Drospirenone

محصولات

داروسپیرنون به صورت ترکیبی ثابت با اتینیل به صورت تجاری در دسترس است استرادیول برای پیشگیری از بارداری به صورت فیلم پوشانده شده قرص (یاسمین ، یاسمینل ، یاز ، ژنیکریک ، ژنریک خودکار). دروسپیرنون نیز در ترکیب با استفاده می شود استرادیول برای درمان جایگزینی هورمون (Angeliq). نسخه های اصلی بایر Yasmin ، Yasminelle و YAZ در دسامبر 2021 در بسیاری از کشورها از بازار خارج می شوند. گزینه های دیگر موجود است.

ساختار و خواص

دروسپیرنون (C₂₄H₃₀O₃، M_r = 366.5 گرم در مول) پروژسترون و آنالوگ آنتاگونیست آلدوسترون اسپیرونولاکتون. آنها ترکیبات اسپیرو هستند که در آنها یک جفت حلقه فقط در یک اتم به هم متصل می شوند و لاکتون هستند ، یعنی استرهای حلقوی.

اثرات

Drospirenone (ATC G03AA12) دارای خواص پروژستوژنیک ، ضد آندروژنیک و ضد مینرالوکورتیکوئید است. ترکیب با اتیلن استرادیول مهار تخمک گذاری، ترشحات دهانه رحم را تغییر می دهد ، شرایط را برای کاشت تخم مرغ بدتر می کند ، و بنابراین یک اثر پیشگیری از بارداری دارد.

موارد مصرف

• دروسپیرنون در ترکیب با اتینیل استفاده می شود استرادیول برای شفاهی پیشگیری از بارداری.
• در ترکیب با استرادیول ، برای درمان جایگزینی هورمون و پوکی استخوان پیشگیری و تاخیر در زنان یائسه

موارد منع مصرف

اقدامات احتیاطی زیادی باید در حین استفاده رعایت شود. جزئیات کامل را می توان در جزوه اطلاعات دارویی یافت.

تداخلات

اتینیل استرادیول توسط CYP3A4 و سایر مسیرها متابولیزه می شود. بنابراین ، القا کننده های CYP3A4 ممکن است اثر پیشگیری از بارداری را کاهش دهد. از جمله این القاکنندگان می توان نام برد داروهای ضد صرع, ریفامپین, مخمر سنت جان، و برخی از داروهای HIV. به دلیل عملکرد ضد مینرالوکورتیکوئیدی ، از نظر تئوری می تواند منجر به بروز شود هیپرکالمی. بنابراین ، احتیاط با مصرف همزمان توصیه می شود پتاسیم, سارتان, مهار کننده های ACE, داروهای ادرار آور پتاسیم، مهارکننده های رنین و آنتاگونیست های آلدوسترون. آنتی بیوتیک ها ممکن است کاهش یابد گردش خون روده ای of استروژن ها و اثربخشی داروهای ضد بارداری خوراکی.

عوارض جانبی

متداول ترین حالت ممکن عوارض جانبی در ترکیب با اتینیل استرادیول شامل حساسیت پستان ، پستان است درد، حالات افسرده ، تغییر خلق و خو ، ناراحتی دستگاه گوارش ، تهوع، افزایش وزن ، پوست بثورات ، و سردرد. پیشگیری از بارداری خوراکی می تواند باعث عوارض ترومبوآمبولیک تهدید کننده زندگی مانند وریدی شود ترومبوز و ریوی آمبولی در موارد بسیار نادر خطر دروسپیرنون بیشتر از افراد مسن است پروژستین ها مانند لوونورژسترل.