نحوه عملکرد پراواستاتین
پراواستاتین تولید کلسترول را مهار می کند. کلسترول چندین عملکرد در ارگانیسم انسان و حیوان دارد:
- این جزء ضروری هر غشای سلولی در بدن است و ثبات و انعطاف پذیری آن را تضمین می کند.
- این ماده اولیه برای تولید هورمون های مختلف (از جمله هورمون های جنسی مردانه و زنانه مانند تستوسترون و استروژن) و اسیدهای صفراوی (مهم برای هضم چربی) است.
بیماری‌های ارثی مختلف، دیابت، اعتیاد به الکل، چاقی و همچنین رژیم غذایی نامناسب می‌توانند منجر به هیپرکلسترولمی شوند - سطح کلسترول بیش از حد در خون.
در دراز مدت، این می تواند منجر به تصلب شرایین، یعنی "کلسیفیکاسیون عروقی" (رسوب چربی هایی مانند کلسترول و سلول های خونی در رگ ها) شود. با گذشت زمان، رسوبات می توانند آنقدر بزرگ شوند که یک رگ را مسدود کنند. بسته به محل انسداد، ممکن است منجر به حمله قلبی یا سکته شود.
استاتین هایی مانند پراواستاتین از تولید کلسترول خود بدن در کبد جلوگیری می کند. در نتیجه، نه تنها کلسترول کمتری در خون ترشح می شود. کلسترول موجود در خون نیز کاهش می یابد زیرا کبد آن را بیشتر جذب می کند (از جمله، برای تشکیل اسیدهای صفراوی).
جذب، تجزیه و دفع
تقریباً یک سوم دوز مصرف شده به کبد، محل اثر پراواستاتین می رسد.
پراواستاتین تا حدی در کبد تجزیه می شود. حدود یک چهارم ماده موثره از طریق ادرار دفع می شود و مابقی از طریق صفرا همراه با مدفوع دفع می شود. پس از حدود دو ساعت، نیمی از داروی مصرف شده دفع می شود.
پراواستاتین چه زمانی استفاده می شود؟
پراواستاتین برای درمان سطوح بالای کلسترول خون زمانی که با اقدامات غیر دارویی مانند رژیم غذایی، ورزش و کاهش وزن کاهش نیافته باشد، استفاده می شود.
علاوه بر این، می توان از آن برای جلوگیری از انسداد عروق در بیماران مبتلا به عوامل خطر (مانند دیابت) و همچنین پس از حمله قلبی برای جلوگیری از انسداد بیشتر عروق استفاده کرد. علاوه بر این، پراواستاتین پس از پیوند اعضا برای تنظیم سطح چربی خون استفاده می شود.
استاتین هایی مانند پراواستاتین باید طولانی مدت مصرف شوند تا اثر کاهش دهنده کلسترول در طولانی مدت حفظ شود.
نحوه استفاده از پراواستاتین
پراواستاتین یک بار در روز در شب مصرف می شود - یا همراه با غذا یا به طور مستقل. دوزهای معمول 10، 20 یا 40 میلی گرم پراواستاتین در روز است. برای حمایت از درمان، بیماران باید از یک رژیم غذایی کاهش دهنده چربی (از جمله کاهش مصرف چربی های حیوانی) پیروی کنند.
اگر درمان با پراواستاتین به تنهایی کافی نباشد، پزشک ممکن است سایر داروهای کاهنده چربی را نیز تجویز کند. اینها شامل رزین های تبادل آنیون مانند کلستیرامین و سایر عوامل کاهش دهنده چربی مانند ازتیمیب، بمپدوئیک اسید، فیبرات ها و مهارکننده های PSCK9 (مانند alirocumab، evolocumab) است.
عوارض جانبی پراواستاتین چیست؟
عوارض جانبی احتمالی شامل سرگیجه، سردرد، اختلالات خواب، اختلالات بینایی، سوء هاضمه، درد شکم، تهوع، استفراغ، یبوست، اسهال، خارش، بثورات پوستی، اختلالات ادراری، اختلال عملکرد جنسی و خستگی است. این عوارض در یک صد تا هزار بیمار ظاهر می شود.
در طول درمان، باید به درد عضلانی و مفاصل توجه ویژه ای شود. اگر این موارد به طور مکرر یا در مدت زمان طولانی تری رخ دهد، باید به پزشک معالج اطلاع داده شود. عوارض جدی مانند نارسایی کلیه ممکن است رخ دهد.
هنگام مصرف پراواستاتین چه مواردی را باید در نظر گرفت؟
موارد منع مصرف
پراواستاتین نباید توسط موارد زیر مصرف شود:
- حساسیت به ماده فعال یا هر یک از اجزای دیگر دارو
- بیماری حاد کبدی
تداخلات دارویی
هنگامی که پراواستاتین با کلستیرامین مبدل آنیونی ترکیب می شود، میزان مصرف باید به صورت پلکانی باشد: پراواستاتین باید حداقل یک ساعت قبل یا حداقل چهار ساعت بعد از کلستیرامین مصرف شود.
در بیماران پیوند عضوی که سیکلوسپورین سرکوب کننده سیستم ایمنی را دریافت می کنند، برای جلوگیری از پس زدن، سطح پراواستاتین خون باید در شروع درمان به دقت کنترل شود. این به این دلیل است که سیکلوسپورین ممکن است جذب پراواستاتین را در بدن افزایش دهد.
اثر آنتاگونیست های ویتامین K (ضد انعقادها مانند وارفارین و فنپروکومون) به ویژه در شروع و پس از قطع درمان با پراواستاتین باید به دقت بررسی شود.
مصرف همزمان کلشی سین (داروهای نقرس)، ماکرولیدها (آنتی بیوتیک هایی مانند اریترومایسین، کلاریترومایسین) یا اسید فوزیدیک (آنتی بیوتیک) خطر اختلالات عضلانی (میوپاتی) را افزایش می دهد.
محدودیت سنی
ایمنی و اثربخشی پراواستاتین در کودکان کمتر از هشت سال ثابت نشده است. بنابراین در این سن نباید استاتین داده شود.
بارداری و شیردهی
طبق دستورالعمل سازنده، پراواستاتین در بارداری و شیردهی منع مصرف دارد.
با این حال، از آنجایی که ایمنی پراواستاتین به طور قطعی اثبات نشده است و به عنوان یک قاعده، هیچ ضرری از قطع درمان در طول بارداری برای مادر انتظار نمی رود، ماده فعال نباید به تازگی در دوران بارداری تجویز شود و درمان موجود باید تجویز شود. قطع شود
برای شیردهی، متخصصان همچنین توصیه می کنند از مصرف داروهای کاهنده چربی مانند پراواستاتین خودداری کنید.
نحوه تهیه داروهای حاوی پراواستاتین
داروهای حاوی داروی کاهنده کلسترول پراواستاتین با نسخه در آلمان، اتریش و سوئیس در هر دوزی در دسترس هستند.
چه مدت است که پراواستاتین شناخته شده است؟
پراواستاتین از یک عامل کاهش دهنده کلسترول طبیعی در قارچ Penicillium citrinum ساخته شد که در دهه 1970 کشف شد. در آلمان، این ماده فعال به عنوان سومین استاتین پس از لواستاتین و سیمواستاتین در سال 1991 وارد بازار شد.
حفاظت از ثبت اختراع از آن زمان منقضی شده است، و بسیاری از ژنریک های ارزان قیمت حاوی ماده فعال پراواستاتین هستند.