محصولات
تولکاپون به صورت روکش دار به صورت تجاری در دسترس است قرص (تاسمار) از سال 1997 در بسیاری از کشورها تصویب شده است.
ساختار و خواص
تولکاپون (C14H11نه5، Mr = 273.2 گرم در مول) به صورت زرد ، بدون بو ، بدون رطوبت ، کریستالی وجود دارد پودر. این یک نیترو بنزوفنون است.
اثرات
تولکاپون (ATC N04BX01) بر فارماکوکینتیک اثر می گذارد لوودوپا. این اثرات به دلیل مهار انتخابی و برگشت پذیر آنزیم کاتکول-متیل ترانسفراز (COMT) است. این باعث کاهش تخریب همزمان می شود لوودوپا، در نتیجه بالاتر ، با دوام تر و سازگارتر است خون سطح در نتیجه ، بیشتر دوپامین از تولید شده است لوودوپا در مرکز سیستم عصبی و تحریک دوپامینرژیک پایدارتر است. تولکاپون در درجه اول فعال محیطی است ، اما به مرکز نیز وارد می شود سیستم عصبی در مقادیر کم نیمه عمر کوتاه است و حدود دو ساعت طول می کشد.
موارد مصرف
به عنوان یک عامل خط دوم برای درمان بیماری پارکینسون در ترکیب با لوودوپا و a مهار کننده دکاربوکسیلاز (بنزرازید or کاربیدوپا) برای بیماران با علائم حرکتی در نوسان (پدیده خاموش ، پایانمقدار).
مقدار مصرف
با توجه به SmPC. قرص سه بار در روز ، با فاصله شش ساعت و مستقل از وعده های غذایی تجویز می شوند. اولین مقدار همیشه با ترکیب لوودوپا مصرف می شود.
موارد منع مصرف
- حساس بودن
- آسیب قبلی کبد ، شواهد بیماری کبدی ، افزایش آنزیم های کبدی
- سندرم نورولپتیک بدخیم ، رابدومیولیز غیرترومایی ، یا دیسکینزی شدید در سابقه بیمار
- درمان با یک مهار کننده غیر انتخابی MAO ، درمان همزمان با یک مهار کننده MAO-A و MAO-B.
برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.
عوارض جانبی
متداول ترین حالت ممکن عوارض جانبی شامل دیسکینزی (اختلالات حرکتی) ، تهوع، اختلالات خواب، از دست دادن اشتهاو اسهال. تولکاپون دارد کبدخواص سمی و به ندرت ممکن است باعث آسیب شدید کبدی ، از جمله مرگ و میر شود. اقدامات احتیاطی مناسب باید به دقت رعایت شود (به SMPC مراجعه کنید).
