ایماتینیب چگونه کار می کند
ایماتینیب به عنوان یک مهارکننده کیناز BCR-ABL، آنزیمی را که بیش از حد فعال در سلول های سرطانی است، مهار می کند. فعالیت این تیوزین کیناز در نتیجه کاهش می یابد به طوری که دوباره با فعالیت سلول های سالم مطابقت دارد.
از آنجایی که سلول های سالم این آنزیم تغییر یافته از نظر پاتولوژیک را ندارند، ایماتینیب فقط روی سلول های سرطانی کار می کند. بنابراین خطر عوارض جانبی کمتر از داروهای قدیمی‌تر سرطان (سیتواستاتیک‌های غیر اختصاصی) است که عموماً علیه سلول‌های در حال تقسیم سریع عمل می‌کنند - صرف نظر از اینکه سلول‌های سالم هستند یا سلول‌های سرطانی.
در بدن، به شدت تنظیم می شود که کدام سلول ها باید تکثیر شوند و چه زمانی و چه زمانی باید بمیرند. بیشتر بافت های بدن به طور مداوم بازسازی می شوند تا بتوانند در برابر استرس مداوم مقاومت کنند. سایر بافت ها، مانند بافت عصبی، اساساً به هیچ وجه تقسیم یا بازسازی نمی شوند.
قبل از تقسیم یک سلول، ماده ژنتیکی (شامل 46 کروموزوم) باید تکثیر شود و سپس به طور مساوی بین دو سلول دختر تقسیم شود. اگر اشتباهاتی در این فرآیند رخ دهد و ترمیم نشود، می تواند منجر به سرطان شود. این همچنین در شکل خاصی از سرطان خون، لوسمی میلوئید مزمن کروموزوم مثبت فیلادلفیا رخ می دهد.
حضور بیش از حد گلبول های سفید خون نیز منجر به نام بیماری می شود: "لوسمی" به عنوان "خون سفید" ترجمه می شود.
جذب، تخریب و دفع
پس از مصرف، ایماتینیب از طریق مخاط روده جذب خون می شود و از طریق پروتئین های انتقال دهنده در خون به سلول های بیمار می رسد. در کبد، ماده فعال تا حدی تبدیل می شود، اگرچه محصول تبدیل اصلی هنوز در برابر سلول های سرطانی موثر است.
حدود سه چهارم دارو تبدیل و تجزیه می شود. محصولات تخریب و ایماتینیب بدون تغییر عمدتاً از طریق مدفوع دفع می شوند. پس از 18 ساعت، تنها حدود نیمی از ماده فعال هنوز در بدن است.
چه زمانی از ایماتینیب استفاده می شود؟
ایماتینیب برای درمان لوسمی میلوئیدی مزمن کروموزوم مثبت فیلادلفیا تازه تشخیص داده شده در بزرگسالان و کودکان در صورت وجود شرایط خاص (مانند پیوند مغز استخوان ممکن نیست یا درمان با اینترفرون موفقیت آمیز نبوده است) استفاده می شود.
مدت زمان درمان با ایماتینیب به نوع و شدت بیماری بستگی دارد و توسط پزشک تعیین می شود. در بیشتر موارد، درمان با ایماتینیب طولانی مدت به عنوان یک درمان مداوم برای سرکوب رشد و به ویژه گسترش تومور تجویز می شود.
نحوه استفاده از ایماتینیب
ایماتینیب به شکل قرص مصرف می شود. مقدار مصرف معمولاً 400 تا 600 میلی گرم ایماتینیب یک بار در روز همراه با یک وعده غذایی و یک لیوان آب است. در موارد شدید بیماری یا تشدید، 800 میلی گرم تقسیم شده به دو دوز (صبح و عصر) همراه با غذا مصرف می شود.
کودکان دوزهای روزانه ایماتینیب به میزان مناسب کمتری دریافت می کنند. برای بیماران مبتلا به دیسفاژی و کودکان زیر شش سال، قرص ایماتینیب را می توان له کرد، در آب غیر گازدار یا آب سیب ریخته و سپس نوشید.
عوارض جانبی ایماتینیب چیست؟
شایع ترین عوارض جانبی گزارش شده در بیش از ده درصد بیماران عبارتند از تهوع خفیف، استفراغ، اسهال، درد شکم، سردرد، خستگی، گرفتگی و درد عضلانی و برافروختگی پوست. احتباس آب در بافت ها نیز ممکن است رخ دهد، به خصوص در اطراف چشم ها و در پاها.
هنگام مصرف ایماتینیب چه نکاتی را باید در نظر گرفت؟
موارد منع مصرف
ایماتینیب نباید توسط موارد زیر مصرف شود:
- حساسیت به ماده فعال یا هر یک از اجزای دیگر دارو.
تداخلات دارویی
از آنجایی که ایماتینیب توسط آنزیم هایی که سایر مواد فعال را نیز تجزیه می کنند در کبد تجزیه می شود، ممکن است در صورت مصرف همزمان آن تداخلاتی ایجاد شود - حتی اگر داروها در زمان های مختلف روز مصرف شوند.
برخی از داروها می توانند از تخریب ایماتینیب جلوگیری کنند، به عنوان مثال آنتی بیوتیک های مختلف (مانند اریترومایسین، کلاریترومایسین)، داروهای HIV (مانند ریتوناویر، ساکویناویر) و داروهای ضد عفونت های قارچی (مانند کتوکونازول، ایتراکونازول).
سایر داروها تجزیه ایماتینیب را تسریع می‌کنند و باعث می‌شوند که داروی سرطان اثر کمتری داشته باشد یا اصلاً کار نکند. چنین داروهایی شامل گلوکوکورتیکوئیدها ("کورتیزون" مانند دگزامتازون) و داروهای صرع (مانند فنی توئین، کاربامازپین، فنوباربیتال) است.
بیماران مبتلا به اختلالات انعقادی که کومارین هایی مانند فن پروکومون یا وارفارین دریافت می کنند معمولاً در طول درمان با ایماتینیب به هپارین تغییر می کنند. هپارین ها، بر خلاف کومارین ها، به جای مصرف، تزریق می شوند. در صورت بروز خونریزی، پزشک می تواند به سرعت آنها را با یک پادزهر بی اثر کند.
رانندگی و کار با ماشین آلات سنگین
در طول درمان با ایماتینیب، بیماران باید با ماشین آلات سنگین کار کنند و وسایل نقلیه موتوری را فقط با احتیاط رانندگی کنند.
محدودیت سنی
ایماتینیب برای استفاده در کودکان تایید شده است.
بارداری و شیردهی
اطلاعات موجود در مورد استفاده از ایماتینیب در بارداری محدود است. گزارش های حکایتی پس از بازاریابی نشان می دهد که این دارو ممکن است باعث سقط جنین یا نقایص مادرزادی شود که یک زن باردار با آن درمان می شود.
بنابراین، بر اساس SmPC، ایماتینیب نباید تجویز شود، زیرا این دارو ممکن است به کودک آسیب برساند. اگر درمان کاملا ضروری باشد، مادر باردار باید از خطر احتمالی برای جنین مطلع شود.
اطلاعات محدودی نیز برای دوره شیردهی در دسترس است. مطالعات روی دو زن شیرده نشان داده است که ایماتینیب و متابولیت فعال آن به شیر مادر منتقل می شود. بنابراین، برای ایمن بودن، زنان نباید حداقل تا 15 روز پس از آخرین دوز شیردهی کنند.
نحوه دریافت دارو با ایماتینیب
آماده‌سازی‌های حاوی ماده فعال ایماتینیب در آلمان، اتریش و سوئیس در هر دوز و اندازه بسته‌بندی در دسترس هستند.
ایماتینیب از چه زمانی شناخته شده است؟
در این بین داروهای ژنریک با ماده موثره ایماتینیب نیز تایید شده است.
