لوواستاتین: اثرات ، موارد استفاده و خطرات آن

لوواستاتین دارویی است که برای درمان افزایش استفاده می شود کلسترول سطوح، قلب حملات ، سندرم حاد کرونر و ناپایدار آنژین. در بدن انسان ، تأثیرات خود را عمدتا بر روی می گذارد کلسترول شکل گیری و در کبد، که آن را تحریک می کند تا کلسترول بیشتری را از بدن جذب کند خون.

لوواستاتین چیست؟

لوواستاتین دارویی است از گروه استاتین ها. همانطور که برای این نوع داروها معمول است ، از این دارو در درمان موارد بالا استفاده می شود کلسترول سطوح (هایپرکلسترولمی) ، اما بعد از a نیز استفاده می شود قلب حمله ، در سندرم حاد کرونر و در ناپایداری آنژین. کلسترول یک است خون چربی که به دلیل تأثیر آن در توسعه ، شهرت بدی دارد قلب مرض. با این حال ، ارگانیسم انسان برای تولید انواع مختلفی به آن نیاز دارد هورمون, ویتامین D, صفرا غشا acid اسید و سلول. کلسترول متعلق به کمچگالی لیپوپروتئین ها (LDL) در سال 1987 ، لوواستاتین به عنوان اولین استاتین در بازار به بازار آمد خون سطح چربی فرمول مولکولی ماده فعال که به خودی خود بی رنگ است ، C24H36O5 است. این صنعت دارو را با کمک قارچهای Aspergillus terreus و ruber مونوسک تولید می کند ، با میکروارگانیسم ها مواد اولیه را در چندین مرحله فرآوری تخمیر می کنند.

عمل فارماکولوژیک

La مکانیسم عمل لوواستاتین بر اساس مهار آنزیم HMG-CoA ردوکتاز است که بدن انسان برای ساخت کلسترول به آن احتیاج دارد. در همان زمان ، دارو تحریک می کند کبد برای جذب و تجزیه کلسترول بیشتر LDL گیرنده های موجود در کبد به كلسترول به چربیهای خون پاسخ می دهد: گیرنده LDL به مولكول متصل می شود و آن را به داخل a تبدیل می كند افسردگی در غشای سلولی معروف به گودال خاردار حفره اشغال شده سپس بسته می شود و از این طریق به وزیکول غشا تبدیل می شود. بنابراین کلسترول به دام افتاده از جریان خون خارج می شود. علاوه بر این ، لوواستاتین مانع از ایجاد کلسترول جدید می شود. در تنظیم کلسترول طبیعی ، آنزیم HMG-COA ردوکتاز از کوآنزیم نیکوتین آمید آدنین دینوکلئوتید استفاده می کند فسفات (NADPH) ، که بقایای شکافته شده بستر را در واکنش بیوشیمیایی اشغال می کند. در بدن یک فرد سالم ، سطح کلسترول خود را از طریق تیروئید تنظیم می کنند هورمون, انسولین و گلوکاگون و همچنین با مقدار موجود HMG-CoA ردوکتاز: تا زمانی که کلسترول کافی وجود داشته باشد ، به پروتئین خاص متصل می شود. با این حال ، اگر سطح کلسترول کاهش یابد ، بیشتر و بیشتر از اینها متصل می شوند پروتئین ها خالی مانده و پروتئین های فعال شده عوامل رونویسی تولید می کنند که به نوبه خود سنتز HMG-CoA ردوکتاز را تحریک می کنند. بر این اساس ، تعداد فزاینده ای از آنزیم ها منجر به افزایش تشکیل کلسترول می شود ، در حالی که بالعکس ، افزایش می یابد سطح کلسترول منجر به مهار خودکار سنتز می شود. لوواستاتین با مهار HMG-CoA ردوکتاز در این فرایند مداخله می کند ، در نتیجه تشکیل کلسترول جدید را مهار می کند.

کاربرد پزشکی و استفاده از آن

لوواستاتین ، در میان سایر موارد ، در درمان افزایش کلسترول خون کاربرد دارد. این هایپرکلسترولمی در بالا منعکس می شود LDL سطح خون هنگام آزمایش خون در آزمایشگاه. در یک فرد سالم و بدون عوامل خطر، مقدار نباید بیش از 160 میلی گرم در دسی لیتر باشد. برای بیماران مبتلا به بیماری کرونر قلب یا آترواسکلروز، مقدار مرجع زیر 100 میلی گرم در دسی لیتر است. برای این دو بیماری ، افزایش سطح کلسترول نیز یک عامل خطر کلی است. آترواسکلروز با رسوبات در خون مشخص می شود عروق که می تواند جریان خون را مسدود کند و از چربی ، ترومبوس ، کلسیم or بافت همبند. اینها می توانند عوارض بیشتری ایجاد کنند و از جمله موارد دیگر در پیشرفت یک مثر باشند سکته، برای درمان آن داروی لوواستاتین نیز نشان داده شده است. در یک سکته یا سکته قلبی ، در خونرسانی به قلب وقفه ایجاد می شود. به بازماندگان اغلب داروهای مختلفی بعد از a داده می شود سکته تا احتمال بروز حادثه ای دیگر کاهش یابد. لوواستاتین در این مورد همراه با موارد دیگر در نظر گرفته می شود استاتین ها، مسدود کننده های بتا، مهار کننده های ACEو دیگر داروهای، و در این نقش هم نقش پس از ضربه و هم پیشگیری را دارد. یک بیماری قلبی مشخص تر ، سندرم حاد کرونر است که در آن علائم مختلف مربوط به قلب وجود دارد. این سندرم به عنوان یک "تشخیص عملی" برای پزشکان عمل می کند تا زمانی که بتوانند بیماری واقعی را بطور دقیق کاهش دهند. یکی از دلایل احتمالی سندرم حاد کرونر ناپایدار است آنژین pectoris ، که در نتیجه ترکیبی از آترواسکلروز و بیماری کرونر قلب. این ممکن است قبل از سکته قلبی باشد و همچنین می تواند با لوواستاتین درمان شود.

خطرات و عوارض جانبی

لوواستاتین در میوپاتی ، احتقان صفراوی (کلستاز) یا افزایش سطح کبد منع مصرف دارد. آنزیم ها. شایعترین عوارض جانبی دارو عبارتند از: سردرد، افزایش کبد آنزیم ها, مشکلات گوارشی، و میوپاتی در این حالت ، موارد آخر متعلق به میوپاتی های سمی هستند ، زیرا به دلیل یک دارو و رهبری به ضعف عضلانی معمول تصویر بالینی چند شکل. به طور کلی ، علائم عضلانی در 0.025٪ بیمارانی که لوواستاتین مصرف می کنند ، مشاهده می شود. در موارد شدید ، فیبرهای عضلانی ممکن است از هم بپاشند (رابدومیولیز) ، منجر به علائم متعدد دیگری از بیماری می شود: ضعف عضله و درد، ادم در بافت عضلانی ، تب, اسهالو استفراغ از جمله علائم رابدومیولیز هستند. علاوه بر این ، خون اسید اوریک سطح ممکن است افزایش یابد (هیپراوریسمی) ، بدن ممکن است مقادیر بیشتری از رنگدانه عضله را دفع کند میوگلوبین (میوگلوبینوریا) ، و اختلالات الکترولیتی و انعقاد مصرف در تنظیم رابدومیولیز امکان پذیر است. خطر ابتلا به یک بیمار فیبر عضلانی تجزیه به عنوان یک عارضه جانبی لوواستاتین هنگامی که لوواستاتین با فیبراتها ترکیب شود افزایش می یابد: مصرف همزمان گمفیبروزیل و به عنوان مثال لوواستاتین در 1-5٪ موارد باعث ایجاد عارضه جانبی شدید می شود. علاوه بر این ، متنوع است آنتی بیوتیک ها و ضد قارچ می تواند عوارض جانبی لوواستاتین را افزایش دهد. غذاهایی مانند آب گریپ فروت نیز ممکن است باعث این اثر شوند.