راسمات به مخلوطی از دو ماده شیمیایی گفته می شود که فقط در ساختار سه بعدی تفاوت دارند. اینها مانند تصویر و تصویر آینه ای با یکدیگر رفتار می کنند و هر یک می توانند اثرات دارویی بسیار متفاوتی بر بدن انسان داشته باشند.
راشمیات چیست؟
La درد تسکین دهنده ایبوپروفن معمولاً به عنوان راشما وجود دارد. راسمات (همچنین مخلوط نژادی) به مخلوطی از دو ماده شیمیایی گفته می شود که در نسبت کمی یکسان با یکدیگر وجود دارند. آنها در ساختار سه بعدی خود متفاوت هستند ، که از آرایش مربوط به اتم ها ناشی می شود. اگر یک اتم چهار پیوند به چهار اتم یا گروه دیگر از اتم های مختلف داشته باشد ، به این اتم کایرال گفته می شود. اگر یک ترکیب شیمیایی حداقل یک اتم کایرال داشته باشد ، چهار شریک پیوند می توانند دو آرایش متفاوت را در اطراف اتم کایرال اتخاذ کنند. در نتیجه دو ماده ایجاد می شود ، اصطلاحاً انانتیومرها، که در ساختار فضایی خود مانند تصویر و تصویر آینه ای یا مانند دستکش چپ و راست با یکدیگر رفتار می کنند: اگرچه آنها دقیقاً حاوی همان اتم ها یا گروه های اتمی یکسان هستند ، اما نمی توان مطابقت آنها را ایجاد کرد و بنابراین به وضوح از یکدیگر قابل تشخیص هستند. معمولاً به آنها (R) - و (S) گفته می شود -انانتیومرها.
عمل فارماکولوژیک
La انانتیومرها از نظر خصوصیات فیزیکی یک ماده فقط با توجه به فعالیت نوری آنها متفاوت است. ماده ای اگر با عبور از درون خود خاصیت خاصی از نور را تغییر دهد ، از نظر نوری فعال است. این یکی از راه هایی است که از طریق آن می توان انانتیومرهای مربوطه را تشخیص داد و یک معیار اساسی در آزمایش خلوص مخلوط بالقوه نژادی است. انانتیومرها غالباً از نظر خصوصیات فیزیولوژیکی تفاوت های چشمگیری دارند و باعث تمایز یا خلوص یک راسمات در داروسازی می شوند. هر دارویی در بدن انسان یک اثر دارد ، اصطلاحاً هدف است که در آن توسط ساختارهای خود بدن تشخیص داده می شود. این ساختارها معمولاً خودشان کایرال هستند و معمولاً فقط یک انانتیومر خاص یک ماده را تشخیص می دهند. بنابراین در ساخت بسیار مهم است داروهای که فقط آنانتیومر فعال در محصول موجود است. در غیر این صورت ، عوارض جانبی جدی می تواند رخ دهد ، زیرا برای مثال انانتیومر تصویر آینه ای (که معمولاً کمتر کارآمد است) می تواند به یک مکان کاملاً متفاوت در بدن متصل شود و واکنش ناخواسته ای ایجاد کند. همچنین ممکن است انانتیومر اشتباه قبل از رسیدن به هدف توسط آنزیمی در بدن تخریب شود. یا ممکن است به یک پروتئین حمل کننده متصل شده و به یک مکان نامطلوب در بدن برسد. احتمالات متقابل بسیار متنوع است ، به همین دلیل است که پیش بینی عوارض جانبی در هنگام وجود مخلوطی از نژاد خراطین یا غیر انانتیومری خالص در محصول دشوار است. یک مثال کمتر جدی اما عملی تر ، ترکیبات معطر است. گیرنده های بویایی موجود در ما بینی همچنین دارای خاصیت دستکاری هستند و متناسب با شناسایی مواد خاص طراحی شده اند. بنابراین ، یک انانتیومر از ماده طبیعی کارون بو می دهد زیره سیاه، اما انانتیومر تصویر آینه مربوطه بوی نعناع می دهد.
کاربرد دارویی و استفاده از آن
بسیاری از ترکیبات آلی مورد استفاده به عنوان مواد فعال در داروهای دارای اتمهای کایرال و در نتیجه انانتیومرهای مختلف هستند. بنابراین ، در حال حاضر باید در طی سنتز این مواد مراقبت شود تا محصولی به همان اندازه که از نظر انانتیومری خالص است ، بدست آید. جداسازی بعدی از نظر فنی بسیار پیچیده است ، به همین دلیل است که در برخی موارد عوارض جانبی تحمل می شود و یک راسمات به عنوان دارو تأیید می شود. از آنجا که انانتیومرهای مرتبط اغلب دارای قدرت های مختلفی هستند ، برای رسیدن به همان اثری که داروی خالص از نظر انانتیومری است ، باید محصول نهایی دارویی در این مورد بیشتر باشد. به عنوان مثال ، داروی بیهوشی کتامین دارای (S) -anantiomer است که دارای اثرات ضد درد و بیهوشی و همچنین عوارض جانبی روان گردان کمتری نسبت به (R) -enantiomer است. در این حالت ، استفاده از داروی خالص (S) - آنتیومری از نظر بیمار سودمند است. مثال دیگر مسکن است ایبوپروفن، که معمولاً به صورت راشما وجود دارد. فقط (S) -enantiomer دارای اثر ضد درد است ، در حالی که (R) -enantiomer عملا بی اثر است. با این حال ، بخش خاصی از دومی توسط آنزیم درون زا به شکل فعال (S) موجود در ارگانیسم تبدیل می شود. بنابراین ، هیچ سنتز پیچیده ای یا جداسازی بعدی آنتیومرها لازم نیست.
خطرات و عوارض جانبی
عدم کارایی یک انانتیومر یک عارضه جانبی نسبتاً بی ضرر استفاده از مخلوط نژادی به عنوان دارو است. یک نمونه غم انگیز از عوارض جانبی بسیار جدی ، تالیدومید قرص خواب آور است که حاوی ماده فعال تالیدومید است. تالیدومید در دهه 1950 به عنوان یک کمک خواب غیر کشنده تبلیغ شد و در بین خانم های باردار محبوبیت زیادی داشت زیرا علاوه بر این حالت تهوع صبحگاهی را کاهش می دهد. مطالعات انجام شده روی حیوانات تا آن زمان به سختی هیچ عارضه ای را نشان داد. با این حال ، پس از راه اندازی آن در بازار ، ناهنجاری های بیشتری در نوزادان رخ داده و دارو پس از چهار سال از بازار آلمان خارج شد. سپس بسیاری از مطالعات نحوه عملکرد تالیدومید را بررسی کردند و توانستند نشان دهند که این مولکول به یک عامل رشد در کودک متولد شده متصل می شود و بنابراین رشد جنینی را مختل می کند. تا کنون ، این اثر تراتوژنیک به طور قطعی به هیچ یک از آنانتیومرها قابل انتساب نیست ، خصوصاً از آنجا که این دو انانتیومر در بدن به یکدیگر تبدیل می شوند. با این حال ، مطالعات مشابه نشان می دهد که (S) -انتانتیوم تالیدومید ممکن است اثر مخرب قوی تری داشته باشد. در مورد بی حسی موضعی بوپیواکائین، یک خطر قابل توجه از ورود تصادفی به جریان خون ناشی می شود. در اینجا ، آنتینومر (R) باعث افت بیشتر می شود قلب نرخ نسبت به (S) -انتانتیوم مربوطه. با این حال ، هر دو اثر بیهوشی قابل مقایسه ای را نشان می دهند. اگر در اینجا از ماده خالص (S) - آنتانیمر استفاده شود ، می توان این عوارض جانبی جدی را برای بیماران کاهش داد.
