وراپاکسار

محصولات

Vorapaxar به صورت فیلم پوشانده شده تأیید شد قرص در ایالات متحده در سال 2014 ، در اتحادیه اروپا در سال 2015 ، و در بسیاری از کشورها در سال 2016 (Zontivity ، MSD).

ساختار و خواص

ووراپاکسار (سی₂₉H₃₃FN₂O₄، M_r = 492.6 گرم در مول) به صورت سفید وجود دارد پودر. این یک مشتق سه حلقه ای 3-فنیل پیریدین هیمباکسین است ، یک آلکالوئید طبیعی مشتق شده از یک گونه ماگنولیای استرالیایی.

اثرات

Vorapaxar دارای خواص بازدارنده تجمع پلاکت است و از تشکیل آن جلوگیری می کند خون لخته در عروق. این اثرات به دلیل آنتاگونیسم رقابتی در PAR-1 (گیرنده 1-فعال شده با پروتئاز) ، یک گیرنده همراه پروتئین G (GPCR) بیان شده در پلاکت. اتصال ترومبین به PAR-1 منجر به تجمع پلاکت می شود. در مقابل ، Vorapaxar هیچ تاثیری در تجزیه فیبرینوژن به فیبرین این در مقایسه با موارد دیگر است ضد ترومبوتیک (به عنوان مثال، مهار کننده های ترومبین).

موارد مصرف

برای جلوگیری از عوارض قلبی عروقی (به عنوان مثال ، سکته قلبی ، ضربه) در بیماران مبتلا به سکته قلبی یا انسداد در پا عروق

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. این دارو نیمه عمر طولانی دارد و بنابراین باید فقط یک بار در روز مصرف شود.

موارد منع مصرف

برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

Vorapaxar بستری از CYP3A4 است.

عوارض جانبی

شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل خونریزی است.