نحوه عملکرد اسکتامین
اسکتامین در درجه اول دارای اثرات ضد درد، مخدر و ضد افسردگی است. همچنین می‌تواند گردش خون را تحریک کرده و تولید بزاق را افزایش دهد.
اثرات ضد درد و مخدر اسکتامین.
اسکتامین اثر اصلی خود را با مسدود کردن گیرنده های به اصطلاح N-methyl-D-aspartate (به اختصار گیرنده های NMDA) و خاموش کردن هوشیاری به طور برگشت پذیر واسطه می کند.
گیرنده های NMDA محل اتصال گلوتامات پیام رسان درون زا هستند. آنها عمدتاً در سیستم عصبی مرکزی (مغز و نخاع) یافت می شوند. گلوتامات به عنوان یک پیام رسان عصبی در انتقال سیگنال در سیستم عصبی نقش دارد. اسکتامین با مسدود کردن گیرنده های NMDA از اتصال گلوتامات جلوگیری می کند. این منجر به اثرات مختلفی می شود که به عنوان بیهوشی تجزیه ای شناخته می شوند:
- فراموشی: فرد مبتلا پس از آن مدت زمانی را به یاد نمی آورد که اسکتامین موثر بوده است، مثلاً بیهوشی یا جراحی.
- تسکین درد (تسکین درد): اسکتامین حتی در دوزهای کم اثر ضد درد قوی دارد.
- حفظ گسترده رفلکس‌های محافظ و کنترل تنفس: رفلکس‌های محافظتی مانند رفلکس بسته شدن پلک آسیب نمی‌بینند یا به سختی مختل می‌شوند. علاوه بر این، بیمار با وجود بیهوشی به تنفس مستقل ادامه می دهد.
اثر ضد افسردگی اسکتامین
اثر ضد افسردگی اسکتامین احتمالاً بر اساس محاصره گیرنده های NMDA نیز می باشد. بدن به محاصره این محل‌های اتصال گلوتامات با آزاد کردن موقت بیشتر پیام‌رسان عصبی واکنش نشان می‌دهد - گلوتامات اضافی حاصل می‌شود.
به این ترتیب، اسکتامین با متابولیسم ناقل عصبی مختل در مغز که پزشکان گمان می‌کنند در پس افسردگی است، مقابله می‌کند.
همچنین مکان های اتصال را در نواحی مغزی که مربوط به سیستم به اصطلاح ضد پاداش هستند مسدود می کند. فعال کردن مکان‌های اتصال در این مناطق باعث ایجاد علائم ناامیدی، بی‌حالی و بی‌حالی می‌شود که در افسردگی رخ می‌دهد. اسکتامین این فرآیند را مهار می کند و در نتیجه علائم افسردگی را کاهش می دهد.
به عنوان یک اثر دیگر، احتمالاً اسکتامین از بازجذب مواد پیام رسان مانند نورادنالین و سروتونین جلوگیری می کند: این مواد پس از آزاد شدن توسط یک سلول عصبی و اتصال به محل اتصال سلول عصبی همسایه اثر خود را واسطه می کنند. به محض جذب مجدد در سلول مبدا، اثر آنها پایان می یابد.
سایر اثرات اسکتامین
اسکتامین همچنین اثرات دیگری را در بدن ایجاد می کند:
- فعال سازی سیستم قلبی عروقی: اسکتامین باعث افزایش فشار خون و ضربان قلب می شود. این ممکن است مطلوب باشد (مثلاً در شوک کمبود حجم پس از از دست دادن شدید خون) یا نامطلوب (مثلاً در فشار خون بالا).
- گشاد شدن مجاری هوایی (گشاد شدن برونش): اسکتامین گیرنده های استیل کولین را مسدود می کند. این امر مانع از اعمال اثر انتقال دهنده عصبی استیل کولین می شود. در نتیجه مجاری تنفسی شل و گشاد می شوند.
- بی حسی موضعی: اسکتامین کانال های سدیم را مسدود می کند و در نتیجه یک اثر بی حس کننده موضعی ایجاد می کند - احساس درد و انتقال آن مهار می شود.
- افزایش تولید بزاق (بیش از حد بزاق).
جذب، تجزیه و دفع
اگر اسکتامین به شکل اسپری بینی (برای افسردگی) استفاده شود، ماده فعال از طریق غشاهای مخاطی بینی به جریان خون می رسد. علائم ضد افسردگی پس از چند ساعت کاهش می یابد - سریعتر از سایر داروهای ضد افسردگی.
آنزیم های موجود در کبد استکتامین را تجزیه می کنند. در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد، پزشکان ممکن است دوز ماده فعال را کاهش دهند. کلیه ها محصولات تجزیه اسکتامین را از طریق ادرار دفع می کنند.
کتامین
مانند اسکتامین، کتامین مشابه در داروهای بیهوشی و مدیریت درد استفاده می شود. اسکتامین (یا S-کتامین) به اصطلاح S-enantiomer کتامین است. این به این معنی است که دو مولکول دارای ساختار شیمیایی یکسانی هستند، اما مانند تصاویر آینه ای از یکدیگر (مانند دستکش های راست و چپ) رفتار می کنند.
بسته به جهتی که نور پلاریزه خطی را در آن می چرخانند، به مولکول ها چپ دست (S-enantiomer: esketamine) و راست دست (R-enantiomer: ketamine) نیز گفته می شود.
به دلیل این مزایا، امروزه به جای کتامین از اسکیتامین بیشتر استفاده می شود.
نحوه استفاده از اسکتامین
اسکتامین به صورت محلولی در آمپول موجود است که پزشک می تواند مستقیماً در ورید (داخل وریدی) یا عضله (عضلانی) تجویز کند. می توان آن را به صورت تزریقی یا انفوزیون در مدت زمان طولانی تری تجویز کرد.
به عنوان یک قاعده، پزشکان 0.5 تا 1 میلی گرم اسکتامین را برای بیهوشی در صورت تزریق داخل وریدی و دو تا چهار میلی گرم در صورت تزریق عضلانی – در هر مورد به ازای هر کیلوگرم وزن بدن، تجویز می کنند. بسته به مدت زمان بیهوشی، پزشکان نیمی از دوز را هر 10 تا 15 دقیقه تزریق می کنند یا یک انفوزیون مداوم انجام می دهند.
برای کنترل درد یا بی حسی موضعی، دوز کمتر 0.125 تا 0.5 میلی گرم اسکتامین به ازای هر کیلوگرم وزن بدن کافی است.
وضعیت بیهوشی تجزیه ای می تواند برای بیماران ناخوشایند باشد. به همین دلیل، پزشکان معمولا اسکتامین را با داروهایی از گروه بنزودیازپین ها ترکیب می کنند. این می تواند از تجزیه و مراحل ناخوشایند بیداری جلوگیری کند.
اسکتامین احتمالاً توانایی واکنش را مختل می کند. الکل می تواند این اثر را تشدید کند. بنابراین، بیماران پس از بیهوشی با اسکتامین نباید ماشین یا ماشین آلات را کار کنند و حداقل تا 24 ساعت الکل مصرف نکنند. پس از انجام اقدامات سرپایی تحت اسکتامین، بیماران در حالت ایده آل تنها در صورت همراهی به خانه می روند.
اسکتامین به عنوان اسپری بینی
دوز دقیق بستگی به سن بیمار دارد. درمان با 28، 56 یا 84 میلی گرم اسکتامین شروع می شود و دو بار در هفته به مدت چهار هفته ادامه می یابد. در صورت نیاز به درمان بیشتر، بیماران اسپری بینی را با دوز مناسب هر یک تا دو هفته دریافت می کنند.
اندازه گیری فشار خون قبل از استفاده و تقریباً 40 دقیقه پس از آن انجام می شود. پس از استفاده، بیماران تحت نظارت پزشکی برای پیگیری باقی می مانند تا زمانی که دوباره به اندازه کافی پایدار شوند.
اگر علائم افسردگی با اسپری بینی اسکتامین بهبود یابد، بیماران معمولاً باید حداقل تا شش ماه دیگر از آن استفاده کنند. پزشک معالج به طور مرتب دوز را بررسی می کند و در صورت لزوم آن را تنظیم می کند.
برای اورژانس های روانپزشکی، بیماران 84 میلی گرم اسکتامین دو بار در هفته به مدت چهار هفته دریافت می کنند.
چه زمانی از اسکیتامین استفاده می شود؟
- القاء بیهوشی برای بیهوشی عمومی: اسکتامین به سرعت عمل می کند و قبل از اینکه به بیمار یک ماده مخدر دیگر برای استنشاق داده شود، هوشیاری را خاموش می کند.
- بی حسی موضعی (بی حسی موضعی)
- روش های کوتاه و دردناک مانند تغییر پانسمان یا سوختگی
- تسکین سریع درد (بی دردی)، به ویژه در اورژانس
- تسکین درد در طی تنفس مصنوعی (انتوباسیون)
- وضعیت آسم (شکل بسیار شدید حمله آسم)
- سزارین
اسپری بینی اسکتامین زمانی برای افسردگی استفاده می شود که سایر درمان ها به اندازه کافی موثر نبوده اند. مبتلایان از اسپری بینی همراه با یک داروی ضد افسردگی دیگر استفاده می کنند.
علاوه بر این، پزشکان از اسپری بینی همراه با داروهای ضد افسردگی خوراکی برای تسکین سریع علائم افسردگی متوسط تا شدید استفاده می کنند. در این اورژانس های روانپزشکی، اسکتامین فقط برای مدت کوتاهی استفاده می شود.
عوارض اسکتامین چیست؟
این عارضه جانبی به ویژه در بزرگسالان جوان رخ می دهد. این اثر در بیماران مسن و کودکان کمتر دیده می شود. برای کاهش عارضه جانبی ناخوشایند، پزشکان معمولاً علاوه بر اسکتامین، یک قرص آرام بخش و خواب آور (مثلاً از گروه بنزودیازپین ها مانند میدازولام) تجویز می کنند.
اختلالات هوشیاری پس از بیدار شدن معمولاً پس از یک تا دو ساعت فروکش می کند.
پس از تجویز اسپری بینی، نبستن چشم ها در حین احساسات بصری (دیدن رنگ ها، اشکال، تونل ها) و اجتناب از نور روشن و محرک های بیش از حد مانند موسیقی بلند ممکن است مفید باشد.
اسکتامین سیستم قلبی عروقی را فعال می کند. ضربان قلب سریعتر (تاکی کاردی)، فشار خون افزایش می یابد. بیماران اغلب مصرف اکسیژن را افزایش می دهند.
برای جلوگیری از حالت تهوع و استفراغ، حداقل دو ساعت قبل از استفاده از اسپری بینی اسکتامین چیزی نخورید. همچنین نباید حداقل 30 دقیقه قبل از آن چیزی بنوشید.
بیماران همچنین اغلب از اختلالات بینایی شکایت دارند. آنها تار یا دوتایی می بینند. علاوه بر این، فشار داخل چشم اغلب افزایش می یابد.
گاهی اوقات، عضلات بیمار سفت یا منقبض می شوند (اسپاسم تونیک-کلونیک) یا لرزش چشم (نیستاگموس).
اگر اسکتامین در طی مراحل یا معاینات در دستگاه تنفسی فوقانی استفاده شود، به ویژه کودکان اغلب از انقباض عضلانی رنج می برند یا رفلکس های به راحتی تحریک شده و قوی دارند (هیپررفلکسی). این خطر اسپاسم عضلات حنجره (اسپاسم حنجره) را افزایش می دهد. در این مورد، پزشکان به اصطلاح شل کننده های عضلانی را تجویز می کنند. اینها مواد فعالی هستند که عضلات را شل می کنند.
چه زمانی نباید از اسکیتامین استفاده کرد؟
اسکتامین در موارد زیر نباید استفاده شود:
- اگر به ماده فعال حساسیت مفرط دارید
- در صورت فشار خون بالا کنترل نشده
- در دوران بارداری، اگر زن از پره اکلامپسی یا اکلامپسی (اشکال مسمومیت بارداری) رنج می برد یا خطر پارگی رحم یا افتادگی بند ناف افزایش می یابد.
- اگر در شش ماه گذشته دچار آنوریسم، حمله قلبی یا خونریزی مغزی شده باشد.
- پرکاری تیروئید درمان نشده یا بحران تیروتوکسیک (خروج متابولیک حاد ناشی از پرکاری تیروئید)
- @ مصرف همزمان مشتقات گزانتین، به عنوان مثال تئوفیلین (داروهای مورد استفاده برای درمان آسم برونش و COPD)
برای برخی از شرایط از قبل موجود، متخصصان پزشکی قبل از استفاده از استکتامین مناسب بودن آن را بررسی می کنند. این شامل:
- سفتی قفسه سینه (آنژین صدری)
- نارسایی قلبی (نارسایی احتقانی قلب)
- افزایش فشار داخل چشم یا افزایش فشار داخل جمجمه
- سو مصرف الکل
این تداخلات ممکن است با اسکتامین رخ دهد
اسکتامین توسط یک سیستم آنزیمی خاص (سیستم CYP3A4) در کبد تجزیه می شود. به اصطلاح مهارکننده‌های آنزیمی این سیستم را مهار می‌کنند و از شکسته شدن اسکتامین جلوگیری می‌کنند. این باعث می شود سطح خون آن بالا برود و اثر آن و هر گونه عوارض جانبی افزایش یابد.
این مهارکننده ها شامل آنتی بیوتیک های ماکرولید، داروهای عفونت های قارچی و گریپ فروت (به عنوان آب میوه یا میوه) می باشند.
برعکس، به اصطلاح القا کننده های آنزیمی می توانند تجزیه اسکتامین را تسریع کنند. در نتیجه، برای دستیابی به اثر کامل، دوز بالاتری از اسکتامین لازم است. این القا کننده های آنزیمی شامل داروهای صرع مانند فنی توئین یا کاربامازپین و داروی ضد افسردگی گیاهی خار مریم است.
اگر بیماران داروهایی مصرف کنند که فشار خون و ضربان قلب را افزایش می‌دهند، اسکتامین می‌تواند این اثر را افزایش دهد. چنین داروهایی عبارتند از:
- هورمونهای تیروئید
آرام بخش ها (عمدتا از گروه بنزودیازپین ها) فاز ناخوشایند بیداری را پس از مصرف اسکتامین کاهش می دهند. با این حال، آنها مدت اثر دارو را طولانی می کنند. بنابراین، پزشک ممکن است دوز اسکتامین را تنظیم کند.
استفاده همزمان از مواد مضعف مرکزی (بنزودیازپین ها، اپیوئیدها یا الکل) نیز ممکن است اثر آرام بخش (آرام بخش) اسکتامین را افزایش دهد. بنابراین، روز قبل یا بعد از درمان یا در روز خود درمان، الکل مصرف نکنید.
باربیتورات‌هایی مانند فنوباربیتال (که برای درمان صرع و سایر بیماری‌ها استفاده می‌شود) ممکن است دوره بهبودی بیمار را طولانی‌تر کند. همین امر در مورد مسکن قوی فنتانیل نیز صدق می کند.
برخی از داروهای شل کننده عضلانی (شل کننده های عضلانی) مانند سوکسامتونیوم زمانی که اسکتامین به طور همزمان تجویز می شود، اثر طولانی تری دارند.
در مورد سایر داروها یا مکمل هایی که مصرف می کنید به پزشک خود اطلاع دهید.
حتی نوزادان و کودکان نوپا نیز می توانند اسکتامین را به صورت تزریقی یا تزریقی دریافت کنند. به اصطلاح احساس گسستگی در کودکان هنوز خیلی مشخص نیست - بنابراین استکتامین در این گروه سنی بهتر قابل تحمل است. پزشکان اغلب از ماده موثره قبل از اعمال دردناک در کودکان استفاده می کنند.
اسپری بینی اسکتامین در آلمان، اتریش و سوئیس برای بیماران زیر 18 سال تایید نشده است.
اسکتامین در دوران بارداری و شیردهی
پزشکان در طول سزارین از اسکیتامین استفاده می کنند زیرا ماده موثره دارای اثر تثبیت کننده گردش خون است. به سرعت به جفت می رسد. یک کاربرد واحد برای القای بیهوشی روی کودک متولد نشده تأثیر نمی گذارد. با این حال، تجویز مکرر ممکن است باعث اثر مهاری اسکتامین بر روی کودک شود.
برخی از بیماری ها در دوران بارداری نیز استفاده با اسکتامین را ممنوع می کند. شما می توانید در مورد موارد منع مصرف بیشتر بخوانید!
اسکتامین در دوران شیردهی نیازی به استراحت از شیردهی ندارد. بنابراین زن ممکن است به محض اینکه پس از بیهوشی قدرت کافی را به دست آورد، به کودک خود شیر دهد.
به طور کلی، در صورتی که مصرف آن کاملا ضروری باشد و جایگزین مناسب تری وجود نداشته باشد، در بارداری و شیردهی از اسکیتامین با کمترین دوز ممکن استفاده می شود.
نحوه تهیه داروهای حاوی اسکتامین
داروهای حاوی ماده فعال اسکتامین به صورت نسخه در آلمان، اتریش و سوئیس در دسترس هستند. به عنوان یک قاعده، داروها توسط متخصصان مراقبت های بهداشتی در خدمات اورژانس، کلینیک ها و مطب پزشکان تجویز می شوند.
