گیرنده تیروزین کیناز چیست؟
تیروزین کیناز گیرنده نشان دهنده یک گیرنده متصل به غشا است ، یعنی یک گیرنده لنگرفته در غشای سلولی. از نظر ساختاری ، یک گیرنده با یک مجموعه غشایی است. این بدان معنی است که گیرنده از کل عبور می کند غشای سلولی و همچنین یک طرف خارج و داخل سلولی دارد.
در طرف خارج سلولی ، زیر واحد آلفا ، لیگاند خاص به گیرنده متصل می شود ، در حالی که در طرف داخل سلول ، زیر واحد، ، مرکز کاتالیزوری گیرنده قرار دارد. مرکز کاتالیزوری نشان دهنده منطقه فعال آنزیمی است که واکنشهای خاص در آن اتفاق می افتد. همانطور که در بالا ذکر شد ، گیرنده از نظر ساختاری بیشتر از دو زیر واحد پروتئین (دیمر) تشکیل شده است.
در انسولین گیرنده ، به عنوان مثال ، دو زیر آلفا انسولین لیگاند را متصل می کند. پس از اتصال لیگاند ، گروههای فسفاته (اصطلاحاً فسفوریلاسیون) به بقایای خاص تیروزین (گروههای هیدروکسی) متصل می شوند. این تولید می کند تیروزین کیناز فعالیت گیرنده در زیر ، بیشتر بستر پروتئین ها (به عنوان مثال آنزیم ها یا سیتوکین ها) در داخل سلول می تواند با استفاده از فسفوریلاسیون مجدد فعال یا غیرفعال شود و بنابراین بر تکثیر و تمایز سلول تأثیر بگذارد.
بازدارنده تیروزین کیناز چیست؟
مهار کننده های به اصطلاح تیروزین کیناز (همچنین: مهار کننده های تیروزین کیناز) داروهای نسبتاً جدیدی هستند که می توانند برای درمان فعالیت معیوب تیروزین کیناز به صورت هدفمند مورد استفاده قرار گیرند. آنها به عنوان داروهای شیمی درمانی طبقه بندی می شوند و منشا آنها در اواخر دهه 1990 یا اوایل سال 2000 است. می توان آنها را به نسل های مختلف طبقه بندی کرد و در درمان بیماری های بدخیم استفاده می شود.
از نظر عملکردی ، فرآیندهای خاص فعالیتهای تیروزین کیناز ناموزون را می توان مهار کرد. در اصل ، چهار مکانیسم عمل مختلف امکان پذیر است. علاوه بر رقابت با ATP ، اتصال به واحد فسفوریلاسیون گیرنده ، روی بستر یا به صورت آلوستری در خارج از محل فعال امکان پذیر است.
اثر مهارکننده های تیروزین کیناز با اتصال به گیرنده EGF و مهار بعدی فعالیت آنزیمی تیروزین کیناز ایجاد می شود. در تاریخ پزشکی ، کشف ماده فعال ایماتینیب به عنوان یک مهار کننده تیروزین کیناز به موقعیت برجسته ای دست یافته است. به طور خاص در میلوئید مزمن استفاده می شود سرطان خون (CML) ، جایی که سرکوب می کند تیروزین کیناز فعالیت پاتولوژیک توسط همجوشی کروموزوم تولید می شود (کروموزوم فیلادلفیا توسط همجوشی کروموزوم 9 و 22). در سال های اخیر ، چندین مهار کننده دیگر تیروزین کیناز ایجاد شده است. نسل 2 موجود در حال حاضر حاوی حدود ده بازدارنده تیروزین کیناز است.
