نحوه عملکرد باکلوفن
باکلوفن به یک محل اتصال خاص پیام رسان عصبی گاما آمینوبوتیریک اسید (GABA) - گیرنده GABA-B - حمله می کند. بنابراین ماده فعال اثر GABA را تقلید می کند و گیرنده ها را فعال می کند. اینها به طور خاص مسئول تنش عضلانی هستند. این منجر به شل شدن عضلات آسیب دیده می شود - اسپاستیسیتی موجود کاهش می یابد.
GABA مهمترین پیام رسان مهارکننده در سیستم عصبی مرکزی (مغز و نخاع) است. از جمله، خواب و آرامش عضلانی را تضمین می کند و اسپاسم عضلانی را سرکوب می کند.
در مورد بیماری ها یا آسیب های سیستم عصبی، این تعادل کنترل شده مواد پیام رسان مختل می شود و GABA گاهی اوقات به اندازه کافی موثر نیست. سپس سیستم عصبی بیش از حد تحریک می شود. اسپاستیسیتی – کشش غیرطبیعی و دائمی عضلات – می تواند نتیجه آن باشد. باکلوفن آنها را تسکین می دهد.
باکلوفن به سرعت و تقریباً به طور کامل از روده به خون جذب می شود. با این حال، مقدار باکلوفن که به محل عمل واقعی (سیستم عصبی مرکزی) می رسد نسبتا کم است. بنابراین، در اسپاستیسیتی بسیار شدید، ماده فعال مستقیماً به مایع مغزی نخاعی (CSF) وارد می شود تا به چنین غلظت بالایی در محل اثر برسد.
باکلوفن بدون تغییر توسط کلیه ها دفع می شود.
چه زمانی باکلوفن استفاده می شود؟
- اسپاستیسیته عضلات اسکلتی به دلیل مولتیپل اسکلروزیس
- اسپاستیسیته عضلات اسکلتی به دلیل آسیب مغزی یا اختلال در عملکرد
نحوه استفاده از باکلوفن
معمولاً باکلوفن به شکل قرص مصرف می شود - برای تحمل بهتر همراه با غذا مصرف می شود. با این حال، برای علائم شدید، باکلوفن همچنین می تواند به عنوان تزریق مستقیماً در مایع مغزی نخاعی (CSF) مغز تجویز شود.
یکی معمولاً با پنج میلی گرم سه بار در روز شروع می شود و سپس دوز را افزایش می دهد تا زمانی که علائم به طور قابل توجهی بهبود یابد. کودکان و نوجوانان دوز کاهش یافته دریافت می کنند.
عوارض جانبی باکلوفن چیست؟
به خصوص در ابتدای درمان، باکلوفن می تواند عوارضی مانند مشکلات گوارشی، خستگی یا خواب آلودگی (در طول روز) ایجاد کند.
گهگاه، یعنی در کمتر از یک درصد از افراد تحت درمان، عوارض جانبی شامل خشکی دهان، تاری دید، سردرد و لرزش است.
هنگام مصرف باکلوفن چه نکاتی را باید در نظر گرفت؟
موارد منع مصرف
داروهای حاوی باکلوفن نباید در موارد زیر استفاده شوند:
- اختلالات تشنجی (صرع)
ماده فعال فقط باید با احتیاط مصرف شود که بیمار از اختلال عملکرد کلیوی خفیف تا متوسط، بیماری روانی شدید یا حالت های گیجی حاد رنج می برد. این امر به ویژه در صورت مسمومیت با الکل یا قرص های خواب صادق است.
تداخلات
ماده فعال ممکن است اثر عوامل کاهش دهنده فشار خون را افزایش دهد، به همین دلیل ممکن است تنظیم دوز ضروری باشد. در موارد فردی، افزایش سطح آنزیم های کبدی امکان پذیر است.
تردد و کارکرد ماشین آلات
از آنجایی که باکلوفن می تواند توانایی واکنش را مختل کند، بیماران باید از مشارکت فعال در ترافیک جاده ای و کار با ماشین آلات سنگین، به ویژه در شروع درمان خودداری کنند. این امر به ویژه در مورد مصرف همزمان الکل صدق می کند.
باکلوفن را می توان در نوزادان تحت نظارت دقیق پزشکی استفاده کرد.
بارداری و شیردهی
تجربه بسیار کمی در مورد استفاده از باکلوفن در دوران بارداری وجود دارد. این دارو جزو داروهای انتخابی برای مادران باردار نیست و فقط در مواقع استثنایی باید برای آنها تجویز شود. در صورت شک، پزشک معالج تصمیم می گیرد که آیا منافع فردی درمان بیشتر از خطر است یا خیر.
جایگزین های اثبات شده بهتر در برابر اسپاستیسیتی در بارداری و شیردهی اقدامات فیزیوتراپی و مسکن هایی مانند ایبوپروفن هستند. در صورت نیاز به اثر تنش زدایی کوتاه مدت، دیازپام یک جایگزین ممکن است.
نحوه تهیه دارو با باکلوفن
داروهای حاوی باکلوفن با نسخه در آلمان، اتریش و سوئیس در دسترس هستند. بنابراین شما می توانید چنین داروهایی را فقط با نسخه پزشک خود از داروخانه ها تهیه کنید.
باکلوفن اولین بار در سال 1962 سنتز شد و در ابتدا برای درمان اختلالات تشنج مورد استفاده قرار گرفت. همچنین گفته شد که ماده فعال دارای اثر ضد درد است.
ده سال بعد (1972) بود که اثر خوب آن در مولتیپل اسکلروزیس و اسپاستیسیته ناشی از آسیب های نخاعی و مغزی تشخیص داده شد. در این میان باکلوفن فقط در این زمینه کاربرد دارد.
