فلومازنیل یک مشتق ایمیدازول از است بنزودیازپین ها و به عنوان پادزهر (پادزهر) در مصرف بیش از حد بنزودیازپین عمل می کند. این اثرات را لغو می کند بنزودیازپین ها در بیهوشی استفاده می شود یا قرص خواب برای آرام بخش. فلومازنیل همچنین تأثیرات سایر غیربنزودیازپین ها که با همان مکانیزم واکنش نشان می دهند.
فلومازنیل چیست؟
فلومازنیل تمام اثرات بنزودیازپین های مورد استفاده در داروهای بیهوشی یا قرص خواب برای آرام بخش. به صورت وریدی تزریق می شود و نسبتاً سریع عمل می کند. فلومازنیل یک آنتاگونیست رقابتی است و در محل اتصال بنزودیازپین گیرنده GABA عمل می کند. به عنوان یک آنتاگونیست ، فلومازنیل هیچ اثری از خود اعمال نمی کند ، اما بنزودیازپین ها یا حتی غیر بنزودیازپین ها را از این محل اتصال گیرنده جا به جا می کند ، بنابراین اثربخشی آنها متوقف می شود. فلومازنیل به عنوان یک ترکیب شیمیایی ، یک ساختار اساسی مربوط به بنزودیازپین ها دارد. همانطور که قبلا ذکر شد ، این یک مشتق ایمیدازول از بنزودیازپین ها است. بر اساس این ساختار مشابه ، می تواند در محل اتصال گیرنده های گیرنده های GABA متصل شود و مواد فعال واقعی را جابجا کند. فلومازنیل به صورت سفید و کریستالی وجود دارد پودر که بسیار کمی در آن محلول است آب.
عمل دارویی
اثر فلومازنیل بر روی ارگانیسم را می توان تنها در زمینه استفاده از موادی که بر گیرنده های GABA تأثیر می گذارند ، به این معنا که آنها بر فعالیت بازدارنده تأثیر می گذارند ، توضیح داد. انتقال دهنده عصبی گاما آمینوبوتیریک اسید (GABA). این مواد هم به اصطلاح بنزودیازپین ها و هم غیر بنزودیازپین ها هستند که می توانند در نتیجه افزایش فعالیت GABA در گیرنده های GABA متصل شوند. GABA ، به نوبه خود ، افزایش احتمال افتتاحیه را تداعی می کند کلرید کانال ، بنابراین هجوم یونهای کلرید به سلولهای عصبی را افزایش می دهد. کلرید یونها تحریک پذیری غشای نورون را کاهش می دهند. این منجر به یک اثر کلی آرام بخش بر روی ارگانیسم می شود. بنابراین ، می توان گفت که بنزودیازپین ها و سایر مواد موثر در گیرنده GABA ، مانند زوپلون, زولپیدمو zaleplon، ضد اضطراب ، ضد تشنج ، خواب آور ، آرام بخش، با افزایش فعالیت GABA ، شل کنندگی عضلات و تا حدی تأثیر سرخوشی. با این حال ، فلومازنیل در گیرنده GABA متصل می شود ، اما اثرات خود را ندارد. با این حال ، این مواد دیگر فعال را از گیرنده جا به جا می کند و بنابراین به طور غیر مستقیم به کاهش فعالیت GABA کمک می کند. بنابراین کلیه تأثیرات مواد استفاده شده در اثر تأثیر فلومازنیل از بین می رود. با این حال ، از آنجا که نیمه عمر کوتاه فلومازنیل 60 دقیقه است ، اثرات بنزودیازپین ها یا سایر مواد به سرعت برمی گردد (اثر برگشتی).
کاربرد پزشکی و استفاده از آن
استفاده از فلومازنیل عمدتا به معکوس کردن اثرات بنزودیازپین محدود می شود. این ماده معمولاً به عنوان پادزهر برای مصرف بیش از حد ، خاتمه اثرات بیهوشی و سو mis استفاده از بنزودیازپین ها استفاده می شود. که در طب اورژانس، فلومازنیل به عنوان یک پادزهر سریع عمل در اقدام به خودکشی با قرص خواب. از آنجا که فلومازنیل اثرات خاص خود را اعمال نمی کند ، در حال حاضر فقط در این زمینه استفاده می شود. با این حال ، نتایج تحقیق گزارش شده است که همچنین می تواند استفاده از آن را در تصویر بالینی از پرخوابی (بیماری خواب) پشتیبانی کند. با این حال ، از آنجا که علل پرفشاری خون متنوع است ، قبل از استفاده قطعی ، تحقیقات بیشتری لازم است. فلومازنیل به صورت وریدی تزریق می شود و نسبتاً سریع عمل می کند. با این حال ، به دلیل نیمه عمر کوتاه 60 دقیقه ای ، اثر آن پس از حدود 2 ساعت از بین می رود ، در این زمان بنزودیازپین هایی که هنوز تجزیه نشده اند دوباره کارآمد می شوند تا زمانی که آنها نیز کاملاً شکسته شوند. دفع مسمومیت بنابراین ، با فلومازنیل باید با مشاهده همراه باشد و در صورت لزوم ، چندین بار انجام شود تا آنجا که ممکن است از اثر برگشت استفاده نشود.
خطرات و عوارض جانبی
البته عوارض جانبی می توانند با استفاده از فلومازنیل ایجاد شوند. از تزریق سریع فلومازنیل باید خودداری شود زیرا در این صورت می تواند حالت های ناگهانی تحریک و اضطراب ایجاد کند. اگر استفاده از فلومازنیل تحت درمان طولانی مدت با دوزهای بالای بنزودیازپین بوده باشد ، علائم معمول ترک نیز اغلب رخ می دهد. عوارض جانبی شایع شامل تهوع, استفراغ، تحریک ، افزایش در قلب میزان اضطراب و تشنج. استفاده از فلومازنیل همچنین در طول درمان حیاتی با بنزودیازپین ها منع مصرف دارد. این درست است وقتی استفاده از بنزودیازپین ها برای حمایت از زندگی در حالت های تحریک درجه بالا ضروری شود. در موارد مسمومیت مخلوط بنزودیازپین ها با سه یا چهار ضلعی باید با احتیاط ویژه از فلومازنیل استفاده شود داروهای ضد افسردگی.
