رگورافنیب

محصولات

Regorafenib از نظر تجاری به صورت روکش دار عرضه می شود قرص (استیوارگا) در فوریه 2013 در بسیاری از کشورها تصویب شد.

ساختار و خواص

Regorafenib (سی₂₁H₁₅ClF₄N₄O₃، M_r = 482.8 گرم در مول) در وجود دارد داروهای به عنوان مونوهیدرات رگورافنیب ، که عملا در آن حل نمی شود آب.

اثرات

Regorafenib (ATC L01XE21) دارای خواص ضد توموری و ضد سرطان است. این اثرات به دلیل مهار چندین کیناز (VEGFR ، TIE2 ، KIT ، RET ، RAF-1 ، BRAF ، BRAFV600E ، PDGFR ، FGFR) است. نیمه عمر طولانی Regorafenib 20 تا 30 ساعت است. این بقا طولانی مدت در روده بزرگ متاستاتیک است سرطان با میانگین 1.4 ماه در آزمایشات بالینی.

موارد مصرف

• به عنوان یک عامل خط 2 برای درمان بیماران مبتلا به سرطان کولورکتال متاستاتیک.
• تومورهای استرومایی دستگاه گوارش ، سرطان هپاتوسلولار (در همه کشورها تأیید نشده است).

مقدار مصرف

با توجه به اطلاعات حرفه ای قرص بعد از یک وعده غذایی سبک یک بار در روز مصرف می شود. درمان در چرخه هایی با وقفه در درمان انجام می شود (3 هفته درمان ، به دنبال 1 هفته استراحت).

موارد منع مصرف

• حساس بودن

برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

رگورافنیب توسط CYP3A4 و UGT1A9 متابولیزه می شود و یک است BCRP و P-gp ، UGT و مهار کننده CYP. دارو-دارو مربوطه فعل و انفعالات ممکن است تعامل دیگری با شرح داده شده است آنتی بیوتیک ها.

عوارض جانبی

شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل ضعف ، خستگی, از دست دادن اشتها، کاهش مصرف غذا ، سندرم پای دست ، اسهال، کاهش وزن ، عفونت ، فشار خون، و اختلالات صدا. Regorafenib دارد کبدخواص سمی و به ندرت می تواند باعث بیماری شدید کبدی شود.