محصولات
Ertugliflozin در ایالات متحده در سال 2017 و در اتحادیه اروپا و بسیاری از کشورها در سال 2018 به صورت قرص با روکش فیلم (Steglatro) تأیید شد. عامل نیز با ثابت ترکیب می شود سیتاگلیپتین (استگلوجان) و با متفورمین (سگلورومت).
ساختار و خواص
ارتوگلیفلوزین (سی22H25ClO7، Mr = 436.9 گرم در مول) در دارو به عنوان اسید ertugliflozin-L-pyroglutamic وجود دارد ، یک سفید پودر که بسیار کم در آن حل می شود آب.
اثرات
ارتوگلیفلوزین دارای خواص ضد قند خون و ضد دیابت است. این یک بازدارنده انتخابی است سدیم-گلوکز حمل و نقل مشترک 2 (SGLT2). این حمل و نقل مسئول جذب مجدد آن است گلوکز در لوله پروگزیمال نفرون. مهار منجر به افزایش دفع قند از طریق ادرار می شود. مکانیسم عمل مستقل از است انسولین، برخلاف سایر عوامل ضد دیابت. Ertugliflozin مخصوص SGLT2 است و SGLT1 را که مسئول ایجاد آن است مهار نمی کند. گلوکز جذب در روده
موارد مصرف
برای درمان نوع 2 دیابت.
مقدار مصرف
با توجه به اطلاعات حرفه ای قرص هر روز صبح یک بار و بدون وعده غذایی مصرف می شوند. این اطلاعات به تک درمانی اشاره دارد.
موارد منع مصرف
- حساس بودن
- بیماری شدید کلیوی
اقدامات احتیاطی کامل را می توان در برچسب دارو مشاهده کرد.
تداخلات
Ertugliflozin توسط UGT1A9 و UGT2B7 به متابولیت های غیرفعال گلوکورونید می شود. سهم ایزوآنزیم های CYP450 در متابولیسم اندک است. خطر برای هیپوگلیسمی وقتی با یک ترکیب شود افزایش می یابد انسولین یا عواملی که ترشح انسولین را تقویت می کنند (ترشح کننده های انسولین).
عوارض جانبی
شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل عفونت های قارچی دستگاه تناسلی است.
