نراتینیب

محصولات

نراتینیب به صورت روکش دار تصویب شد قرص در ایالات متحده در سال 2017 ، در اتحادیه اروپا در سال 2018 ، و در بسیاری از کشورها در سال 2020 (Nerlynx).

ساختار و خواص

نراتینیب (سی₃₀H₂₉ClN₆O₃، M_r = 557.1 گرم در مول) در دارو به عنوان نراتینیب مالئات ، سفید تا زرد وجود دارد پودر است که آب محلول ، به ویژه در pH اسیدی. این یک 4-آنیلینوکینولید است که با شروع از پلیتینیب که از نظر ساختاری بسیار نزدیک است ساخته شده است.

اثرات

نراتینیب (ATC L01XE45) دارای خاصیت ضد تومور و ضد تکثیر است. نراتینیب یک مهار کننده کیناز است. اثرات آن به دلیل مهار برگشت ناپذیر (غیرقابل رقابت) گیرنده فاکتور رشد اپیدرمی (EGFR ، HER1) ، گیرنده فاکتور رشد اپیدرمال انسانی 2 (HER2) و HER4 است.

موارد مصرف

برای درمان کمکی طولانی مدت بیماران بزرگسال با گیرنده هورمون مثبت ، HER2 - بیان بیش از حد / تقویت شده در اوایل مرحله سرطان پستان که قبلی است تراستوزومابدرمان کمکی مبتنی بر کمتر از یک سال انجام شده است.

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. قرص صبح به مدت یک سال با صبحانه مصرف می شود.

موارد منع مصرف

• حساس بودن
• همزمان حکومت القا strong کننده های قوی CYP3A4 و گلیکوپروتئین P.
• همزمان حکومت مهارکننده های ضعیف CYP3A4 و P-gp
• نارسایی شدید کبدی
• بارداری

اقدامات احتیاطی کامل را می توان در برچسب دارو مشاهده کرد.

تداخلات

نراتینیب بستری از CYP3A4 و FMO است و توسط آن حمل می شود گلیکوپروتئین P.

عوارض جانبی

شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل اسهال, تهوع, خستگی, استفراغ, درد شکم، راش، از دست دادن اشتها، بالا درد شکم، استوماتیت و عضله گرفتگی عضلات.