تیپیراسیل

محصولات

Tipiracil از نظر تجاری به صورت پوشش داده شده با فیلم در دسترس است قرص در ترکیب ثابت با تری فلوئوریدین (لونسورف) این دارو در ایالات متحده آمریکا در سال 2015 ، در اتحادیه اروپا در سال 2016 و در بسیاری از کشورها در سال 2017 مورد تایید قرار گرفته است.

ساختار و خواص

تیپیراسیل (سی9H12Cl2N4O2، Mr = 279.1 گرم در مول) در دارو به عنوان تیپیراسیل هیدروکلراید وجود دارد. به عنوان یک بلور سفید وجود دارد پودر و در محلول است آب.

اثرات

تیپیراسیل (ATC L01BC59) با آنالوگ نوکلئوزید ضد سینه و ضد پرولیفراتیو ترکیب می شود تری فلوئوریدین زیرا دومی به سرعت توسط تیمیدین فسفریلاز (TPase) تخریب می شود و تحت متابولیسم پاس اول. تیپیراسیل یک مهار کننده TPase است و منجر به افزایش مربوط می شود دسترسی به زیستی. تری فلوریدین در DNA گنجانیده شده است ، در سنتز DNA تداخل ایجاد می کند و ازدیاد سلول جلوگیری می کند.

موارد مصرف

کارسینومای روده بزرگ متاستاتیک در ترکیب با تری فلوریدین.