محصولات
Fedratinib در ایالات متحده در سال 2019 به صورت کپسول (Inrebic) تأیید شد.
ساختار و خواص
فدراتینیب به عنوان دی هیدروکلراید و مونوهیدرات (فدراتینیب دی هیدروکلراید مونوهیدرات) در دارو وجود دارد.
اثرات
فدراتینیب دارای خواص ضد تکثیر است. این اثرات به دلیل مهار انتخابی Janus kinases 2 (JAK2) است. اینها درون سلولی هستند آنزیم ها که به گروه تیروزین کیناز تعلق دارند و گروههای فسفات را منتقل می کنند. آنها در انتقال سیگنال از غشای سلولی به هسته و تأثیر در بیان ژن. فعالیت بیش از حد جهش یافته کینازهای JAK2 (به عنوان مثال JAK2V617F) در ایجاد میلوفیبروز و پلی سیتمی ورا نقش دارد. Fedratinib علاوه بر این FLT3 (تیروزین کیناز 3 مانند FMS) را مهار می کند. نیمه عمر نهایی آن تقریباً 114 ساعت است.
موارد مصرف
برای درمان میلوفیبروز اولیه یا ثانویه.
مقدار مصرف
با توجه به SmPC. کپسول هر روز یک بار و بدون وعده غذایی مصرف می شوند.
موارد منع مصرف
- حساس بودن
برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.
تداخلات
فدراتینیب توسط CYP3A4 و CYP2C19 و داروی مربوطه متابولیزه می شود فعل و انفعالات ممکن است
عوارض جانبی
شایعترین عوارض جانبی احتمالی شامل اسهال ، حالت تهوع ، کم خونی و استفراغ است
