نحوه عملکرد اسپیرونولاکتون
اسپیرونولاکتون یک ماده فعال از دسته مهارکننده های آلدوسترون (آنتاگونیست) است. این دارو از عملکرد هورمون آلدوسترون جلوگیری می کند و بنابراین دارای خواص ضد فشار خون، ضد آندروژن و مدر خفیف (ادرار آور) است.
خون از طریق سلول کلیوی فیلتر می‌شود و اجزای بزرگ‌تری مانند پروتئین‌ها یا سلول‌های کامل خون را حفظ می‌کند و مواد کوچک‌تری مانند مواد زائد و همچنین نمک‌ها و قندها را فیلتر می‌کند. فیلتر به دست آمده از این طریق ادرار اولیه نامیده می شود - حدود 180 تا 200 لیتر از آن هر روز تشکیل می شود.
از طرف دیگر، موادی که باید دفع شوند، می توانند آزادانه دفع شوند. این فیلتر دوم از بدن به عنوان ادرار ثانویه یا نهایی خارج می شود. ماده فعال اسپیرونولاکتون از اتصال هورمون آلدوسترون به محل اتصال سلول های لوله های کلیوی جلوگیری می کند.
در نتیجه سدیم و آب کمتری از ادرار اولیه به خون بازجذب می‌شود و ادرار نهایی بیشتری ایجاد و دفع می‌شود. افزایش دفع مایعات نیز باعث کاهش فشار خون می شود.
جذب، تخریب و دفع
پس از مصرف، حدود 75 درصد از اسپیرونولاکتون به سرعت از روده به خون جذب می شود. سپس تا حد زیادی در کبد به شکل فعال دیگری به نام کانرنون تبدیل می شود.
حداکثر میزان اسپیرونولاکتون در خون حدود یک ساعت پس از مصرف و سطح متابولیت ها پس از حدود دو تا سه ساعت به دست می آید. اثر دیورتیک بلافاصله رخ نمی دهد، اما فقط پس از چند روز.
چه زمانی اسپیرونولاکتون استفاده می شود؟
ماده فعال اسپیرونولاکتون برای درمان موارد زیر تایید شده است:
- احتباس آب (ادم) مرتبط با هیپرآلدوسترونیسم ثانویه (مانند سیروز کبدی همراه با آسیت، نارسایی قلبی، بیماری مزمن کلیوی، به عنوان یک داروی کمکی فشار خون)
- افزایش سطح آلدوسترون خون، که ممکن است از نظر بالینی با فشار خون بالا و سطوح پایین پتاسیم خون (هیپرآلدوسترونیسم اولیه) آشکار شود.
نحوه استفاده از اسپیرونولاکتون
اسپیرونولاکتون معمولاً به شکل قرص یا کپسول مصرف می شود. دوز همیشه بسته به شدت بیماری توسط پزشک به صورت جداگانه و همچنین بر اساس غلظت پتاسیم سرم تعیین می شود.
به طور معمول، درمان با 50 تا 200 میلی گرم اسپیرونولاکتون در روز شروع می شود. اگر اثربخشی کافی نباشد، می توان این دوز را تا 400 میلی گرم ماده فعال در روز افزایش داد.
عوارض جانبی اسپیرونولاکتون چیست؟
از هر ده تا یک صد نفری که تحت درمان با اسپیرونولاکتون قرار می گیرند، یک نفر با عوارض جانبی اسپیرونولاکتون مانند سطوح بالای پتاسیم خون، فلج عضلانی، سطح بالای اسید اوریک خون همراه با افزایش خطر حملات نقرس، آریتمی های قلبی، حساسیت به لمس در قفسه سینه و نوک سینه مواجه می شود. و رشد سینه در مردان (که پس از قطع ماده فعال پسرفت می کند).
هنگام مصرف اسپیرونولاکتون چه مواردی را باید در نظر گرفت؟
موارد منع مصرف
اسپیرونولاکتون نباید در موارد زیر استفاده شود:
- نارسایی حاد کلیه
- آنوری (حجم ادرار کمتر از 100 میلی لیتر در 24 ساعت)
- اختلال عملکرد کلیوی شدید
- پتاسیم بیش از حد در خون (هیپرکالمی)
- سدیم بسیار کم در خون (هیپوناترمی)
تداخلات
داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (مانند ASA، ایبوپروفن، ایندومتاسین)، که اغلب به عنوان مسکن مصرف می شوند، نیز می توانند منجر به افزایش سطح پتاسیم شوند. علاوه بر این، آنها - مانند داروی صرع (ضد صرع) فنی توئین - می توانند اثر اسپیرونولاکتون را تضعیف کنند.
مصرف اسپیرونولاکتون همراه با گلیکوزیدهای قلبی دیگوکسین و دیژیتوکسین باید به شدت توسط پزشک کنترل شود. افزایش سطح گلیکوزیدهای قلبی ممکن است رخ دهد.
حتی افزایش جزئی می تواند منجر به عوارض جانبی جدی شود (گلیکوزیدهای قلبی به اصطلاح محدوده درمانی باریکی دارند).
محدودیت سنی
آماده سازی های مناسب حاوی اسپیرونولاکتون را می توان از دوران نوزادی استفاده کرد.
بارداری و شیردهی
هیچ اطلاعاتی در مورد دفع اسپیرونولاکتون در شیر مادر در دسترس نیست. اگر واقعاً نیاز به آنتاگونیست آلدوسترون باشد، شیردهی با اسپیرونولاکتون قابل قبول به نظر می رسد.
نحوه تهیه داروهای حاوی اسپیرونولاکتون
داروهای حاوی ماده فعال اسپیرونولاکتون فقط در آلمان، اتریش و سوئیس از داروخانه ها با نسخه پزشک در دسترس هستند.
اسپیرونولاکتون از چه زمانی شناخته شده است؟
قبل از معرفی اسپیرونولاکتون، تمام دیورتیک ها منجر به افزایش دفع پتاسیم می شدند. اگرچه کمبود پتاسیم را می‌توان با تجویز مکمل پتاسیم خنثی کرد، اما جایگزین‌هایی به دنبال آن بود.
در سال 1959، ماده فعال اسپیرونولاکتون سپس برای اولین بار مورد آزمایش قرار گرفت و در نهایت در سال 1961 تایید شد.
