بروموکریپتین: اثرات، موارد استفاده، عوارض جانبی

نحوه عملکرد بروموکریپتین

بروموکریپتین از نظر شیمیایی یک آلکالوئید ارگوت است. ماده فعال به محل های اتصال (گیرنده) دوپامین پیام رسان عصبی متصل می شود و آنها را فعال می کند و در نتیجه آزاد شدن پرولاکتین از هیپوفیز قدامی را مهار می کند. از فعال شدن گیرنده های دوپامین برای درمان بیماری پارکینسون و آکرومگالی (افزایش رشد برخی از قسمت های بدن) نیز استفاده می شود.

سلول های عصبی در مغز انسان از طریق مواد پیام رسان (انتقال دهنده های عصبی) با یکدیگر ارتباط برقرار می کنند. چنین انتقال دهنده های عصبی می توانند توسط یک سلول ترشح شوند و توسط گیرنده های خاصی روی سطح آن توسط سلول بعدی درک شوند. به این ترتیب یک سیگنال خاص مخابره می شود.

بروموکریپتین اثر دوپامین را در نواحی خاصی از مغز در صورت کمبود آن تقلید می کند. در بیماری پارکینسون، چنین کمبودی رخ می دهد زیرا سلول های عصبی سازنده دوپامین در مغز میانی به طور فزاینده ای از بین می روند. این سلول ها ماده پیام رسان خود را از طریق برآمدگی های طولانی به مناطق خاصی از مغز، پوتامن، بخشی از عقده های پایه ترشح می کنند.

عقده های قاعده ای نواحی مغزی هستند که حرکات بدن را کنترل می کنند. بنابراین کمبود دوپامین باعث می‌شود که بیماران پارکینسونی دچار سفتی و سفتی حرکت، به طور کلی کاهش حرکات و لرزش دست‌ها شوند. بروموکریپتین به عنوان آگونیست دوپامین می تواند این علائم را کاهش دهد.

جذب، تخریب و دفع

بروموکریپتین پس از مصرف به صورت قرص به سرعت در روده جذب می شود، اما فقط کمی کمتر از نصف آن جذب می شود. بخش بزرگی از آن قبل از رسیدن به جریان خون بزرگ در کبد شکسته می شود (به اصطلاح اثر "اول گذر"). در نتیجه، تنها کمی کمتر از پنج درصد از ماده فعال از طریق جریان خون به مغز می رسد.

بروموکریپتین توسط کبد تجزیه شده و از طریق مدفوع دفع می شود. یک روز و نیم پس از مصرف دارو، سطح بروموکریپتین در بدن دوباره به نصف کاهش یافته است.

چه زمانی بروموکریپتین استفاده می شود؟

نشانه های استفاده از بروموکریپتین در آلمان عبارتند از:

• پیشگیری یا سرکوب شیردهی طبیعی پس از زایمان در موارد قابل توجیه پزشکی.
• سندرم گالاکتوره-آمنوره (اختلال در تولید شیر و عدم قاعدگی)
• سندرم گالاکتوره-آمنوره ثانویه ناشی از دارو (به عنوان مثال داروهای روانگردان)
• درمان آکرومگالی (به تنهایی یا همراه با درمان جراحی یا رادیوتراپی).

در سوئیس، بروموکریپتین برای موارد زیر تایید شده است:

• آکرومگالی (به تنهایی یا همراه با درمان جراحی یا رادیوتراپی استفاده می شود)

• هیپرپرولاکتینمی در مردان (مانند هیپوگنادیسم یا پرولاکتینوما مرتبط با پرولاکتین)

• مهار شیردهی پس از زایمان به دلایل پزشکی

• اختلالات سیکل قاعدگی و ناباروری (ناباروری) در زنان

• بیماری پارکینسون (به تنهایی یا در ترکیب با سایر داروهای پارکینسون)

درمان یا کوتاه مدت بیش از دو هفته برای از شیر گرفتن یا دائمی برای درمان بیماری های مزمن مانند پارکینسون است.

در حال حاضر هیچ آماده سازی با ماده فعال بروموکریپتین در بازار اتریش وجود ندارد.

نحوه استفاده از بروموکریپتین

کل روزانه به طور مساوی در طول روز به سه تا چهار دوز جداگانه تقسیم می شود که همراه یا بلافاصله بعد از غذا با یک لیوان آب مصرف می شود.

عوارض جانبی بروموکریپتین چیست؟

عوارض جانبی در بیش از یک نفر از هر ده بیمار شامل سردرد، سرگیجه، غش، خستگی، خلق افسرده و علائم گوارشی (مانند تهوع، یبوست، اسهال، نفخ، گرفتگی عضلات و درد) است.

همچنین ممکن است گیجی، بی قراری، هذیان، اختلالات خواب، اضطراب، اختلالات حرکتی، اختلالات بینایی، گرفتگی بینی، خشکی دهان، ریزش مو، گرفتگی عضلات، ناراحتی در هنگام ادرار و واکنش های آلرژیک (تورم، قرمزی و درد) باشد.

در صورت بروز علائم آلرژیک پس از مصرف بروموکریپتین باید به پزشک اطلاع دهید.

هنگام مصرف بروموکریپتین چه مواردی را باید در نظر گرفت؟

موارد منع مصرف

بروموکریپتین در موارد زیر نباید مصرف شود:

• "مسمومیت بارداری" (ژستوز)
• فشار خون بالا کنترل نشده
• فشار خون بالا در دوران بارداری یا در دوران نفاس
• شواهد بیماری دریچه ای قلب قبل از شروع درمان طولانی مدت با بروموکریپتین
• برای درمان نشانه های غیرتهدید کننده زندگی، در صورت وجود همزمان یک بیماری شدید قلبی عروقی یا روانی

تعاملات دارویی

ترکیب بروموکریپتین و سایر عوامل ممکن است منجر به تداخل دارویی شود:

بروموکریپتین توسط آنزیم های خاصی (سیتوکروم P450 3A4) در کبد تجزیه می شود که بسیاری از داروهای دیگر را نیز متابولیزه می کند. در صورت مصرف همزمان می توان از تخریب آنها جلوگیری کرد، به طوری که ماده فعال مورد بحث در بدن تجمع می یابد و می تواند منجر به افزایش عوارض جانبی شدید یا حتی سمی شود.

برعکس، برخی از داروها قادر به کاهش اثر بروموکریپتین هستند. اینها شامل آنتاگونیست های دوپامین (مانند متوکلوپرامید و دومپریدون) و آنتی سایکوتیک های قدیمی (مانند هالوپریدول و کلرپروتیکسن) هستند. درمان با داروی ضد قارچ گریزئوفولوین یا داروی سرطان سینه تاموکسیفن ممکن است اثرات بروموکریپتین را کاملاً معکوس کند.

در طول درمان باید فقط با احتیاط الکل مصرف کنید، زیرا تحمل آن کمتر است (به اصطلاح عدم تحمل الکل).

رانندگی و کار با ماشین آلات

به دلیل خطر غش کردن، نباید در طول درمان با وسیله نقلیه موتوری رانندگی کنید یا با ماشین آلات سنگین کار کنید.

محدودیت سنی

اطلاعات کافی در مورد استفاده از بروموکریپتین در کودکان زیر هفت سال وجود ندارد. بنابراین هرگونه استفاده در این گروه سنی نیاز به ارزیابی دقیق خطر و فایده پزشکی دارد.

بارداری و شیردهی

عدم تحمل در کودکی که از شیر مادر تغذیه می کند، زمانی که مادر بروموکریپتین مصرف کرده است، تا به امروز مشاهده نشده است. با این حال، در طول درمان، جریان شیر خشک می شود. بنابراین، زنان شیرده فقط در صورتی باید بروموکریپتین را مصرف کنند که این اثر مورد نظر باشد یا اگر درمان با بروموکریپتین اجتناب ناپذیر باشد.

نحوه دریافت دارو با بروموکریپتین

داروهای حاوی بروموکریپتین با نسخه در آلمان و سوئیس در هر دوز و اندازه بسته بندی در دسترس هستند.

در اتریش، در حال حاضر هیچ آماده سازی با ماده فعال بروموکریپتین در بازار وجود ندارد.

بروموکریپتین از چه زمانی شناخته شده است؟

مطالعه سیستماتیک مشتقات آلکالوئیدهای ارگوت که به طور طبیعی در قارچ ارگوت وجود دارد، منجر به توسعه بروموکریپتین در دهه 1950 و 60 شد. این ترکیب در سال 1967 برای استفاده بالینی معرفی شد.