نحوه عملکرد تولپریسون
تولپریسون در نقاط مختلف بدن عمل می کند، اگرچه مکانیسم اثر آن هنوز به طور دقیق شناخته نشده است.
ماده فعال دارای ساختار شیمیایی مشابه لیدوکائین و سایر بی حس کننده های موضعی است. بنابراین، تصور می‌شود که تأثیر مستقیمی بر هدایت محرک‌ها در سیستم عصبی دارد، به احتمال زیاد از طریق کانال‌های سدیم و کلسیم (تولپریسون ترجیحاً در مغز، نخاع و مجاری عصبی تجمع می‌یابد).
سلول‌های عصبی (نورون‌ها) دارای امتداد کابل‌مانند طولانی هستند که به وسیله آن با نورون بعدی تماس می‌گیرند و سیگنال‌ها را منتقل می‌کنند. از یک طرف، این سیگنال ها می توانند حسی باشند و از بدن به مغز مانند دما، فشار یا محرک های درد منتقل شوند. سایر سیگنال ها ماهیت موتوری دارند. آنها در جهت مخالف از مغز به سایر قسمت‌های بدن فرستاده می‌شوند و برای مثال باعث ایجاد حرکت ماهیچه‌ای می‌شوند.
در مورد علائم اسپاسم (اسپاستیسیتی/اسپاستیسیته)، سیستم عصبی مرکزی باعث افزایش غیر طبیعی کشش ذاتی عضلات اسکلتی می شود. در نتیجه، حتی رفلکس ها نیز می توانند با کوچکترین تحریکی ایجاد شوند و بسته به شدت اسپاسم، عضله گاهی بسیار شدید منقبض می شود. این معمولاً با محدودیت حرکتی و درد همراه است.
تلاش‌هایی برای خنثی‌سازی این "افراد بیش از حد" توسط سیستم عصبی با کاهش انتقال محرک‌ها با تولپریزون انجام می‌شود.
جذب، تخریب و دفع
پس از مصرف خوراکی، دارو از طریق دیواره روده جذب خون می شود و پس از یک ساعت و نیم به بالاترین میزان خود می رسد. با این حال، چهار پنجم از ماده موثره اندکی پس از جذب توسط کبد تجزیه می شود.
چه زمانی از تولپریسون استفاده می شود؟
در آلمان، تولپریسون تنها برای درمان علائم اسپاستیک بدنبال سکته مغزی در بزرگسالان تایید شده است.
در سوئیس، نشانه های اضافی برای این ماده فعال وجود دارد: اسپاسم عضلانی در بیماری های دردناک ماهیچه های اسکلتی، به ویژه ستون فقرات و مفاصل نزدیک به تنه، و افزایش تنش (تن) ماهیچه های اسکلتی در بیماری های عصبی.
خارج از نشانه‌های تایید شده ("خارج از برچسب") و در کشورهای دیگر، تولپریسون برای بیماری‌های دیگری مانند استئوآرتریت (ساییدگی مفاصل)، اسپوندیلوز (بیماری مفصل ستون فقرات) و اختلالات گردش خون (تولپریسون جریان خون را بهبود می‌بخشد) استفاده می‌شود.
ماده فعال به طور کلی برای استفاده طولانی مدت مناسب است.
نحوه استفاده از تولپریسون
عوارض مصرف تولپریسون چیست؟
فرآورده های حاوی تولپریسون معمولاً به خوبی تحمل می شوند.
در کارآزمایی‌های بالینی با این دارو، از هر صد تا هزار نفر، یک نفر عوارض جانبی را به شکل سرگیجه، خواب‌آلودگی، خستگی، غش، ضعف، درد شکم، تهوع و استفراغ تحت درمان قرار دادند.
حتی در موارد نادرتر (در یک هزار تا ده هزار بیمار)، تولپریسون باعث سردرد، بی خوابی، یبوست، اسهال، ناراحتی گوارشی، قرمزی پوست، بثورات پوستی، خارش، افزایش تعریق و کاهش فشار خون به عنوان عوارض جانبی می شود.
علائم معمولاً موقتی هستند یا با کاهش دوز ناپدید می شوند.
به ندرت، واکنش های حساسیت شدید گزارش شده است. این موارد حتی پس از سال‌ها استفاده منظم ممکن است ناگهانی رخ دهد و دلیلی است که آژانس دارویی اروپا نشانه‌های تولپریسون (برای منطقه اتحادیه اروپا) را محدود کرده است.
هنگام مصرف تولپریسون به چه نکاتی باید توجه کرد؟
موارد منع مصرف
تولپریسون نباید در موارد زیر استفاده شود:
- حساسیت به ماده فعال یا هر یک از اجزای دیگر دارو
- میاستنی گراویس (ضعف غیر طبیعی عضلانی)
- شیردهی
تداخلات دارویی
ماده فعال تولپریسون به طور مستقیم با سایر مواد فعال تداخل ندارد. با این حال، در کبد توسط آنزیم های خاصی (سیتوکروم P450 2D6 و 2C19) تجزیه می شود که سایر مواد فعال را نیز تجزیه می کند. در صورت مصرف همزمان، تجزیه تولپریسون یا سایر مواد موثره ممکن است کند یا تسریع شود.
برعکس، تولپریسون ممکن است اثرات داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs) را افزایش دهد که شامل مسکن‌های رایج استیل سالیسیلیک اسید (ASA)، ایبوپروفن، ناپروکسن و دیکلوفناک می‌شود.
محدودیت سنی
به دلیل فقدان تجربه در مورد ایمنی و اثربخشی در خردسالان، کودکان و نوجوانان ترجیحاً باید داروهای دیگری را به جای تولپریسون دریافت کنند.
در بیماران مسن و مبتلایان به اختلال عملکرد کبد یا کلیه، ابتدا باید دوز مناسب توسط پزشک به دقت تعیین شود.
بارداری و شیردهی
اطلاعاتی در مورد استفاده از تولپریسون در بارداری در دسترس نیست. مطالعات حیوانی شواهدی مبنی بر افزایش خطر ناهنجاری (خطر تراتوژنیک) در نوزاد متولد نشده نشان نداده است. با این حال، برای ایمن بودن، دارو نباید در دوران بارداری استفاده شود - مگر اینکه پزشک مزایای مورد انتظار را بیشتر از خطرات احتمالی بداند.
نحوه تهیه دارو با تولپریسون
Tolperisone با نسخه در آلمان و سوئیس در هر دوزی موجود است و پس از تجویز پزشک می توان آن را از داروخانه ها تهیه کرد. در حال حاضر هیچ دارویی با ماده فعال tolperisone در اتریش ثبت نشده است.
از چه زمانی تولپریسون شناخته شده است؟
Tolperisone برای شکایات متعدد از دهه 1960 در اروپا تایید شده است. در سال 2012، نشانه های تایید شده در اتحادیه اروپا به یک کاهش یافت، زیرا واکنش های حساسیت شدید به ندرت علیرغم نرخ کم عوارض جانبی رخ می داد.
از زمان انقضای حق ثبت اختراع، چندین ژنریک با ماده فعال tolperisone وارد بازار آلمان شده است.
