سیمواستاتین: اثرات، کاربرد، عوارض جانبی

نحوه عملکرد سیمواستاتین

سیمواستاتین یک داروی کاهش دهنده چربی از گروه استاتین ها (همچنین به عنوان مهارکننده های ردوکتاز HMG-CoA شناخته می شود) است. این دارو عمدتاً با مهار آنزیم HMG-CoA ردوکتاز، که در کبد برای تشکیل کلسترول مورد نیاز است، عمل می کند.

بدن از جمله برای انتقال چربی ها در خون به کلسترول نیاز دارد. بدن حدود دو سوم کلسترول مورد نیاز خود را در خود کبد تولید می کند، در حالی که یک سوم از غذا به دست می آید.

اگر سطح کلسترول بیش از حد بالا باشد، بنابراین می توان میزان کلسترولی را که بدن خود تولید می کند کاهش داد، اما اغلب به تغییر اساسی رژیم غذایی نیز کمک می کند. تولید کلسترول در کبد یک فرآیند پیچیده است.

این به طور موثر از اسید استیک فعال، ماده ای که اغلب در سلول ها یافت می شود، از طریق بسیاری از مراحل میانی تولید می شود. یک مرحله مهم و تعیین کننده سرعت در این بیوسنتز کلسترول به آنزیم خاصی به نام "HMG-CoA ردوکتاز" بستگی دارد.

سیمواستاتین دقیقاً همین مرحله را مهار می‌کند – در نتیجه، تولید خود کاهش می‌یابد و سطح کلسترول در خون کاهش می‌یابد (مخصوصاً کلسترول «بد» LDL، در حالی که کلسترول «خوب» HDL گاهی اوقات حتی افزایش می‌یابد). .

جذب، تجزیه و دفع

سیمواستاتین پس از مصرف خوراکی به سرعت جذب می شود، اما فقط به مقدار کمی، و توسط کبد به شکل فعال تبدیل می شود. حداکثر اثر سیمواستاتین حدود یک تا دو ساعت پس از مصرف رخ می دهد.

از آنجایی که بدن در طول شب به شدت کلسترول را تشکیل می دهد، سیمواستاتین معمولاً در شب مصرف می شود. سیمواستاتین متابولیزه شده عمدتاً از طریق مدفوع دفع می شود، فقط مقدار کمی از آن از طریق ادرار دفع می شود.

چه زمانی سیمواستاتین استفاده می شود؟

سیمواستاتین عمدتاً برای درمان سطوح بالای کلسترول خون (هیپرکلسترولمی) استفاده می شود. قبل از شروع درمان، همیشه باید تلاش کرد تا سطوح کلسترول را بدون دارو عادی کرد، به عنوان مثال از طریق یک رژیم غذایی سالم، ورزش و کاهش وزن.

سیمواستاتین همچنین برای پیشگیری از عوارض قلبی عروقی در بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر قلب (CHD) یا افزایش خطر بیماری قلبی عروقی (مانند بیماران دیابتی) بدون در نظر گرفتن سطح کلسترول تایید شده است.

درمان با استاتین هایی مانند سیمواستاتین معمولا طولانی مدت است.

نحوه استفاده از سیمواستاتین

سیمواستاتین به صورت قرص یک بار در روز در شب مصرف می شود. دوز فردی توسط پزشک تعیین می شود و بر اساس خطر فردی است، اما معمولا بین پنج تا 80 میلی گرم است.

مصرف داروی کاهنده کلسترول را بدون مجوز صرفاً به این دلیل که هیچ اثری را «احساس نمی‌کنید» قطع نکنید.

سیمواستاتین اغلب با سایر داروها ترکیب می شود، به عنوان مثال با کلستیرامین مبدل آنیونی، همچنین یک داروی کاهش دهنده کلسترول، یا ازتیمیب (مهارکننده جذب کلسترول).

عوارض جانبی سیمواستاتین چیست؟

عوارض جانبی به ندرت در درمان با سیمواستاتین رخ می دهد. این شامل:

کم خونی، سرگیجه، سردرد
ضعف عضلانی، درد، گرفتگی عضلات (به ویژه با دوزهای بالای سیمواستاتین)
مشکلات گوارشی، خشکی دهان، اختلالات خواب و خارش

درد و ناراحتی عضلانی در طول درمان با سیمواستاتین از عوارض جانبی جدی است. این موارد را در اسرع وقت توسط پزشک بررسی کنید.

هنگام مصرف سیمواستاتین به چه نکاتی باید توجه کرد؟

موارد منع مصرف

سیمواستاتین در موارد زیر نباید استفاده شود

بیماری فعال کبدی یا افزایش نامشخص در مقادیر آنزیم های کبدی (ترانس آمینازهای سرم)
استفاده همزمان از مهارکننده‌های قوی CYP3A4 (به بخش «تعامل‌ها» مراجعه کنید)
استفاده همزمان از مهارکننده های قوی پروتئین حمل و نقل OATP1B1 (به بخش "تعاملات" مراجعه کنید)
زنان باردار یا شیرده

تداخلات

برخی از عوامل ضد عفونت قارچی: کتوکونازول، ایتراکونازول، فلوکونازول، وریکونازول
مهارکننده های پروتئاز: Nelfinavir، Boceprivir، Telaprevir
آنتی بیوتیک های ماکرولید: اریترومایسین، کلاریترومایسین، تلیترومایسین
مهارکننده های OATP1B1: سیکلوسپورین (سرکوب کننده سیستم ایمنی)، جمفیبروزیل (کاهنده چربی)، ریفامپیسین (آنتی بیوتیک)

سایر داروهایی که به دلیل افزایش احتمالی عوارض جانبی سیمواستاتین نباید با هم ترکیب شوند عبارتند از:

دانازول (هورمون)
داروهای قلب و مسدود کننده های کانال کلسیم (آمیودارون، وراپامیل، دیلتیازم، آملودیپین)

در طول درمان با سیمواستاتین نیز باید از مصرف آب گریپ فروت اجتناب شود. فقط یک لیوان آب گریپ فروت در صبح باعث می شود سطح سیمواستاتین دو برابر معمول در شب بعد افزایش یابد - پیامد احتمالی آن عوارض جانبی غیرمنتظره است.

محدودیت سنی

درمان کودکان و نوجوانان (10 تا 17 سال) فقط در موارد خاص انجام می‌شود و با محدودیت‌های خاصی همراه است که باید توسط پزشک مشخص شود. استفاده در کودکان زیر ده سال بررسی نشده است.

بارداری و تغذیه با شیر مادر

زنان باردار و مادران شیرده نباید سیمواستاتین مصرف کنند، زیرا ایمنی درمان بررسی نشده است. اگر درمان در دوران بارداری و شیردهی قطع شود، به طور کلی هیچ ضرری برای مادر وجود ندارد.

نحوه تهیه دارو با سیمواستاتین

سیمواستاتین تنها با نسخه در آلمان، اتریش و سوئیس در دسترس است و می توان آن را از داروخانه ها تهیه کرد.

سیمواستاتین چه مدت شناخته شده است؟

پس از اینکه بیوسنتز کلسترول در اوایل دهه 1950 روشن شد، به سرعت مشخص شد که داروهای موثری در برابر سطوح بالای کلسترول می‌توانند با مهار آنزیم‌های کلیدی مهم تولید شوند.

اولین مهارکننده آنزیم HMG-CoA ردوکتاز، مواستاتین، در سال 1976 از یک قارچ در ژاپن جدا شد.

در سال 1979، دانشمندان لواستاتین را از یک قارچ جدا کردند. در طول این مطالعه، گونه‌های اصلاح‌شده مصنوعی لوواستاتین نیز توسعه یافتند، با ترکیب MK-733 (که بعداً سیمواستاتین) از نظر درمانی مؤثرتر از ماده اصلی است.