آفاملانوتید

محصولات

Afamelanotide به عنوان ایمپلنت تجویز می شود (Scenesse ، Clinuvel). از سال 2008 در بسیاری از کشورها داروی یتیم داشته است. هنوز در Swissmedic ثبت نشده است و به عنوان دارو تایید نشده است. در ایالات متحده ، این دارو در سال 2019 تأیید شد.

ساختار و خواص

Afamelanotide آنالوگ هورمون تحریک α-ملانوسیت (α-MSH) است که در پوست توسط کراتینوسیت ها و پاراکرین فعال است. Afamelanotide یک پپتید است که از 13 تشکیل شده است اسیدهای آمینه (تری دی کپپتید). دو اسیدهای آمینه از هورمون طبیعی اصلاح شد. یک متیونین (Met) با یک نورلوسین (Nle) جایگزین شد و یک L- فنیل آلانین (L-Phe) با یک D- فنیل آلانین (D-Phe) جایگزین شد (Nle4-D-Phe7-α-MSH):

  • آفاملانوتید: Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val
  • Α-MSH: Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-L-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val

اثرات

Afamelanotide (ATC D02BB02) به گیرنده ملانوكورتین -1 (MC1R) در ملانوسیت ها متصل می شود پوست مانند لیگاند طبیعی α-MSH ، اما طول مدت اتصال آن بیشتر است. این تا حدی به دلیل کاهش تخریب در است خون، و در نتیجه نیمه عمر طولانی تر است. اتصال به گیرنده باعث ایجاد سنتز قهوه ای سیاه می شود پوست رنگدانه ایوملانین ، که نور ماورا بنفش را جذب می کند و دارای خواص آنتی اکسیدانی و ضد التهابی است. Afamelanotide منجر می شود - مستقل از تابش خورشید! - منجر به افزایش رنگدانه های پوستی می شود. بنابراین می تواند باعث توسعه علائم تولد ، کک و مک و تغییر رنگ و تغییر پوست شود مو رنگ

موارد مصرف

  • برای جلوگیری از سمیت نوری در بیماران بزرگسال مبتلا به پروتوپورفیریای اریتروپوئتیک.
  • سایر نشانه ها شامل خورشیدی است کهیر (urticaria solaris) و بیماری هایلی-هایلی.
  • آفاملانوتید همچنین برای درمان ویتیلیگو و بیماری های دیگر در حال مطالعه است.

مقدار مصرف

با توجه به اطلاعات محصول کاشت که تقریباً به اندازه یک دانه برنج است ، به صورت زیر جلدی تجویز می شود و به تنهایی در بافت حل می شود ، بنابراین نیازی به برداشتن آن نیست. افزایش رنگدانه ها پس از حدود دو روز اتفاق می افتد و به مدت دو ماه ادامه دارد.

موارد منع مصرف

  • حساس بودن
  • بیماری شدید کبد
  • شکست کبد
  • نارسایی کلیه

اقدامات احتیاطی کامل را می توان در برچسب دارو مشاهده کرد.

عوارض جانبی

شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل تهوع, سردرد، و واکنش در محل کاشت ، مانند تغییر رنگ ، دردقرمزی و کبودی