محصولات
Upadacitinib در ایالات متحده و اتحادیه اروپا در سال 2019 و در بسیاری از کشورها در سال 2020 در فرم قرص با انتشار طولانی مدت تصویب شد (Rinvoq با ماندگاری آزاد قرص).
ساختار و خواص
اوپاداسیتینیب (C17H19F3N6O ، Mr = 380.4 گرم در مول) در دارو به عنوان همی هیدرات وجود دارد.
اثرات
آپاداسیتینیب دارای خاصیت سرکوب سیستم ایمنی و ضد التهابی انتخابی است. اثرات ناشی از مهار انتخابی و برگشت پذیر کینازهای Janus (JAK) و به ویژه JAK1 است. کینازهای ژنوس درون سلولی هستند آنزیم ها در سیتوکین و فاکتور رشد در انتقال سیگنال نقش دارد. نیمه عمر در محدوده 9 تا 14 ساعت است.
موارد مصرف
برای درمان روماتوئید آرتروز.
مقدار مصرف
با توجه به SmPC. قرص صرف نظر از وعده های غذایی ، یک بار در روز مصرف می شود.
موارد منع مصرف
- حساس بودن
برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.
تداخلات
آپاداسیتینیب عمدتا توسط CYP3A4 متابولیزه می شود و به میزان کمتری توسط CYP2D6 متابولیزه می شود. دارو-دارو فعل و انفعالات با مهارکننده ها و القا کننده های قوی CYP344 توصیف شده است.
عوارض جانبی
شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل بالا دستگاه تنفسی عفونت ها ، تهوع, سرفه، و ارتفاع از کراتین فسفوکیناز (CPK) در خون. به دلیل خواص سرکوب سیستم ایمنی ، آپاداسیتینیب ممکن است باعث پیشرفت بیماری های عفونی شود.
