نحوه عملکرد ونلافاکسین
ونلافاکسین دارویی از گروه مهارکننده های انتخابی بازجذب سروتونین- نوراپی نفرین (SSNRIs) است. دارای اثر ضد افسردگی (افزایش دهنده خلق و خو) و افزایش دهنده حرکت است.
دو انتقال دهنده عصبی سروتونین و نوراپی نفرین سیگنال های عصبی را بین سلول های مغز با آزاد شدن از یک سلول و سپس اتصال به مکان های اتصال خاص (گیرنده ها) در سلول بعدی منتقل می کنند. سپس انتقال دهنده های عصبی به اولین سلول عصبی بازجذب می شوند و در نتیجه آن را غیرفعال می کنند.
ونلافاکسین این بازجذب را مهار می کند و به نوراپی نفرین و سروتونین اجازه می دهد فعال باقی بمانند و بنابراین برای مدت طولانی تری موثر باشند. نتیجه یک اثر افزایش دهنده خلق و خو و افزایش حرکت است. این اثر معمولا با تاخیر زمانی حدود دو هفته رخ می دهد.
جذب، تجزیه و دفع
ونلافاکسین معمولاً به شکل نمک به عنوان ونلافاکسین هیدروکلراید استفاده می شود. پس از مصرف خوراکی از طریق دیواره روده جذب خون می شود و عمدتاً توسط کبد متابولیزه می شود. فراهمی زیستی حدود 45 درصد است (به این معنی که 45 درصد از مقدار ماده فعال خوراکی می تواند توسط بدن استفاده شود). پس از متابولیزاسیون توسط کبد، ونلافاکسین تا حد زیادی از طریق کلیه ها دفع می شود.
چه زمانی از ونلافاکسین استفاده می شود؟
ونلافاکسین برای موارد زیر تایید شده است:
- افسردگی، از جمله درمان نگهدارنده برای جلوگیری از عود دوره های افسردگی جدید.
- اختلال اضطراب عمومی
- @ اختلال اضطراب اجتماعی (فوبی اجتماعی)
- اختلال هراس با/بدون کلاستروفوبیا (اگورافوبیا)
نحوه استفاده از ونلافاکسین
ونلافاکسین به صورت خوراکی به صورت قرص یا کپسول با یا بدون تأخیر رهش (رهش پایدار) استفاده می شود. آماده سازی های رهش پایدار فقط یک بار در روز مصرف می شوند، در حالی که داروهای بدون رهش مداوم دو تا سه بار در روز مصرف می شوند.
برای سندرم های افسردگی و همچنین اختلال اضطراب فراگیر، درمان معمولاً در ابتدا با دوز 75 میلی گرم در روز است. در صورت نیاز، پزشک ممکن است دوز را به 150 میلی گرم در روز افزایش دهد. حداکثر دوز 375 میلی گرم در روز است.
مصرف منظم ونلافاکسین برای موفقیت درمان مهم است، در غیر این صورت ممکن است مقدار نوراپی نفرین فعال و سروتونین در خارج از سلول های عصبی کاهش یابد.
عوارض جانبی ونلافاکسین چیست؟
اغلب (یعنی در بیش از یک نفر از هر ده نفری که تحت درمان قرار می گیرند)، مصرف ونلافاکسین باعث سردرد، ناراحتی های دستگاه گوارش (مانند تهوع، استفراغ و یبوست)، تعریق، خشکی دهان و افزایش خطر پوسیدگی دندان به دلیل خشکی دهان می شود. .
به ندرت (در یک نفر از هر ده تا صد نفری که تحت درمان قرار می گیرند)، کاهش وزن، رویاهای غیرعادی، بی خوابی و کاهش میل جنسی (از دست دادن میل جنسی) هنگام مصرف ونلافاکسین رخ می دهد.
گاهی اوقات (در یک صد تا هزار نفری که تحت درمان قرار می‌گیرند)، ونلافاکسین ممکن است باعث افزایش وزن، واکنش‌های پوستی، اختلالات ارگاسمی در زنان و تغییر در چشایی شود.
هنگام مصرف ونلافاکسین چه نکاتی را باید در نظر گرفت؟
موارد منع مصرف
ونلافاکسین در موارد زیر منع مصرف دارد:
- حساسیت به ماده فعال یا هر یک از مواد دیگر.
- استفاده همزمان از یک مهارکننده مونوآمین اکسیداز (MAO) به دلیل خطر ابتلا به سندرم سروتونین
سندرم سروتونین یک وضعیت تهدید کننده زندگی با افزایش فشار خون، بی قراری، تشنج و گرمای بیش از حد بدن است.
داروی ضد افسردگی در موارد زیر باید با احتیاط مصرف شود:
- افکار خودکشی (ونلافاکسین قبل از شروع اثرات ضد افسردگی آن، میل را افزایش می دهد).
- @ صرع
- @افزایش فشار داخل چشم (آب سیاه)
اثر متقابل
- داروهای سرکوب کننده سیستم ایمنی (سرکوب کننده های ایمنی مانند تاکرولیموس، سیکلوسپورین، سیرولیموس)
- داروهای ضد قارچ (داروهای ضد قارچ مانند لوتریمازول، کتوکونازول، ایتراکونازول)
- داروهای ضد افسردگی مختلف (مانند آمی تریپتیلین، کلومیپرامین، ایمی پرامین، سیتالوپرام، اسیتالوپرام، فلوکستین، نورفلوکستین، سرترالین)
- مسکن های قوی از گروه مواد افیونی/افیونی (مانند آلفنتانیل، کدئین، فنتانیل، متادون)
- داروهای کاهش دهنده کلسترول (استاتین ها مانند آتورواستاتین، لوواستاتین، سیمواستاتین)
- داروهای اختلال نعوظ (سیلدنافیل، تادالافیل، واردنافیل)
قضاوت و واکنش ممکن است به خصوص در ابتدای درمان و همچنین در هنگام قطع ونلافاکسین مختل شود.
محدودیت سنی
ونلافاکسین برای درمان کودکان و نوجوانان زیر 18 سال توصیه نمی شود. اثربخشی و ایمنی دارو در این گروه سنی به اندازه کافی ثابت نشده است.
بارداری و شیردهی
مطالعات مختلف هیچ مدرکی دال بر افزایش خطر ناهنجاری با استفاده از ونلافاکسین ارائه نکرده اند. بنابراین، در صورت پایدار بودن تنظیمات، می توان مصرف را در دوران بارداری ادامه داد.
برای افسردگی جدید در دوران بارداری و شیردهی، باید به یکی از داروهایی که بهتر مطالعه شده است، سیتالوپرام و سرترالین ترجیح داده شود.
نحوه تهیه دارو با ونلافاکسین
ونلافاکسین با نسخه در آلمان، اتریش و سوئیس در تمام دوزها در دسترس است. فقط طبق دستور پزشک ممکن است مصرف شود.
ونلافاکسین از چه زمانی شناخته شده است؟
ونلافاکسین در سال 1995 در آلمان به عنوان اولین دارو از گروه مهارکننده های انتخابی بازجذب سروتونین- نوراپی نفرین تایید شد. در ابتدا برای درمان افسردگی تایید شد. بعداً نشانه های دیگری اضافه شد.
اختراع در دسامبر 2008 منقضی شد. از آن زمان تاکنون، ژنریک های متعددی (فرآورده های یکسان با ماده فعال) به بازار آمده اند.
