نحوه عملکرد متوپرولول
متوپرولول دارویی از گروه بتابلوکرهای انتخابی بتا-1 است (گیرنده های بتا-1 عمدتاً در قلب یافت می شوند). ضربان قلب را کاهش می دهد (کرنوتروپیک منفی)، نیروی ضربان قلب (اینوتروپیک منفی) را کاهش می دهد و بر هدایت تحریک تأثیر می گذارد (دروموتروپیک منفی؛ اثر ضد آریتمی).
در مجموع، قلب باید کمتر کار کند و اکسیژن کمتری مصرف می شود - قلب بدون بار است. علاوه بر این، متوپرولول دارای اثر کاهش دهنده فشار خون است که در درمان فشار خون بالا (فشار خون بالا) مورد استفاده قرار می گیرد.
در شرایط استرس زا، بدن هورمون آدرنالین را در خون ترشح می کند. این هورمون استرس در مدت زمان بسیار کوتاهی از طریق جریان خون به تمام اعضای بدن می رسد و سیگنال استرس را با اتصال به گیرنده های خاص (گیرنده های بتا) در اندام ها منتقل می کند.
سپس اندام‌های آسیب‌دیده فعالیت خود را با شرایط استرس تطبیق می‌دهند – برونش‌ها گشاد می‌شوند تا اکسیژن بیشتری دریافت کنند، ماهیچه‌ها جریان خون بیشتری دریافت می‌کنند، فعالیت گوارشی کاهش می‌یابد و قلب سریع‌تر می‌زند تا اکسیژن و انرژی بیشتری به کل بدن برساند.
ماده فعال متوپرولول به طور بسیار گزینشی محل های اتصال آدرنالین (گیرنده های بتا) را در قلب مسدود می کند، به طوری که هورمون استرس دیگر نمی تواند در آنجا ثابت شود و اثر خود را اعمال کند - ضربان قلب در سطح طبیعی باقی می ماند.
جذب، تخریب و دفع
متوپرولول خوراکی (خوراکی) تقریباً به طور کامل در روده جذب می شود، اما پس از آن حدود دو سوم آن قبل از اینکه به محل اثر برسد توسط کبد تجزیه می شود.
از آنجایی که ماده فعال نسبتاً سریع دفع می شود (پس از سه تا پنج ساعت حدوداً به نصف کاهش می یابد)، اغلب از قرص ها یا کپسول های ریتارد استفاده می شود که متوپرولول را با تاخیر آزاد می کنند. به این ترتیب سطح ماده فعال در بدن در طول روز کم و بیش ثابت می ماند و دارو فقط یک بار در روز مصرف می شود.
چه زمانی از متوپرولول استفاده می شود؟
ماده فعال متوپرولول برای درمان موارد زیر تایید شده است:
- فشار خون بالا
- بیماری عروق کرونر قلب همراه با آنژین صدری
- آریتمی قلبی
- درمان طولانی مدت پس از حمله قلبی
- نارسایی مزمن قلبی پایدار (نارسایی قلبی)
استفاده از متوپرولول برای پیشگیری از حملات میگرنی نسبتا غیر معمول به نظر می رسد. با این حال، با تنظیم فشار خون، دارو ممکن است دفعات و شدت حملات را کاهش دهد.
نحوه استفاده از متوپرولول
ماده فعال متوپرولول به شکل نمک آن با اسید سوکسینیک (به عنوان سوکسینات، "متوپرولول سوکس")، با اسید تارتاریک (به عنوان تارتارات)، یا با اسید فوماریک (به عنوان فومارات) استفاده می شود.
رایج ترین شکل های دارویی قرص هایی با تاخیر در انتشار ماده فعال (قرص های ریتارد) هستند. قرص ها و محلول های تزریقی معمولی نیز وجود دارد.
همچنین داروهای ترکیبی موجود است که علاوه بر متوپرولول حاوی یک مدر یا مسدود کننده کانال کلسیم است. بیماران مبتلا به فشار خون بالا اغلب مجبورند این داروها را نیز مصرف کنند، بنابراین ترکیب آنها در یک قرص، مصرف دارو را آسان‌تر می‌کند.
قرص ریتارد معمولاً فقط یک بار در روز مصرف می شود، در حالی که قرص های رهش فوری باید چندین بار در روز مصرف شوند. پزشک دوز بهینه متوپرولول را برای بیمار تعیین می کند.
اگر قرار است مصرف متوپرولول قطع شود، این کار باید به آرامی و با کاهش تدریجی دوز انجام شود. در غیر این صورت، ممکن است یک به اصطلاح "پدیده بازگشت" رخ دهد که به موجب آن فشار خون پس از قطع دارو به طور انعکاسی افزایش می یابد.
هرگز درمان با متوپرولول را ناگهانی قطع نکنید. دوز باید به آرامی در مدت زمان طولانی کاهش یابد.
عوارض متوپرولول چیست؟
عوارض جانبی نادر (در یک تا ده نفر از هر 10,000 نفر) شامل عصبی بودن، اضطراب، کاهش اشک ریزش، خشکی دهان، ریزش مو و ناتوانی جنسی است.
هنگام مصرف متوپرولول چه نکاتی را باید در نظر گرفت؟
موارد منع مصرف
متوپرولول نباید در موارد زیر استفاده شود:
- بلوک AV از II. یا III. درجه
- اشکال خاصی از آریتمی قلبی
- برادی کاردی (ضربان قلب آهسته زیر 50 ضربه در دقیقه)
- افت فشار خون (فشار خون پایین <90/50mmHg)
- مصرف همزمان مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز (مهارکننده‌های MAO)
- بیماری شدید برونش (به عنوان مثال، آسم برونش کنترل نشده)
تداخلات
ماده فعال متوپرولول در کبد توسط یک مسیر متابولیکی که اغلب مورد استفاده قرار می گیرد شکسته می شود که توسط آن بسیاری از داروهای دیگر نیز متابولیزه می شوند. در نتیجه، متوپرولول می‌تواند با انواع دیگر داروها/گروه‌های دارویی تداخل داشته باشد:
- داروهای ضد افسردگی مانند فلوکستین، پاروکستین و بوپروپیون.
- داروهای ضد آریتمی (داروهای ضد آریتمی مانند کینیدین و پروپافنون)
- داروهای آلرژی (آنتی هیستامین ها مانند دیفن هیدرامین)
- داروهای ضد قارچ (مانند تربینافین)
از آنجایی که سایر داروها نیز ممکن است با متوپرولول تداخل داشته باشند، پزشک قبل از تجویز از شما می پرسد که چه داروهای دیگری مصرف می کنید.
محدودیت سنی
بارداری و شیردهی
متوپرولول یکی از داروهای کاهنده فشار خون انتخابی برای بارداری است. با استفاده طولانی مدت، رشد جنین باید تحت نظر باشد زیرا متوپرولول ممکن است باعث کاهش جریان خون به جفت شود و در نتیجه خون کافی برای کودک فراهم نشود.
متوپرولول یکی از بتابلوکرهای انتخابی در دوران شیردهی است. از آنجایی که به شیر مادر منتقل می شود، باید به عوارض جانبی احتمالی در شیرخوار شیرخوار توجه شود. در موارد جداگانه، کند شدن ضربان قلب (برادی کاردی) مشاهده شده است.
نحوه دریافت دارو با متوپرولول
متوپرولول با نسخه در آلمان، اتریش و سوئیس در هر دوز و بنابراین فقط بدون نسخه در داروخانه ها در دسترس است.
متوپرولول چه مدت شناخته شده است؟
متوپرولول برای اولین بار به عنوان یک دارو به شکل نمک اسید تارتاریک خود در ایالات متحده آمریکا در سال 1978 به بازار عرضه شد. در طول درخواست های طولانی ثبت اختراع، ماده فعال نیز به عنوان سوکسینات توسعه یافت و در سال 1992 در ایالات متحده تایید شد.
در این میان، ژنریک های ارزان قیمت متعددی حاوی متوپرولول در بازار هستند.
