محصولات
آنالوگهای GnRH بصورت تجارتی ، ایمپلنت و ... در بسیاری از کشورها به صورت تجاری موجود هستند اسپری های بینی، بین دیگران. اولین نماینده تأیید شده بود گوزرلین (Zoladex) در سال 1990.
ساختار و خواص
آنالوگهای GnRH مشتقات تولید شده هورمون آزاد کننده گنادوتروپین (GnRH ، LHRH) هستند که در هیپوتالاموس. GnRH یک دکاپپتید است و ساختار زیر را دارد: GnRH: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly به عنوان مثال ، در تریپتورلین در موقعیت 6 ، اسید آمینه گلیسین با D- جایگزین می شودتریپتوفان: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly. Pyr مخفف pyroglutamic acid ، یک اسید آمینه غیر پروتئین زا است.
اثرات
آنالوگهای GnRH (ATC L02AE) باعث کاهش ترشح گنادوتروپینهای LH و FSH از غده هیپوفیز با درمان طولانی مدت تقریباً چهار هفته. این اثرات به دلیل تنظیم کم گیرنده ها است. این باعث کاهش تشکیل استروژن ها و آندروژن (تستوسترون) و غلظت ها کاهش می یابد. در مقابل ، با درمان کوتاه مدت یا یک بار مصرف ، LH و FSH ترشح ترشح می شود و سطح هورمون افزایش می یابد.
عوامل
- گنادورلین (Lutrelef) - معادل GnRH ، مشتق نیست.
- گوسرلین (زولادکس)
- هیسترلین (وانتاس)
- لوپرورلین (الیگارد)
- نافرلین (سینرلینا)
- تریپتورلین (پامورلین)
در بسیاری از کشورها به صورت تجاری موجود نیست:
- بوسرلین (Suprefact)
داروهای دامپزشکی:
- دزلورلین (سوپرلورین)
- لسیرلین (دالمرلین)
- پفورلین (مپرلین)
موارد مصرف
- سرطان پروستات
- سرطان پستان
- اندومتریوز
- فیبروم رحم
- فرسایش آندومتر
- در طب تولید مثل
- آمنوره هیپوتالاموس
- هیپوگنادیسم مرکزی در مردان ، به عنوان مثال سندرم کالمن ، برای القا بلوغ.
موارد منع مصرف
آنالوگهای GnRH در افزایش حساسیت ، خونریزی واژینال غیر قابل توضیح ، تومورهای مستقل از هورمون و در طول منع مصرف دارند. بارداری و شیردهی برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.
تداخلات
دارو-دارو فعل و انفعالات با عواملی که همان سیستم های هورمونی را تحت تأثیر قرار می دهند امکان پذیر است.
عوارض جانبی
عوارض جانبی در نتیجه خروج استروژن یا آندروژن رخ می دهد. در زنان ، علائم یائسگی مانند چشمک می زند، عرق کردن ، و خشکی واژن معمول هستند. سایر عوارض جانبی شایع عبارتند از: سردرد، تغییرات خلق و خوی، افسردگی، کاهش میل جنسی ، اختلال نعوظ، و واکنشهای موضعی در محل تزریق.
