هالوپریدول: اثرات، کاربرد، عوارض جانبی

نحوه عملکرد هالوپریدول

هالوپریدول یک آنتی سایکوتیک بسیار موثر از کلاس بوتیروفنون است. این دارو حدود 50 برابر موثرتر از ماده مقایسه ای کلرپرومازین است و داروی انتخابی برای روان پریشی های حاد و تحریکات روانی حرکتی (رفتار حرکتی تحت تأثیر فرآیندهای ذهنی) است.

در مغز، تک تک سلول‌های عصبی (نورون‌ها) از طریق مواد پیام‌رسان مختلف (انتقال‌دهنده‌های عصبی) با یکدیگر ارتباط برقرار می‌کنند. یک سلول یک انتقال دهنده عصبی آزاد می کند که به مکان های اتصال خاص (گیرنده) سلول های دیگر متصل می شود و بنابراین اطلاعات را منتقل می کند.

برای پایان دادن به سیگنال، اولین سلول عصبی (رها کننده) انتقال دهنده عصبی را دوباره می گیرد. انتقال‌دهنده‌های عصبی را می‌توان تقریباً به دو گروه تقسیم کرد: برخی مانند نورآدرنالین اثر تحریک‌کننده، فعال‌کننده و هیجان‌انگیزی دارند.

بقیه اثرات تسکین دهنده و آرام بخش، مانند GABA، یا بر خلق و خوی تأثیر می گذارند، مانند سروتونین - یک "هورمون شادی". «هورمون شادی» دیگر دوپامین است. بیش از حد منجر به روان پریشی، اسکیزوفرنی، هذیان و از دست دادن واقعیت می شود.

آنهایی که تحت درمان قرار می‌گیرند، دوباره محیط خود را واقعی‌تر می‌بینند و دیگر دچار توهم نمی‌شوند. داروهای ضد روان پریشی بسیار موثر مانند هالوپریدول نیز دارای اثر ضد استفراغ قوی هستند که از نظر پزشکی نیز استفاده می شود.

اختلالات اکستراپیرامیدال به عنوان یک عارضه جانبی

اگر کمبود دوپامین وجود داشته باشد (همانطور که در بیماری پارکینسون رخ می دهد)، فرآیندهای حرکتی بدن مختل می شود. مسدود کردن سیگنال های دوپامین توسط هالوپریدول (یا سایر داروهای ضد روان پریشی کلاسیک) نیز می تواند باعث این اثر شود.

این عارضه جانبی بر روی سیستم به اصطلاح خارج هرمی - حرکتی به عنوان سندرم اکستراپیرامیدال (حرکتی) (EPS) نیز شناخته می شود. در گذشته، این عارضه جانبی حتی به عنوان همبستگی اثربخشی دیده می شد، اما با کشف داروهای اعصاب غیر معمول تجدید نظر شد.

جذب، تجزیه و دفع

پس از مصرف، هالوپریدول به سرعت و به طور کامل در روده جذب می شود. قبل از اینکه ماده فعال به جریان خون بزرگ برسد، حدود یک سوم آن در کبد شکسته شده است (به اصطلاح "اثر عبور اول").

بالاترین سطح خون دو تا شش ساعت پس از مصرف اندازه گیری می شود. هالوپریدول از طریق سیستم آنزیمی سیتوکروم P450 در کبد تجزیه می شود.

هالوپریدول چه زمانی استفاده می شود؟

هالوپریدول برای درمان موارد زیر تایید شده است:

اسکیزوفرنی حاد و مزمن
شیدایی حاد
هذیان حاد (ادراری هوشیاری)
تحریک روانی حرکتی حاد
پرخاشگری و علائم روان پریشی در زوال عقل
اختلالات تیک از جمله سندرم تورت (اما در اینجا هالوپریدول تنها به عنوان آخرین راه حل استفاده می شود)
بیماری هانتینگتون خفیف تا متوسط (اختلال ارثی نادر سیستم عصبی مرکزی)
پرخاشگری در کودکان مبتلا به اوتیسم یا اختلالات رشدی پس از شکست سایر اقدامات
حالت تهوع و استفراغ بعد از عمل

در اصل، هالوپریدول را می توان در مدت زمان طولانی تری مصرف کرد. با این حال، مزایای درمان باید به طور منظم بررسی شود، زیرا خطر عوارض جانبی با طول مدت درمان افزایش می یابد.

نحوه استفاده از هالوپریدول

اگر درمان به صورت بستری در کلینیک انجام نشود، هالوپریدول معمولاً به صورت قرص تجویز می شود. قطره هالوپریدول و محلول خوراکی ("آبمیوه") نیز برای مصرف خودسرانه موجود است.

درمان معمولاً با دوز کم (یک تا ده میلی گرم هالوپریدول در روز، تقسیم به سه دوز) شروع می شود و به آرامی افزایش می یابد. به این ترتیب می توان کمترین دوز موثر را به صورت جداگانه تعیین کرد.

این دارو در یک تا سه نوبت با یک لیوان آب ترجیحاً همراه با غذا مصرف می شود.

برای پایان دادن به درمان، باید "به تدریج حذف شود". بنابراین دوز به آرامی و به تدریج کاهش می یابد تا از افزایش عوارض جانبی جلوگیری شود.

عوارض هالوپریدول چیست؟

در دوز پایین (تا دو میلی گرم در روز)، عوارض جانبی به ندرت رخ می دهد و معمولاً ماهیت موقتی دارند.

بیش از ده درصد از افراد تحت درمان دچار عوارض جانبی هالوپریدول مانند بی قراری، میل به حرکت، حرکات غیر ارادی (اختلالات خارج هرمی)، بی خوابی و سردرد می شوند.

علاوه بر این، از هر ده تا صد نفر از افرادی که تحت درمان قرار گرفته اند، یک نفر عوارض جانبی مانند اختلالات روان پریشی، افسردگی، لرزش، صورت ماسک، فشار خون بالا، خواب آلودگی، کندی حرکت و اختلالات حرکتی، سرگیجه، اختلالات بینایی و فشار خون پایین (به ویژه هنگام ایستادن از حالت درازکش یا نشسته).

یبوست، خشکی دهان، افزایش ترشح بزاق، تهوع، استفراغ، عملکرد غیر طبیعی کبد، بثورات پوستی، افزایش یا کاهش وزن، احتباس ادرار و اختلالات قدرت نیز مشاهده شده است.

هنگام مصرف هالوپریدول چه مواردی را باید در نظر گرفت؟

موارد منع مصرف

هالوپریدول در موارد زیر نباید استفاده شود

حالات کما
افسردگی سیستم عصبی مرکزی
فلج مرتعش
زوال عقل لوی بادی (شکل خاص زوال عقل)
نارسایی شدید قلب
انفارکتوس میوکارد اخیر
کمبود پتاسیم
اشکال خاصی از آریتمی قلبی

تداخلات

داروهایی که بر ریتم قلب تأثیر می گذارند (به طور دقیق تر، زمان QT را طولانی تر می کنند) اگر همزمان با هالوپریدول مصرف شوند، می توانند منجر به آریتمی شدید قلبی و ایست قلبی شوند.

به عنوان مثال، این داروها شامل داروهای ضد آریتمی خاص (کینیدین، پروکائین آمید)، آنتی بیوتیک ها (اریترومایسین، کلاریترومایسین)، داروهای آلرژی (استمیزول، دیفن هیدرامین) و داروهای ضد افسردگی (فلوکستین، سیتالوپرام، آمی تریپتیلین) می شوند.

بسیاری از مواد فعال در کبد از طریق همان آنزیم ها (سیتوکروم P450 3A4 و 2D6) مانند هالوپریدول تجزیه می شوند. اگر به طور همزمان تجویز شود، می تواند منجر به تخریب سریع یا کندتر یک یا چند ماده فعال تجویز شده و احتمالاً عوارض جانبی شدیدتر شود.

به عنوان مثال، این امر در مورد داروهای ضد قارچی خاص (کتوکونازول، ایتراکونازول)، داروهای صرع و تشنج (کاربامازپین، فنی توئین)، داروهای روانگردان (آلپرازولام، بوسپیرون، کلرپرومازین) و به ویژه داروهای افسردگی (ونلافاکسین، سرتراپلین، فلوکستین، فلوکسین) صدق می کند. ایمی پرامین).

هالوپریدول همچنین می تواند با داروهای ضد انعقاد تداخل داشته باشد، به همین دلیل است که انعقاد باید در طول درمان ترکیبی به دقت کنترل شود.

محدودیت سنی

آماده سازی مناسب هالوپریدول را می توان از سن سه سالگی برای کودکان تجویز کرد. قرص ها از سن شش سالگی تایید می شوند. مقدار مصرف بستگی به وزن بدن دارد.

کاهش دوز هالوپریدول ممکن است در بیماران مسن تر و آنهایی که اختلال عملکرد کبدی دارند ضروری باشد.

بارداری و تغذیه با شیر مادر

هالوپریدول فقط در موارد استثنایی در دوران بارداری باید مصرف شود. اگرچه مطالعات هیچ اثر مضر مستقیمی بر روی کودک نشان نداده است، مصرف آن کمی قبل از تولد می تواند منجر به اختلالات سازگاری در نوزاد شود.

شیردهی با دوزهای کم (کمتر از 5 میلی گرم در روز) و مشاهده خوب کودک قابل قبول است. با این حال، اگر علائم غیر قابل توضیحی مانند اختلالات حرکتی، خستگی، مشکل در نوشیدن یا بی قراری در کودک رخ داد، توصیه می شود این موضوع را با پزشک تجویز کننده در میان بگذارید.

نحوه تهیه دارو با هالوپریدول

هالوپریدول با نسخه در آلمان، اتریش و سوئیس در هر دوز و مقدار موجود است و فقط در داروخانه ها موجود است.

هالوپریدول از چه زمانی شناخته شده است؟

هالوپریدول ضد روان پریشی توسط دکتر و شیمیدان پل یانسن کشف شد و در سال 1958 برای آزمایشات بالینی ثبت شد. اولین بار در سال 1959 در بلژیک و بعداً در سراسر اروپا تأیید شد.