محصولات
Zafirlukast از نظر تجاری به صورت روکش دار عرضه می شد قرص (آکولات ، بدون برچسب). این در سال 1998 در بسیاری از کشورها به تصویب رسیده است توزیع در 2019. مونتلوکاست جایگزین مناسبی است.
ساختار و خواص
Zafirlukast (سی31H33N3O6S، Mr = 575.7 گرم در میلی مول) به صورت ریز ، سفید تا زرد کمرنگ ، بی شکل وجود دارد پودر که عملا در آن حل نمی شود آب. این یک مشتق ایندول و یک کاربامات است.
اثرات
Zafirlukast (ATC R03DC01) دارای خواص ضد التهابی و ضد آلرژی است. این اثرات به دلیل آنتاگونیسم انتخابی و رقابتی لکوترین های LTC4 ، LTD4 و LTE4 در گیرنده های لکوترین است. لوکوترین ها واسطه های التهابی قوی هستند که باعث انقباض برونش ، ایجاد حساسیت برونش ، تحریک تولید مخاط ، و مهاجرت سلول های التهابی به مجاری تنفسی می شوند. آنها نقش مهمی در توسعه آسم.
موارد مصرف
پیشگیری و درمان طولانی مدت برونش خفیف تا متوسط آسم. Zafirlukast برای درمان حاد نشان داده نشده است آسم حمله
مقدار مصرف
با توجه به SmPC. این دارو معمولاً دو بار در روز و به صورت خالی مصرف می شود معده، 1 ساعت قبل یا 2 ساعت بعد از غذا.
موارد منع مصرف
- حساس بودن
- اختلال عملکرد کبد
- سیروز کبدی
- استفاده همزمان از داروهای ضد انعقاد خوراکی
جزئیات کامل اقدامات احتیاطی و فعل و انفعالات را می توان در برچسب دارو یافت.
تداخلات
Zafirlukast توسط CYP2C9 متابولیزه می شود و یک مهار کننده CYP2C9 و CYP3A4 است. استفاده همزمان از وارفارین غلظت وارفارین را تا حدودی افزایش می دهد (به موارد منع مصرف مراجعه کنید). دیگر فعل و انفعالات مشاهده شده اند با استیل سالیسیلیک اسید, اریترومایسینو تئوفیلین، در میان دیگران است.
عوارض جانبی
متداول ترین حالت ممکن عوارض جانبی شامل عفونت ، سردرد، سوi هاضمه ، راش ، خارش ، عضله و درد مفاصل، ادم ، ضعف ، هیپربیلیروبینمی ، واکنشهای حساسیت بیش از حد و بیخوابی. به ندرت ، عوارض جانبی شدید مانند کبد التهاب ممکن است.
