ریوروکسیابان

محصولات

ریواروکسابان به صورت روکش دار بصورت تجاری در دسترس است قرص (Xarelto ، Xarelto عروقی). در سال 2008 به عنوان اولین عامل در گروه بازدارنده فاکتور مستقیم Xa تأیید شد. کم-مقدار عروق Xarelto ، 2.5 میلی گرم ، در بسیاری از کشورها در سال 2019 ثبت شده است.

ساختار و خواص

ریواروکسابان (سی₁₉H₁₈ClN₃O₅S، M_r = 435.9 گرم در مول) یک آنتیومر خالص است و به صورت یک بو ، غیر رطوبت ، سفید تا زرد وجود دارد پودر که عملا در آن حل نمی شود آب. این یک مشتق اکسازولیدینون است که از نزدیک با آنتی بیوتیک مرتبط است لینزولید. ریواروکسابان حاوی یک حلقه کلورتیوفن و یک حلقه مورفولینون است.

اثرات

ریواروکسابان (ATC B01AF01) دارای خواص ضدترومبوتیکی است. این اثرات به دلیل مهار مستقیم ، برگشت پذیر و انتخابی عامل Xa (از این رو نام تجاری Xarelto) است. این خون فاکتور لخته شدن نقش مهمی در آبشار لخته شدن خون دارد. این یک پروتئیناز سرین است که از فاکتور X در هر دو مسیر ذاتی و خارجی ایجاد می شود و تشکیل ترومبین از پروترومبین را کاتالیز می کند. ترومبین تبدیل می کند فیبرینوژن به فیبرین ، ایجاد پلاگین فیبرین. علاوه بر این بر روی جمع شدن پلاکت ها تأثیر دارد. برخلاف هپارین ها ، نیازی نیست که rivaroxaban در زیر تزریق شود پوست، اما می تواند به عنوان یک قرص مصرف شود. دارای فارماکوکینتیک قابل پیش بینی ، سریع است شروع عمل، و نیمه عمر با طول متوسط ​​بین 5 تا 13 ساعت ، بر خلاف فن پروکومون.

موارد مصرف

• برای ترومبوز پروفیلاکسی در حین جراحی ارتوپدی اندام تحتانی به عنوان مثال ، در مفصل ران و مفصل زانو جایگزین ها ، مانند بعد از جراحی آرتروز.
• برای درمان ترومبوز ورید عمقی.
• برای درمان ریوی آمبولی.
• برای جلوگیری از عود ترومبوز ورید عمقی یا ریوی آمبولی.
• برای جلوگیری از ضربه و جلوگیری از سیستمیک آمبولی در غیر دریچه ای فیبریلاسیون دهلیزی.

قرص های با دوز عمیق (آوند Xarelto):

• در ترکیب با استیل سالیسیلیک اسید برای جلوگیری از وقایع جدی آتروترومبوتیک (ضربه، سکته قلبی ، مرگ قلبی عروقی) در بیماران مبتلا به کرونر شریان بیماری یا بیماری عروق شریانی محیطی آشکار و خطر بالای وقایع ایسکمیک.

مقدار مصرف

با توجه به اطلاعات حرفه ای قرص از 2.5 میلی گرم و 10 میلی گرم به طور مستقل از وعده های غذایی مصرف می شود. 15 و 20 میلی گرم قرصاز طرف دیگر ، با غذا تجویز می شود زیرا این افزایش می یابد دسترسی به زیستی. قرص ها بسته به نوع مصرف ، یک یا دو بار در روز مصرف می شوند.

موارد منع مصرف

برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

Rivaroxaban توسط مکانیزم های مستقل از CYP3A4 ، CYP2J2 و CYP متابولیزه می شود و بستری برای گلیکوپروتئین P و BCRP. مهار کننده های CYP ممکن است خطر خونریزی را افزایش دهند و القا کنندگان CYP ممکن است اثر را کاهش دهند. ترکیب با دیگر ضد ترومبوتیک/ ضد انعقاد خون همچنین خطر خونریزی را افزایش می دهد.

عوارض جانبی

شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل خونریزی در اندام های مختلف است. عوارض جانبی زیر نیز شایع است:

• Febbre، پیرامونی آب احتباس ، ضعف ، خستگی.
• علائم گوارشی مانند تهوع, اسهال, درد شکم, یبوست.
• بثورات پوستی ، خارش
• درد در اندام های انتهایی
• سرگیجه ، سردرد
• کم خونی
• افزایش ترانس آمینازها

خونریزی بندرت می تواند کشنده باشد.

پادزهر

آندکسانت آلفا به عنوان پادزهر در دسترس است. این یک عامل غیرفعال Xa است که ریوروکسابان را متصل کرده و اثرات ضد انعقادی را از بین می برد.