فلوکونازول: اثرات، موارد استفاده، عوارض جانبی

نحوه عملکرد فلوکونازول

فلوکونازول یک عامل ضد قارچ (ضد قارچ) از گروه آزول است. آنزیمی را که برای قارچ ها حیاتی است مسدود می کند.

کلسترول معمولاً فقط در یک زمینه منفی ذکر می شود - به عنوان یک چربی خون که می تواند عروق را "انسداد" کند. با این حال، در مقادیر خاصی، کلسترول برای بدن انسان ضروری است. در میان چیزهای دیگر، بلوک سازنده مهم غشای سلولی است. بدون کلسترول و در نتیجه بدون غشای عملکردی، سلول های بدن قادر به انجام بسیاری از وظایف نیستند.

غشای سلول های قارچی حاوی یک بلوک ساختمانی است که از نظر ساختاری با کلسترول مرتبط است اما با آن یکسان نیست: ارگوسترول (که به آن ارگوسترول نیز گفته می شود). بدون این ماده، غشای قارچ ثبات خود را از دست می دهد و قارچ دیگر قادر به رشد نیست.

ضد قارچ‌های آزول مانند فلوکونازول، آنزیم قارچی خاص (lanosterol-14-alpha-demethylase) را که در تولید ارگوسترول نقش دارد، مهار می‌کنند. این به طور انتخابی رشد قارچ را کند می کند. در این فرآیند، فلوکونازول دارای یک اثر بازدارنده رشد بر روی برخی از قارچ ها (قارچ زا) و حتی یک اثر کشنده بر روی برخی دیگر (قارچ کش) است.

جذب، تخریب و دفع

در بدن فقط به مقدار کمی تجزیه می شود و تا حد زیادی بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود. حدود 30 ساعت پس از مصرف، سطح خون فلوکونازول دوباره به نصف کاهش یافته است.

چه زمانی از فلوکونازول استفاده می شود؟

ماده فعال فلوکونازول برای درمان عفونت های قارچی استفاده می شود. به عنوان مثال می توان به آلودگی مخاط دهان، بینی و واژن به مخمر کاندیدا آلبیکنس (مانند برفک دهان، برفک واژن)، عفونت های قارچی پوست (درماتومایکوز) و آلودگی مننژها به کوکسیدیوئیدس ایمیتیس (کوکسیدیوئیدومیکوزیس، که به عنوان دره یا دره نیز شناخته می شود) اشاره کرد. تب صحرا).

درمان با فلوکونازول همچنین می تواند به عنوان یک اقدام احتیاطی برای جلوگیری از عفونت قارچی (دوباره) در بیماران مبتلا به نقص ایمنی انجام شود. اینها برای مثال بیماران پیوندی، بیماران سرطانی و بیماران HIV هستند.

درمان معمولاً برای مدت زمان محدودی انجام می شود، زیرا ایجاد مقاومت در قارچ ها را نمی توان رد کرد. با این حال، در موارد فردی، درمان دائمی با فلوکونازول ممکن است ضروری باشد.

نحوه استفاده از فلوکونازول

معمولاً در روز اول درمان دوز دوز فلوکونازول مصرف می شود تا به سرعت غلظت بالایی از ماده فعال در بدن به دست آید.

در برخی موارد، ماده فعال مستقیماً در ورید (داخل وریدی) تجویز می شود. برای کودکان و افرادی که در بلع مشکل دارند، فلوکونازول به شکل آب میوه موجود است.

عوارض جانبی فلوکونازول چیست؟

از هر ده تا صد نفری که تحت درمان قرار می‌گیرند، یک نفر با عوارض جانبی مانند سردرد، درد شکم، حالت تهوع، اسهال، استفراغ، بثورات پوستی و افزایش آنزیم‌های کبدی در خون مواجه می‌شود.

از هر صد تا هزار بیمار یک نفر ممکن است کم خونی، کاهش اشتها، خواب آلودگی، سرگیجه، گرفتگی عضلات، اختلالات حسی، یبوست و سایر مشکلات گوارشی، درد عضلانی، تب، بثورات پوستی و خارش را تجربه کند.

هنگام مصرف فلوکونازول چه نکاتی را باید در نظر گرفت؟

موارد منع مصرف

فلوکونازول نباید توسط موارد زیر مصرف شود:

مصرف همزمان ترفنادین (داروی ضد حساسیت) در صورتی که دوز روزانه فلوکونازول 400 میلی گرم یا بیشتر باشد.
استفاده همزمان از داروهایی که به اصطلاح فاصله QT در ECG را طولانی می کنند و از طریق آنزیم CYP3A4 تجزیه می شوند (به عنوان مثال اریترومایسین، سیزاپراید، آستمیزول، پیموزید و کینیدین)

تداخلات

به عنوان مثال می توان به داروی ضد آلرژی ترفنادین، پیموزاید (داروی روان پریشی)، آنتی بیوتیک هایی مانند اریترومایسین و داروهای خاصی برای آریتمی های قلبی اشاره کرد. از مصرف همزمان باید اجتناب شود یا نیاز به تنظیم دوز دارد.

همچنین در صورت مصرف همزمان سیکلوسپورین، سیرولیموس یا تاکرولیموس (داروهایی که برای جلوگیری از رد پیوند استفاده می شوند) احتیاط می شود. این عوامل دامنه درمانی باریکی دارند (مصرف بیش از حد به راحتی رخ می دهد).

تنظیم دوز ممکن است در ترکیب با سایر عوامل نیز مورد نیاز باشد.

داروهای ضد افسردگی مانند آمی تریپتیلین و نورتریپتیلین.
داروهای ضد انعقاد مانند وارفارین و فن پروکومون
داروهای ضد صرع و ضد تشنج مانند کاربامازپین و فنی توئین
مواد افیونی مانند متادون، فنتانیل و آلفنتانیل
داروهای آسم مانند تئوفیلین
داروهای کاهنده چربی خون مانند آتورواستاتین و سیمواستاتین
داروهای ضد درد مانند سلکوکسیب
برخی داروهای سرطان مانند اولاپاریب

محدودیت سنی

در صورت لزوم، فلوکونازول ممکن است از بدو تولد تجویز شود.

بارداری و شیردهی

ماده فعال فلوکونازول به شیر مادر منتقل می شود. با این حال، در صورت نیاز به درمان در مادران، شیردهی همچنان امکان پذیر است.

هم برای بارداری و هم برای شیردهی، درمان موضعی با کلوتریمازول، میکونازول یا نیستاتین برای میکوز واژن (قارچ واژن) ترجیح داده می شود.

نحوه تهیه دارو با فلوکونازول

در آلمان، اتریش و سوئیس، داروهای حاوی ماده فعال فلوکونازول با نسخه در هر شکل دوزی در دسترس هستند.

فلوکونازول چه مدت شناخته شده است؟

داروهای ضد قارچی جدیدتر از گروه آزول از حدود سال 1969 ساخته شدند. یک اشکال عمده اولین داروهای این گروه، مانند کلوتریمازول، این بود که آنها را فقط می توان به صورت خوراکی و نه از طریق تزریق تجویز کرد.

به همین دلیل، کتوکونازول در سال 1978 ساخته شد که می‌توان آن را به صورت تزریقی تزریق کرد، اما برای کبد بسیار سمی بود. بر اساس ساختار آن، سپس یک داروی ضد قارچ جدید ساخته شد - نام فلوکونازول به آن داده شد. هم به صورت خوراکی و هم از طریق تزریق بسیار موثر بود و به خوبی قابل تحمل بود. در سال 1990، فلوکونازول در نهایت تاییدیه نظارتی اعطا شد.