Exemestane چگونه کار می کند
اگزمستان یک مهارکننده آروماتاز برگشت ناپذیر است و به همین دلیل تشکیل هورمون های جنسی زنانه (استروژن ها) را سرکوب می کند.
استروژن ها (استرون، استرادیول و استریول) هورمون های جنسی زنانه هستند. آنها در بدن زن (در مقادیر کم نیز در مردان) از مواد پیش ساز، عمدتاً در تخمدان ها تشکیل می شوند.
هورمون‌های جنسی برای شکل‌گیری ویژگی‌های جنسی مهم هستند و همراه با سایر هورمون‌ها (مانند پروژسترون)، چرخه قاعدگی را ادامه می‌دهند. در دوران یائسگی، تخمدان ها به تدریج تولید استروژن را متوقف می کنند.
پس از آن، هورمون فقط به مقدار کم در سایر بافت ها (عضلات، بافت چربی، بافت غدد پستانی) تولید می شود. در نتیجه، سطح استروژن به سطوح بسیار پایین کاهش می یابد.
در برخی موارد سرطان سینه، تومور به هورمون حساس است، به این معنی که رشد آن وابسته به استروژن است. مهارکننده های آروماتاز مانند Exemestane برای سرکوب رشد تومور کنترل شده توسط هورمون استفاده می شود.
آنها آنزیم آروماتاز را که در تبدیل پیش سازهای استروژن به هورمون های فعال نقش دارد، مهار می کنند. این به میزان زیادی سطح استروژن را کاهش می دهد و اغلب از رشد بیشتر تومور جلوگیری می کند.
جذب، تخریب و دفع
اگزمستان در کبد تجزیه شده و از طریق ادرار و مدفوع دفع می شود.
چه زمانی از exemestane استفاده می شود؟
اگزمستان برای درمان کمکی سرطان پستان زودرس حساس به هورمون پس از دو تا سه سال درمان با ماده فعال تاموکسیفن تایید شده است.
همچنین برای درمان سرطان پستان پیشرفته زمانی که رشد تومور با درمان آنتی استروژن متوقف نشده است، تایید شده است.
فقط زنان یائسه ممکن است با اگزمستان درمان شوند. با این حال، با کمک دارو نیز می توان این مشکل را پیش از موعد انجام داد.
نحوه استفاده از Exemestane
اگزمستان به صورت قرص یک بار در روز، بعد از غذا مصرف می شود، زیرا پس از آن بهتر جذب بدن می شود. دوز معمول روزانه 25 میلی گرم اگزمستان است.
مدت زمان مصرف در بیماران مبتلا به سرطان پستان اولیه به صورت جداگانه توسط پزشک تعیین می شود. در سرطان سینه پیشرفته، درمان معمولاً تا زمانی که تومور به رشد خود ادامه ندهد، دائمی است.
عوارض اگزمستان چیست؟
از آنجایی که سطح استروژن به طور ناگهانی و شدید با اگزمستان کاهش می یابد، علائم شدید پس از یائسگی ("علائم یائسگی") به خصوص در ابتدای درمان ممکن است رخ دهد.
سایر عوارض جانبی رایج عبارتند از از دست دادن اشتها، کاهش پلاکت های خون (ترومبوسیت ها)، بی حسی، استفراغ، اسهال، یبوست، سوء هاضمه، ریزش مو، بثورات پوستی، خارش، کاهش تراکم استخوان و شکستگی، و احتباس آب و ضعف.
هنگام مصرف اگزمستان چه مواردی را باید در نظر گرفت؟
موارد منع مصرف
Exemestane نباید در موارد زیر استفاده شود:
- حساسیت به ماده فعال یا هر یک از اجزای دیگر دارو
- زنان قبل از یائسگی
- بارداری
- شیردهی
تداخلات دارویی
از آنجایی که اگزمستان توسط آنزیم های کبدی تجزیه می شود که داروهای دیگر را نیز تجزیه می کند، ممکن است در صورت استفاده همزمان با برخی از آنها تداخل داشته باشد:
تداخل‌هایی با داروهایی مشاهده شده است که باعث می‌شوند کبد آنزیم‌های بیشتری تولید کند که اگزمستان را تجزیه می‌کنند. در نتیجه، Exemestane سریعتر تجزیه می شود، که اثربخشی آن را کاهش می دهد یا از کارکرد آن جلوگیری می کند. نمونه هایی از این عوامل عبارتند از آنتی بیوتیک ریفامپیسین، برخی از عوامل برای صرع و تشنج (مانند فنی توئین، کاربامازپین)، و داروی ضد افسردگی گیاهی خار مریم.
برای اینکه موفقیت درمانی اگزمستان به خطر نیفتد، در طول درمان نباید داروهای حاوی استروژن مصرف شود یا روی پوست استفاده شود. این امر اثر exemestane را از بین می برد.
Exemestane فقط در زنان یائسه نشان داده می شود. در صورت لزوم، این می تواند به طور مصنوعی القا شود.
بارداری و شیردهی
اگزمستان در دوران بارداری و شیردهی منع مصرف دارد.
نحوه تهیه داروهای حاوی اگزمستان
آماده سازی های حاوی Exemestan در آلمان، اتریش و سوئیس در هر دوز و اندازه بسته بندی بر اساس نسخه و از داروخانه ها موجود است.
Exemestan از چه زمانی شناخته شده است؟
پس از مواد فعال آناستروزول و لتروزول، اگزمستان سومین مهارکننده آروماتاز خوراکی فعال برای درمان تومورهای سرطان پستان حساس به هورمون است. هر سه ماده فعال در لیست ممنوعیت دوپینگ قرار دارند زیرا می توانند توسط ورزشکاران برای جلوگیری از عوارض جانبی عوامل دوپینگ ممنوع (استروئیدهای آنابولیک) مصرف شوند.
Exemestane در سال 1999 در آلمان تأیید شد. از زمان انقضای حق ثبت اختراع، ژنریک های متعددی حاوی ماده فعال به بازار آمده اند.
