فکسوفنادین

محصولات

فکسوفنادین به صورت قرص به صورت تجاری در دسترس است (Telfast، Telfastin Allergo، عمومی) این دارو در سال 1997 در بسیاری از کشورها تصویب شده است و از سال 2010 بدون نسخه پزشک در دسترس است. فروش Telfastin Allergo 120 برای خود درمانی در فوریه 2011 به فروش رسید. فکسوفنادین محصول جانبی برای ترفنادین (Teldane) ، که مجبور شد به دلیل آن از بازار خارج شود طولانی شدن فاصله QT و متابولیسم آن از طریق CYP3A4. فکسوفنادین فاقد این عوارض است و تقریباً بدون تغییر دفع می شود.

ساختار و خواص

فکسوفنادین (C32H39نه4، Mr = 501.66 گرم در مول) یک مشتق پیپریدین و متابولیت کربوکسیلات فعال است ترفنادین. به داروهای، آن را به عنوان هیدروکلراید فکسوفنادین ، ​​یک بلور سفید وجود دارد پودر که تا حدودی در حل می شود آب. زوئیتریون آب دوست یک راسمات تشکیل شده از - و -فکسوفنادین است. هر دو انانتیومرها در اثر نقش دارند و از نظر فارماکوکینتیک متفاوت هستند.

اثرات

فکسوفنادین (ATC R06AX26) دارای خواص ضد هیستامین ، ضد حساسیت ، ضد التهاب و تثبیت کننده ماست سل است. از آن عبور نمی کند خون-مغز مانع ورود به مغز است زیرا آب دوست است و یک لایه از آن است گلیکوپروتئین P. بنابراین ، نسبت به نسل 1 افسردگی کمتری دارد آنتی هیستامین ها. فکسوفنادین مانند ماده پیش ساز آنتی کولینرژیک یا قلبی نیست ترفنادین. این یک آنتاگونیست معکوس و انتخابی در H است1 گیرنده ، از بین می برد هیستامین اثرات و در نتیجه علائم مانند خارش ، عطسه ، آبریزش را تسکین می دهد بینی، قرمزی ، تورم و پارگی چشم.

موارد مصرف

برای درمان علامتی رینیت آلرژیک فصلی (یونجه) تب) و ایدیوپاتیک مزمن کهیر (کهیرهایی با علت نامعلوم).

مقدار مصرف

با توجه به درج بسته. قرص ممکن است به دلیل نیمه عمر طولانی 14.4 ساعت یک بار در روز مصرف شود. معمول مقدار برای رینیت آلرژیک 120 میلی گرم (بزرگسالان) است. برای کهیر ، بالاتر است مقدار از 180 میلی گرم توصیه می شود.

موارد منع مصرف

  • حساس بودن

برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

فاکسوفنادین در خون متابولیزه نمی شود کبد از طریق ایزوآنزیم های CYP450 مانند ترفنادین قبلی ، اما تقریباً به طور کامل بدون تغییر از طریق مدفوع (80٪) و ادرار (10٪) دفع می شود. فقط 5٪ از مقدار تغییر شکل یافته است. بنابراین دارای پتانسیل تعامل کاهش یافته است. با این حال ، فکسوفنادین یک بستر از ناقلین است گلیکوپروتئین P و OATP افزایش یا کاهش اثر از طریق هر دو مکانیسم امکان پذیر است. به عنوان مثال ، افزایش غلظت با مهار کننده های P-gp مشاهده شده است اریترومایسین و کتوکونازول. فکسوفنادین را نباید همراه با آن مصرف کرد منیزیم- یا آلومینیوم-انتقال آنتی اسیدها زیرا جذب کاهش می یابد.

اثرات جانبی

عوارض جانبی نادر است. ممکن است عوارض جانبی شامل واکنشهای حساسیت بیش از حد ، سردرد، خواب آلودگی ، سرگیجه ، خستگی، اختلالات خواب ، کابوس ، عصبی بودن ، تهوعو پوست بثورات