نحوه عملکرد تاکرولیموس
تاکرولیموس، به عنوان یک سرکوب کننده ایمنی، از آزاد شدن سیتوکین ها (پروتئین های خاص) در سلول های T جلوگیری می کند - فعال شدن سیستم ایمنی سرکوب می شود.
عملکرد سیستم ایمنی بدن انسان عمدتاً توسط گلبول های سفید در گردش خون انجام می شود. زیر مجموعه ای از این لکوسیت ها سلول های T یا لنفوسیت های T هستند.
پس از تشکیل در مغز استخوان، اینها از طریق جریان خون به تیموس (غده پشت استخوان سینه) مهاجرت می کنند تا بالغ شوند. در این فرآیند، آنها "یاد می گیرند" که ساختار بدن خود را از ساختارهای خارجی تشخیص دهند.
این ساختارهای خارجی می توانند به عنوان مثال سلول های بدن باشند که به ویروس ها آلوده شده اند و بنابراین پروتئین های خارجی را روی سطح خود حمل می کنند. اما همچنین اندام های انسانی که از افراد دیگر سرچشمه می گیرند (پیوند عضو) می توانند توسط سلول های ایمنی به عنوان خارجی شناخته شوند.
جذب، تخریب و دفع
پس از مصرف تاکرولیموس به عنوان قرص، کپسول یا سوسپانسیون نوشیدنی، ماده فعال از طریق دستگاه گوارش جذب خون می شود. بالاترین سطح خون پس از یک تا سه ساعت رخ می دهد.
از مجموع دوز مصرف شده، حدود یک چهارم به جریان خون اصلی می رسد، با تغییرات زیادی بین فردی. این دارو قبلاً تا حدی در دیواره روده تجزیه شده و پس از جذب در خون، بیشتر در کبد تجزیه می شود. حداقل نه متابولیت (محصول واسطه متابولیسم) تشکیل می شود.
نیمه عمر نامیده می شود - دوره زمانی که پس از آن نیمی از مقدار جذب شده ماده فعال دوباره دفع می شود - برای تاکرولیموس نیز بسیار متفاوت است و حدود 43 ساعت است که به طور متوسط در بزرگسالان پیوند کلیه 16 ساعت است. دفع عمدتاً از طریق صفرا در مدفوع انجام می شود.
چه زمانی تاکرولیموس استفاده می شود؟
به عنوان پماد تاکرولیموس، این ماده فعال برای درمان نگهدارنده یا برای درمان شعله ور شدن اگزما در بیماران مبتلا به اگزمای آتوپیک (درماتیت عصبی) در موارد متوسط و شدید استفاده می شود.
تاکرولیموس معمولاً به صورت طولانی مدت تا مادام العمر استفاده می شود. در درمان خارجی اگزمای آتوپیک، مدت زمان درمان بستگی به سیر بیماری دارد.
نحوه استفاده از تاکرولیموس
تاکرولیموس معمولاً در ابتدای مصرف داخلی تحت نظارت پزشکی تجویز می شود. در این فرآیند، پزشک میزان جذب تاکرولیموس را در بدن بررسی می‌کند و سطوح خونی سرکوب‌کننده ایمنی را طی چند روز اندازه‌گیری می‌کند.
تاکرولیموس به صورت ناشتا یک ساعت قبل یا دو تا سه ساعت بعد از غذا همراه با یک لیوان آب مصرف می شود. مصرف همزمان غذا باعث مهار جذب تاکرولیموس در خون می شود و ممکن است اثر سرکوب کننده سیستم ایمنی را محدود کند.
پماد تاکرولیموس باید دو بار در روز در ابتدای درمان استفاده شود. پس از بهبود قابل توجه علائم، مصرف ممکن است کاهش یابد.
عوارض جانبی تاکرولیموس چیست؟
عوارض جانبی به ویژه زمانی رخ می دهد که به صورت قرص، کپسول یا سوسپانسیون نوشیدنی مصرف شود. در بیشتر موارد، درمان با پماد تاکرولیموس حداکثر منجر به تحریک موضعی و افزایش حساسیت نواحی کرم‌دار به نور خورشید می‌شود.
عوارض جانبی زیر نیز شایع است: کم خونی، سطح الکترولیت پایین در خون، کاهش اشتها، سطح چربی خون بالا، گیجی، اضطراب، کابوس، افسردگی یا سایر بیماری های روانی، تشنج، اختلالات حسی، درد عصبی، اختلالات بینایی، زنگ زدن گوش ها، ضربان قلب سریع، خونریزی، اختلالات لخته شدن خون با تشکیل لخته، تنگی نفس، سرفه، گلودرد، التهاب دستگاه گوارش، درد شکم، استفراغ، یبوست، سوء هاضمه، التهاب کبد، تغییر آنزیم های کبدی، تعریق، خارش، بثورات پوستی و درد عضلات و مفاصل.
هنگام مصرف تاکرولیموس چه نکاتی را باید رعایت کنم؟
تداخلات دارویی
از آنجایی که سطح تاکرولیموس در خون برای اثربخشی سرکوب کننده سیستم ایمنی بسیار مهم است، این دارو نباید در طول درمان تغییر کند. بنابراین همیشه باید از همان شرکت تهیه شود.
تاکرولیموس توسط آنزیم سیتوکروم P450-3A4 در کبد متابولیزه می شود. این همچنین بسیاری از مواد فعال دیگر را متابولیزه می کند. بنابراین مصرف همزمان ممکن است منجر به تغییراتی در سطح خون شود: برخی از عوامل می توانند تخریب تاکرولیموس را تسریع کنند، برخی دیگر آن را به تاخیر می اندازند، که می تواند تاثیر زیادی بر اثربخشی آن داشته باشد.
فهرست این داروها گسترده است، به همین دلیل است که مصرف باید در هر مورد جداگانه و با هر نسخه جدید دارو با پزشک یا داروساز روشن شود. به عنوان مثال، اینها شامل آنتی بیوتیک ها، عوامل ضد قارچی، عوامل عفونت HIV و همچنین داروهای گیاهی مانند خار مریم است.
به پزشک و داروساز خود بگویید که تاکرولیموس مصرف می کنید. این به جلوگیری از تداخلات دارویی از همان ابتدا کمک می کند.
محدودیت سنی
پماد تاکرولیموس برای استفاده در کودکان دو سال و بالاتر تایید شده است.
بارداری و شیردهی
استفاده از تاکرولیموس در دوران بارداری، زیرا از یک طرف وضعیت داده ها کافی نیست و از طرف دیگر اثرات خطرناکی بر روی کودک با استفاده از داروی سرکوب کننده سیستم ایمنی نشان داده شده است.
با این حال، بیمارانی که در تاکرولیموس پایدار هستند، نباید تعویض شوند. در این مورد، ممکن است پس از ارزیابی ریسک و فایده در کسانی که مایل به بچه دار شدن و در دوران بارداری هستند، تجویز شود.
شیردهی با تاکرولیموس مجاز است.
پماد تاکرولیموس در دوران بارداری و شیردهی تنها در صورت لزوم به دلیل کمبود اطلاعات ممکن است تجویز شود.
نحوه دریافت دارو با تاکرولیموس
تاکرولیموس از چه زمانی شناخته شده است؟
تاکرولیموس در سال 1987 در باکتری خاک استرپتومایسس تسوکوبانسیس کشف شد. این دومین سرکوب کننده سیستم ایمنی بسیار موثر پس از راپامایسین (همچنین به عنوان سیرولیموس شناخته می شود) بود که قبلاً در سال 1975 کشف شده بود.
این دارو برای اولین بار در سال 1994 در ایالات متحده برای درمان بیماران پیوند کبد و بعداً برای دریافت کنندگان سایر اعضای اهدا کننده تأیید شد. در آلمان، این دارو برای اولین بار در سال 1998 تایید شد. در این بین، ژنریک های متعددی حاوی تاکرولیموس در بازار آلمان وجود دارد.
