محصولات
دابرافنیب در ایالات متحده و اتحادیه اروپا در سال 2013 و در بسیاری از کشورها در سال 2014 به صورت کپسول سخت (تافینلار) تأیید شد.
ساختار و خواص
دابرافنیب (سی23H20F3N5O2S2، Mr = 519.6 گرم در مول) در وجود دارد داروهای به عنوان dabrafenib mesilate ، یک سفید تا کمی رنگی پودر که عملا در آن حل نمی شود آب. از مشتقات تیازول و پیریمیدین است.
اثرات
دابرافنیب (ATC L01XE23) دارای خواص ضد توموری و ضد تکثیر است. این اثرات به دلیل مهار جهش یافته سرین ترئونین کیناز BRAF V600E است. جهش در ژن BRAF باعث فعال شدن کیناز می شود که منجر به تکثیر سلول می شود. V600E به جایگزینی یک اسید آمینه واحد در موقعیت 600 اشاره دارد: والین با اسید گلوتامیک جایگزین می شود. این جهش فعالیت آنزیم را با ضریب 500 افزایش می دهد.
موارد مصرف
برای درمان بیماران مبتلا به غیر قابل برداشت یا متاستاز ملانوم با جهش تشخیصی BRAF V600E.
مقدار مصرف
با توجه به SmPC. کپسول دو بار در روز ، با فاصله 12 ساعت و خشک دهن، حداقل یک ساعت قبل یا دو ساعت بعد از غذا.
موارد منع مصرف
- حساس بودن
برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.
تداخلات
دابرافنیب توسط CYP2C8 و CYP3A4 متابولیزه می شود. دارو-دارو مربوطه فعل و انفعالات ممکن است مواد مخدر که باعث تغییر pH معده می شود دسترسی به زیستی دابرافنیب.
اثرات جانبی
شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل هایپرکراتوز, سردرد, تب، عضله و درد مفاصل، پاپیلوم ، ریزش مو, استفراغ، راش و سندرم دست و پا.
