انترکتینیب

محصولات

Entrectinib به صورت کپسول در ایالات متحده در سال 2019 و در اتحادیه اروپا و سوئیس در سال 2020 (روزلیترک) تأیید شد.

ساختار و خواص

انترکتینیب (C₃₁H₃₄F₂N₆O₂، M_r = 560.6 گرم در میلی مول) به عنوان صورتی سفید تا کم رنگ وجود دارد پودر.

اثرات

انترکتینیب (ATC L01XE56) دارای خواص ضد توموری ، ضد تکثیر و پروپوپتوتیک است. این اثرات به دلیل مهار تیروزین کینازها است. از جمله TRKA ، TRKB و TRKC ، ROS1 و ALK. انترکتینیب دارای یک متابولیت فعال اصلی است که در اثرات آن نقش دارد. همچنین منجر به آپوپتوز سلول تومور می شود. انترکتینیب می تواند در انواع مختلف تومور ، به عنوان مثال ، سارکوم ، سر و گردن سرطان، سلول غیر کوچک ریه سرطان (NSCLC) ، سرطان روده بزرگ ، میلوئید حاد سرطان خون و گلیوم Entrectinib همچنین از آن عبور می کند خون-مغز مانع (BBB).

موارد مصرف

Entrectinib برای درمان تومورهای جامد با همجوشی ژن NTRK بدون جهش مقاومت استفاده می شود. نشانه دیگر سلول غیر کوچک ROS1 مثبت است ریه سرطان (NSCLC)

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. کپسول هر روز یک بار و بدون وعده غذایی مصرف می شوند.

موارد منع مصرف

• حساس بودن

برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

انترکتینیب در درجه اول توسط CYP3A4 متابولیزه می شود و به میزان کمتری توسط سایر CYP متابولیزه می شود آنزیم ها و UGT1A4.

عوارض جانبی

شایعترین عوارض جانبی احتمالی شامل (> 30٪):

• خستگی.
• یبوست
• تغییر طعم
• سرگیجه
• اسهال
• تهوع