نحوه عملکرد مزالازین
مانند اسید استیل سالیسیلیک، مزالازین آنزیم های مختلفی را که هورمون های بافتی پیش التهابی تولید می کنند (پروستاگلاندین ها، لکوترین ها، ترومبوکسان ها و غیره) مهار می کند. به این ترتیب، واکنش‌های التهابی حاد ("عود")، که در بیماری‌های التهابی مزمن روده (مانند بیماری کرون، کولیت اولسراتیو) رخ می‌دهند، اغلب می‌توانند تضعیف یا کاملاً سرکوب شوند.
علاوه بر این، مزالازین می تواند گونه های فعال اکسیژن (ROS) را خنثی کند. این ترکیبات اکسیژن تهاجمی که به عنوان «رادیکال‌های آزاد» نیز شناخته می‌شوند، اغلب در طول فرآیندهای التهابی به مقدار زیاد وجود دارند و به بافت آسیب می‌رسانند. این واقعیت که مزالازین خطر عوارض دیررس مانند سرطان کولورکتال را در بیماران مبتلا به بیماری التهابی روده کاهش می دهد، ممکن است به دلیل این توانایی در خنثی کردن ROS باشد.
مزالازین همچنین به نام اسید 5-آمینو سالیسیلیک (5-ASA) شناخته می شود. هنگامی که یک مولکول 5-ASA به یک دوم متصل می شود، ماده فعال اولسالازین نامیده می شود. ترکیب 5-ASA و سولفاپیریدین سولفاسالازین نامیده می شود.
اولسالازین و سولفاسالازین ابتدا در روده بزرگ (کولون) به طور باکتریایی ("پیش دارو") جدا می شوند. به این ترتیب داروها در جایی که التهاب شدیدتر است عمل می کنند.
جذب، تخریب و دفع
پس از مصرف یا مصرف موضعی (به عنوان شیاف یا فوم رکتوم)، حدود 20 تا 30 درصد از ماده موثره در روده جذب شده و در مخاط روده یا کبد غیرفعال می شود. سپس محصول تخریب بی اثر تا حد زیادی از طریق کلیه ها از طریق ادرار دفع می شود.
چه زمانی از مزالازین استفاده می شود؟
مزالازین برای درمان موارد زیر تایید شده است:
- بیماری کرون
- کولیت اولسراتیو
- التهاب رکتوم (پروکتیت)
- پروکتوسیگمویت (زمانی که التهاب به آخرین قسمت کولون یعنی کولون سیگموئید گسترش می یابد)
- عوارض هموروئید
خارج از محدوده تایید ("استفاده بدون برچسب")، ماده فعال برای درمان سایر بیماری های التهابی مزمن روده کمتر رایج نیز استفاده می شود.
در عودهای حاد، درمان برای مدت کوتاهی تا بهبود انجام می شود. برای پیشگیری از عود، ماده فعال را می توان در مدت زمان طولانی تری مصرف کرد.
نحوه استفاده از مزالازین
ماده فعال ضد التهابی بسته به نوع بیماری در اشکال مختلف دارویی استفاده می شود. اگر همانطور که اغلب در مورد کولیت اولسراتیو اتفاق می افتد، رکتوم و ناحیه رکتوم بیشتر تحت تأثیر التهاب قرار می گیرند، مزالازین را می توان به خوبی به شکل شیاف، فوم رکتوم و کلیزم (محلول برای تنقیه) استفاده کرد.
بسته به بیماری و مرحله آن، دوزهای متفاوتی مصرف می شود. دو تا چهار گرم مزالازین که در چندین دوز جداگانه در طول روز توزیع می شود رایج است. در صورت لزوم، از اشکال مختلف دارویی نیز به صورت ترکیبی استفاده می شود.
در موارد شدید، یک گلوکوکورتیکوئید قوی ("کورتیزون") اغلب علاوه بر موارد حاد تجویز می شود.
عوارض مصرف مزالازین چیست؟
به طور کلی، درمان با مزالازین عوارض جانبی بسیار کمی دارد. شایع ترین عوارض جانبی عبارتند از سردرد، فشار خون بالا، درد شکم، سوء هاضمه، تغییر آنزیم های کبدی، بثورات پوستی، خارش، درد عضلات و مفاصل، تب و ضعف.
هنگامی که به عنوان سولفاسالازین استفاده می شود، ممکن است به دلیل محتوای سولفاپیریدین عوارض جانبی دیگری مانند کاهش تعداد اسپرم (قابل برگشت) یا به ندرت آگرانولوسیتوز (کاهش گرانولوسیت ها، زیرگروهی از گلبول های سفید) رخ دهد.
هنگام استفاده از مزالازین به چه نکاتی باید توجه کرد؟
موارد منع مصرف
مسالازین نباید در موارد زیر استفاده شود:
- حساسیت به سالیسیلات ها
- اختلال عملکرد شدید کبد یا کلیه
تداخلات
اثرات سرکوب کننده سیستم ایمنی داروهای سرکوب کننده سیستم ایمنی مانند آزاتیوپرین و مرکاپتوپورین ممکن است با ترکیب این داروها با مزالازین افزایش یابد.
علاوه بر این، اگر مزالازین همزمان یا به‌سرعت مصرف شود، اثرات مخرب کلیه‌های داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی (NSAID مانند ایبوپروفن، دیکلوفناک، اسید استیل سالیسیلیک) و سرکوب‌کننده‌های ایمنی (مانند آزاتیوپرین و متوترکسات = MTX) ممکن است افزایش یابد.
مصرف همزمان با عواملی که PH معده را افزایش می‌دهند (مانند مهارکننده‌های پمپ پروتون، مسدودکننده‌های H2، آنتی اسیدها) ممکن است آزادسازی مزالازین را از قرص‌ها یا گرانول‌ها (در هر اشکال خوراکی) کاهش دهد.
محدودیت سنی
این دارو ممکن است در کودکان شش ساله و بیماران بزرگتر بدون نارسایی کلیوی استفاده شود.
بارداری و شیردهی
مزالازین دارویی است که در بارداری نیز به خوبی آزمایش شده است. بنابراین ماده فعال یکی از داروهای انتخابی در درمان بیماری های التهابی مزمن روده است.
در دوران شیردهی، تنها اثری از مزالازین، حتی در دوزهای خوراکی بسیار بالا، وارد شیر مادر می شود. به همین دلیل، مزالازین نیز یکی از داروهای انتخابی برای بیماری های التهابی مزمن روده در دوران شیردهی است.
نحوه تهیه داروهای حاوی مزالازین
مزالازین از چه زمانی شناخته شده است؟
در اوایل دهه 1950، مواد فعالی مانند سولفاسالازین در برابر بیماری‌های التهابی مزمن روده استفاده می‌شد و مزالازین را به صورت موضعی در روده آزاد می‌کرد. پس از اینکه ثابت شد که اثر اصلی ناشی از مزالازین است، این نیز به صورت جداگانه در فرم دوز مناسب مورد استفاده قرار گرفت.
در نتیجه، پروفایل عوارض جانبی ماده فعال نیز به طور قابل توجهی بهبود یافت. امروزه فرآورده های متعددی با ماده موثره مزالازین در بازار آلمان وجود دارد.
