فلونیترازپام: اثرات، موارد استفاده، عوارض جانبی

نحوه عملکرد فلونیتازپام

فلونیترازپام - مانند سایر اعضای کلاس بنزودیازپین - به عنوان یک تعدیل کننده آلوستریک در گیرنده GABA عمل می کند. تعدیل کننده های آلوستریک اتصال پیام رسان طبیعی GABA را به محل اتصال آن (گیرنده) بدون اینکه خودشان آن را فعال کنند، تسهیل می کنند.

انتقال سیگنال بین سلول های عصبی در مغز از طریق مکان های تماس باریک و شکاف مانند (معروف به سیناپس) انجام می شود. یک سلول یک ماده پیام رسان (انتقال دهنده عصبی) را در شکاف سیناپسی آزاد می کند که به گیرنده های مناسب سلول زیر متصل می شود و بنابراین توسط آن درک می شود.

بسته به نوع انتقال دهنده عصبی و گیرنده، سیگنال واسطه می تواند تحریکی یا مهاری باشد. به عنوان مثال، انتقال دهنده عصبی GABA (گاما آمینوبوتیریک اسید) یک سیگنال مهاری را در گیرنده GABA ارسال می کند. اگر این مسیر سیگنالینگ توسط داروهایی مانند فلونیتراسپام تحریک شود، بیمار ابتدا آرام تر، سپس خسته و در نهایت به خواب می رود.

با این حال، به‌ویژه بیماران مسن‌تر ممکن است واکنش متناقضی به درمان با فلونیتراسپام نشان دهند: به جای اثر آرام‌بخش و خواب‌آور، ممکن است رفتار پرخاشگرانه، هذیان‌ها و تحریک‌پذیری ایجاد شود.

این به ویژه برای استفاده طولانی مدت مهم است. تحمل ممکن است با فلونیتترازپام و سایر مواد فعال در گروه تنها پس از چند هفته رخ دهد. این بدان معناست که با وجود دوز یکسان، اثربخشی داروها کاهش می یابد. بنابراین، برای یک اثر ثابت، باید دوزهای بالاتر و بالاتر مصرف شود - یک وابستگی فیزیکی حاصل می شود.

در عین حال، به دلیل اثر فلونیتترازپام، که به عنوان دلپذیر و آرامبخش درک می شود، وابستگی روانی نیز می تواند ایجاد شود. در این حالت معمولاً دوز بیشتر افزایش نمی یابد. با این حال، قطع مجدد مصرف دارو بسیار دشوار است زیرا افراد مبتلا نمی خواهند آن را ترک کنند.

به این دلایل، بنزودیازپین‌هایی مانند فلونیتازپام نباید بیش از دو تا چهار هفته در یک زمان مصرف شوند.

جذب، تجزیه و دفع

پس از مصرف به صورت قرص با معده خالی، ماده فعال به سرعت و تقریباً به طور کامل از طریق دیواره روده جذب خون می شود. پس از حدود بیست دقیقه، نیمی از ماده فعال مصرف شده به جریان خون رسیده و از سد خونی مغزی به مغز می گذرد.

چه زمانی از فلونیتترازپام استفاده می شود؟

فلونیترازپام برای درمان کوتاه مدت اختلالات خواب تایید شده است، اما اکنون تقریباً هیچ نقشی در این زمینه ندارد.

درمان باید تا حد امکان کوتاه باشد، در غیر این صورت عادت و وابستگی می تواند به سرعت رخ دهد. تنها پس از یک هفته مصرف، قطع خود به خودی قرص خواب اغلب منجر به علائم ترک می شود.

نحوه استفاده از فلونیتراپام

برای درمان اختلالات خواب، فلونیترازپام بلافاصله قبل از خواب به صورت قرص مصرف می شود. دوز معمول یک دوم تا یک میلی گرم فلونیتترازپام در شب است.

پس از مصرف دارو، به ویژه بیماران مسن نباید از رختخواب خارج شوند، زیرا خطر افتادن افزایش می یابد. اگر ماده فعال بیش از یک هفته استفاده شده باشد، باید به تدریج مصرف آن را قطع کرد ("تدریج") تا درمان پایان یابد.

به دلیل نیمه عمر طولانی فلونیترازاپام، اغلب به اصطلاح "اثر خماری" رخ می دهد (خستگی مداوم در روز بعد).

عوارض جانبی فلونیتازپام چیست؟

علاوه بر این، تنفس ممکن است تا حد ایست تنفسی کند شود. این خطر به ویژه در حضور اختلال عملکرد ریوی (مانند آسم و COPD)، آسیب مغزی، یا استفاده همزمان از داروهای دیگر با عوارض جانبی مشابه وجود دارد.

شناخته شده است که فلونیتراسپام معمولاً باعث "فراموشی انتروگراد" (از دست دادن حافظه رو به جلو) می شود: پس از مصرف دارو، برخی از افراد نمی توانند چیزهایی را که در روز بعد اتفاق افتاده است به خاطر بیاورند.

به دلیل عوارض جانبی احتمالی فراموشی، فلونیترازپام گاهی اوقات به عنوان "داروی تجاوز جنسی خرما" (قطره های حذفی) مورد سوء استفاده قرار می گیرد. این به میزان قابل توجهی به شهرت بد آن کمک کرده است.

هنگام مصرف فلونیترازپام چه نکاتی را باید در نظر گرفت؟

موارد منع مصرف

فلونیترازپام نباید توسط موارد زیر مصرف شود:

  • حساسیت به ماده فعال، سایر بنزودیازپین ها یا هر یک از مواد تشکیل دهنده دارو
  • مسمومیت حاد
  • سابقه وابستگی
  • میاستنی گراویس (ضعف غیر طبیعی عضلانی)
  • نارسایی شدید تنفسی (نارسایی تنفسی)
  • آپنه انسدادی خواب (شایع ترین شکل آپنه خواب)
  • اختلال عملکرد شدید کبد

حالت عمل

به عنوان مثال، فلونیترازپام اثر داروهای ضد قارچ (مانند کتوکونازول، فلوکونازول)، برخی از داروهای HIV (مانند ریتوناویر، نلفیناویر)، آنتی‌بیوتیک‌های ماکرولید (مانند اریترومایسین، کلاریترومایسین)، داروهای کاهش دهنده کلسترول (مانند سیماتورواستاتین) را افزایش می‌دهد. و داروهای ضد فشار خون (مانند وراپامیل). آب گریپ فروت همچنین ممکن است اثر قرص خواب را افزایش دهد.

برعکس، داروهای صرع مانند فنوباربیتال، فنی توئین و کاربامازپین و همچنین داروی ضد افسردگی گیاهی خار مریم ممکن است تجزیه فلونیتراسپام را تسریع کرده و در نتیجه اثر آن را کاهش دهند.

مصرف همزمان داروهایی که دارای اثر آرام بخش یا خواب آور هستند به عنوان یک عارضه جانبی ممکن است اثر فلونیتراسپام را به صورت غیر قابل پیش بینی افزایش دهد. اینها شامل سایر داروهای خواب و آرام بخش، داروهای ضد اضطراب، عوامل ضد آلرژی، داروهای ضد افسردگی، داروهای اعصاب (عامل برای علائم روان پریشی مانند توهم) و عوامل برای اختلالات تشنج هستند.

رانندگی و کار با ماشین آلات سنگین

بیماران نباید در طول درمان با فلونیترازپام از ماشین آلات سنگین استفاده کنند یا وسایل نقلیه موتوری را رانندگی کنند.

محدودیت سنی

فلونیترازپام نباید در کودکان و نوجوانان زیر 18 سال استفاده شود.

بارداری و شیردهی

فلونیترازپام وارد شیر مادر می شود و ممکن است در آنجا تجمع پیدا کند. دوزهای منفرد معمولاً نیازی به استراحت از شیردهی ندارند. اگر مادر شیرده به طور مطلق به دوزهای بالا یا چند دوز وابسته است، اطلاعات متخصص توصیه می‌کند که از شیر گرفتن جدا شود.

نحوه دریافت دارو با فلونیتازپام

برخلاف سایر بنزودیازپین‌ها، فلونیتازپام در قوانین مواد مخدر آلمان و سوئیس یا قانون مواد مخدر اتریش به‌عنوان یک داروی معاف از فهرست نشده است.

این بدان معناست که سایر بنزودیازپین‌ها با دوز و اندازه بسته‌بندی مشخص ممکن است به عنوان داروهای نسخه‌ای معمولی در داروخانه‌ها فروخته شوند. از سوی دیگر، تجویز فلونیتازپام به یک نسخه مخدر (آلمان، سوئیس) یا یک نسخه داروی اعتیادآور (اتریش) برای هر دوز و اندازه بسته نیاز دارد.

فلونیتازپام از چه زمانی شناخته شده است؟

فلونیترازپام در سال 1972 ثبت اختراع شد. برای اولین بار در سال 1975 در چندین کشور اروپایی به بازار آمد. به دلیل احتمال سوء مصرف، یک دوز واحد (قرص) ممکن است از سال 1998 بیش از یک میلی گرم ماده فعال نداشته باشد (قبلاً قرص هایی با دو عدد وجود داشت). هر یک میلی گرم فلونیتترازپام).