هیدروکورتیزون: اثرات، کاربردها، عوارض جانبی

نحوه عملکرد هیدروکورتیزون

هیدروکورتیزون ("کورتیزول") توسط بدن از کلسترول موجود در قشر آدرنال تولید می شود. مقدار هورمون تولید شده عمدتاً توسط هورمون های غده هیپوفیز (هیپوفیز) تنظیم می شود.

هیدروکورتیزون زیادی تولید می‌شود، به‌ویژه در موقعیت‌های استرس‌زا، برای اطمینان از کارآمدی بدن، از جمله. چنین استرسی می تواند برای بدن نه تنها ناشی از یک روال روزانه شلوغ، بلکه، به عنوان مثال، از کمبود خواب، اعتیاد و عفونت باشد.

در هر نوع استرس، ذخایر انرژی در بدن بسیج می شود (یعنی چربی تجزیه می شود)، قندهای قابل استفاده به راحتی در کبد تشکیل می شوند و پروتئین ها بیشتر تجزیه می شوند. علاوه بر این، سیستم ایمنی، واکنش های التهابی و بهبود زخم ها که برای بدن هزینه زیادی دارد، کند می شود.

حداکثر غلظت در صبح، به عنوان مثال، هنگام مصرف داروهای کورتیکواستروئید خوراکی به منظور تداخل کمترین امکان با ریتم طبیعی استفاده می شود. از سوی دیگر، در افراد دیابتی، ترشح صبحگاهی با افزایش سطح گلوکز خون («پدیده سحر») همراه است.

پس از آزاد شدن، هیدروکورتیزون از طریق جریان خون به بافت‌های مختلف می‌رود. در آنجا به داخل سلول ها نفوذ می کند و تضمین می کند که پروتئین هایی به طور فزاینده ای تشکیل می شوند که از اثرات مرتبط با استرس توصیف شده پشتیبانی می کنند. برای پایان دادن به اثر آن، هیدروکورتیزون در برخی از بافت ها مانند کلیه و روده به کورتیزون غیرفعال یعنی غیر موثر تبدیل می شود.

استفاده درمانی از هر دو اثر هورمونی (به صورت قرص) و اثر ضد التهابی و ضد حساسیت (به عنوان مثال پماد، کرم) هیدروکورتیزون است.

جذب، تخریب و دفع

با این حال، مدت بیشتری در بافت ها باقی می ماند، جایی که مدت اثر آن هشت تا دوازده ساعت است.

هیدروکورتیزون در نهایت در کبد تجزیه می شود و سپس از طریق کلیه ها از طریق ادرار دفع می شود. دو روز پس از مصرف، 90 درصد از ماده موثره دوباره از بدن خارج شده است.

هنگامی که به صورت خارجی استفاده می شود، به عنوان مثال به عنوان یک پماد، تنها مقادیر ناچیزی از ماده فعال وارد جریان خون می شود.

چه زمانی از هیدروکورتیزون استفاده می شود؟

هیدروکورتیزون در موارد زیر استفاده می شود:

• خوراکی به عنوان یک درمان جایگزین برای کمبود هیدروکورتیزون طبیعی در بدن (بیماری آدیسون)
• خارجی در بیماری های التهابی پوست، اگزما و پسوریازیس
• از راه مقعدی برای اگزمای مقعدی یا برای درمان بیماری های التهابی قسمت پایینی روده بزرگ (مانند کولیت اولسراتیو، بیماری کرون)

در این شکل اصلاح شده، هیدروکورتیزون هنگام استفاده روی پوست نفوذ بهتر و رهایش طولانی مدت و در صورت استفاده به صورت تزریقی (برای شرایط حاد) حلالیت بهتری در آب نشان می دهد. اشکال شیمیایی اصلی هیدروکورتیزون استات و هیدروکورتیزون بوتیرات هستند.

بسته به بیماری، هیدروکورتیزون می تواند برای کوتاه مدت یا طولانی مدت استفاده شود.

نحوه استفاده از هیدروکورتیزون

هیدروکورتیزون یا به صورت موضعی – یعنی مستقیماً روی نواحی بیمار بدن – یا سیستمیک – به عنوان مثال، بلعیده یا تزریق می‌شود که به ماده فعال اجازه می‌دهد تا از طریق خون به تمام بافت‌های بدن برسد.

پماد چشمی حاوی ماده موثره بر روی پاکت ملتحمه (پس از پایین کشیدن پلک پایین) یا به صورت خارجی به لبه پلک به مدت حداکثر دو هفته و بسته به دستور پزشک روزانه دو تا سه بار استفاده می شود.

فوم رکتوم برای بیماری التهابی روده در ابتدا یک یا دو بار در روز استفاده می شود و بعد از چند هفته فقط هر دو روز یک بار استفاده می شود.

استفاده سیستمیک از هیدروکورتیزون با مصرف قرص است، با دوز تقلید کننده از نوسانات روزانه سطح خون: بیشتر ماده موثره در صبح مصرف می شود (حدود دو سوم تا سه چهارم کل مقدار روزانه) و مقدار باقی مانده در بعد از ظهر.

هیدروکورتیزون چه عوارضی دارد؟

با درمان کوتاه مدت و با دوز کم هیچ عارضه جانبی قابل انتظار نیست.

این با درمان طولانی تر یا با دوز بالا متفاوت است، جایی که به اصطلاح "آستانه کوشینگ" فراتر رفته است. این یک دوز وابسته به فردی از کورتیکواستروئید تجویز شده است که بالاتر از آن عوارض جانبی رخ می دهد، همانطور که در بیماری کوشینگ (بالا رفتن سطح هیدروکورتیزون خون به صورت پاتولوژیک) رخ می دهد.

عواقب فراتر رفتن از آستانه کوشینگ برای مدت طولانی می تواند این موارد باشد: صورت ماه، چاقی تنه، گردن گاو نر، فشار خون بالا، قند خون بالا، افزایش تشنگی و تکرر ادرار، از دست دادن استخوان، تحلیل عضلات، درد کمر و مفاصل. تاخیر در بهبود زخم و افزایش حساسیت به عفونت.

هنگام استفاده از هیدروکورتیزون به چه نکاتی باید توجه کرد؟

موارد منع مصرف

اگر نشان داده شود، اصولاً هیچ منع مصرف مطلقی وجود ندارد، به جز حساسیت بیش از حد شناخته شده به ماده فعال یا یکی از اجزای دیگر دارو - یعنی هیچ شرایطی که مطلقاً استفاده از ماده فعال را ممنوع کند.

اگر هیدروکورتیزون به صورت سیستمیک استفاده می شود و همزمان بیماری های خاصی وجود دارد یا برنامه ریزی واکسیناسیون انجام می شود، احتیاط می شود. اگر پزشک شما به او اطلاع دهید، هنگام تجویز این موضوع را در نظر می گیرد.

تداخلات دارویی

به خصوص هنگامی که هیدروکورتیزون در دوزهای بالاتر مصرف شود، ممکن است اختلالاتی در تعادل نمک و آب بدن ایجاد شود، به عنوان مثال به دلیل افزایش دفع پتاسیم.

اثر افزایش قند خون هیدروکورتیزون باعث تضعیف اثر کاهش قند خون بسیاری از داروهای دیابت می شود.

اثر ضد انعقادهای نوع کومارین مانند فن پروکومون و وارفارین نیز می تواند ضعیف شود. کنترل دقیق انعقاد به ویژه در ابتدای مصرف توصیه می شود.

ترکیب هیدروکورتیزون با داروهای ضدالتهابی غیر استروئیدی (NSAIDs) که اغلب به عنوان مسکن مصرف می شوند (مانند ایبوپروفن، ناپروکسن، استیل سالیسیلیک اسید/ASS، دیکلوفناک) باعث افزایش خونریزی در دستگاه گوارش می شود.

هیدروکورتیزون با دخالت آنزیم CYP3A4 متابولیزه می شود. موادی که به شدت این آنزیم را مهار می کنند یا تشکیل آن را تحریک می کنند (القاء کننده ها) ممکن است اثر هیدروکورتیزون را تقویت یا کاهش دهند. نمونه هایی از مهارکننده های قوی CYP3A4 عبارتند از:

• عوامل ضد قارچی (مانند کتوکونازول، ایتراکونازول و وریکونازول)
• برخی از آنتی بیوتیک ها (مانند اریترومایسین، کلاریترومایسین)
• برخی از داروهای HIV (مانند ریتوناویر)

نمونه هایی از القا کننده های CYP3A4 که ممکن است اثر هیدروکورتیزون را کاهش دهند عبارتند از:

• داروهای ضد صرع (مانند فنی توئین، کاربامازپین، فنوباربیتال، پریمیدون)
• برخی از آنتی بیوتیک ها (مانند ریفامپیسین، ریفابوتین)
• برخی از داروهای HIV (مانند افاویرنز، نویراپین)

محدودیت سنی

در دوزهای تنظیم شده مناسب، هیدروکورتیزون را می توان در هر سنی تجویز کرد.

بارداری و شیردهی

هیدروکورتیزون ممکن است به عنوان درمان جایگزین (درمان جایگزینی) در دوران بارداری و شیردهی تحت نظارت پزشکی مصرف شود. در صورت امکان، درمان با دوزهای بسیار افزایش یافته نباید در این مدت انجام شود.

استفاده خارجی از هیدروکورتیزون نیز در تمام مراحل بارداری و همچنین در دوران شیردهی (به استثنای ناحیه پستان) امکان پذیر است.

نحوه تهیه دارو با هیدروکورتیزون

فرآورده‌های حاوی هیدروکورتیزون برای تجویز خوراکی، تزریقی، کاربرد مقعدی به صورت فوم یا شیاف و در غلظت‌های بالای 0.5 درصد در هر سه کشور نیاز به نسخه دارند.

هیدروکورتیزون از چه زمانی شناخته شده است؟

هیدروکورتیزون، کورتیزون و مواد مرتبط توسط شیمیدان آمریکایی ادوارد کالوین کندال، که در سال 1950 جایزه نوبل پزشکی را برای آنها دریافت کرد، کشف شد.