محصولات
پل مهار کننده های ACE به صورت تجاری در دسترس هستند قرص و قرصهای روکش دار اولین نماینده از این گروه مورد تأیید قرار گرفت کپتوپریل، در بسیاری از کشورها در سال 1980. مهار کننده های ACE اغلب با ادرار آور تیازید ترکیب می شوند هیدروکلروتیازید (HCT) رفع
ساختار و خواص
مهار کننده های ACE peptidomimetics مشتق شده از پپتیدهای موجود در سم مار آمریکای جنوبی است. اولین نماینده کپتوپریل در دهه 1970 توسعه یافتند. این یک نمونه اولیه از طراحی منطقی دارو است. مهار کننده های ACE ، به استثنای کپتوپریل و لیزینوپریل، به صورت هستند مواد مخدر (معمولا استر مواد مخدر) زیرا این افزایش می یابد جذب و دسترسی به زیستی. پیش دارو شامل پسوند -pril و ماده فعال حاوی پسوند -prillate است ، به عنوان مثال ، آنالاپریل و انالاپریلات (دفع پروتوتن). گروه تیول کاپتوپریل و یک گروه کربوکسیلات آنالاپریل تعامل با روی یون در سایت فعال ACE.
مکانیسم عمل
مهار کننده های ACE (ATC C09AA) با سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون (RAAS) تداخل می کنند. این اثرات بر اساس مهار آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین (ACE) است که مسئول تشکیل آنژیوتانسین II از آنژیوتانسین I است و همچنین تخریب گشادکننده عروق را کاتالیز می کند برادی کینین.
اثرات
مهار کننده های ACE:
- فشار خون پایین
- مقاومت محیطی و پیش بارگیری و اضافه بار را کاهش دهید
- رگ های خونی را گشاد کنید
- مصرف اکسیژن قلب را کاهش دهید
- ضد فشار خون هستند
- ترشح آلدوسترون در قشر آدرنال را کاهش دهید
- اثر ادرار آور ملایمی داشته باشید
- دفع سدیم و جذب مجدد پتاسیم را افزایش دهید
- نزول کردن آلبومین دفع توسط کلیه (آلبومینوریا).
موارد مصرف
موارد مصرف برای مهار کننده های ACE عبارتند از:
- ضروری فشار خون (فشار خون بالا).
- پرفشاری خون کلیوی
- نارسایی قلبی علامتی
- پیشگیری ثانویه پس از انفارکتوس حاد میوکارد.
- پیشگیری از عود ضربه (با داروی ادرار آور).
- بیماری عروق کرونر پایدار
- بیماری کلیوی ، نفروپاتی دیابتی
همه عوامل برای علائم یکسان تأیید نمی شوند. از مهار کننده های ACE در حیوانات نیز استفاده می شود ، مانند بنازپریل برای درمان قلب نارسایی در سگ ها و مزمن نارسایی کلیه در گربه ها
مواد تشکیل دهنده فعال
- کاپتوپریل (عمومی، لوپیرین فاقد برچسب است).
- سیلازاپریل (Inhibace)
- انالاپریل (Reniten ، عمومی).
- فوزینوپریل (عمومی، فوزیتن تجارت ندارد).
- لیسینوپریل (Zestril ، عمومی)
- پریندوپریل (Coversum ، عمومی).
- کویناپریل (Accupro ، مواد غذایی عمومی)
- رامیپریل (تریاتک ، عمومی)
خارج از تجارت یا فروش در بسیاری از کشورها:
- بنازپریل (سیباسن)
- موکسی پریل (Univasc)
- اسپیراپریل (کاردیوپریل)
- تراندولاپریل (Gopten)
- زوفنوپریل (Zofenil)
در بسیاری از کشورها به طور انحصاری به عنوان داروی دامپزشکی:
- ایمیداپریل (پریلیوم)
مقدار مصرف
با توجه به اطلاعات حرفه ای مقدار مصرف بستگی به دارو دارد. مهار کننده های ACE معمولاً روزانه یک بار (تا دو بار) مصرف می شوند. با این حال ، موارد استثنایی وجود دارد ، مانند کاپتوپریل که حداکثر سه بار در روز تجویز می شود.
موارد منع مصرف
- حساس بودن
- آنژیوادم ارثی یا ایدیوپاتیک
- آنژیوادم در طی درمان قبلی با یک مهار کننده ACE یا سارتان.
- بارداری و شیردهی
- استفاده همزمان از آلیسکیرن در بیماران مبتلا به دیابت عملکرد ملیتوس یا اختلال عملکرد کلیه.
- کودکان و نوجوانان: به SmPC رجوع کنید.
برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.
تداخلات
سایر داروهای ضد فشار خون ممکن است اثرات مهار کننده های ACE را تقویت کنند. داروهایی که سطح پتاسیم را افزایش می دهند ، مانند کلرید پتاسیم یا دیورتیک های محافظ پتاسیم ، ممکن است باعث هایپرکالمی شوند. فعل و انفعالات دیگر با داروهای ضد دیابت ، لیتیوم ، NSAID ، سارتان ، آلیسکیرن (منع مصرف) ، طلا ، مهارکننده های mTOR و گلیپتین امکان پذیر است (انتخاب). مهار دوگانه RAAS توصیه نمی شود.
عوارض جانبی
متداول ترین حالت ممکن عوارض جانبی شامل یک سرفه, فشار خون پایین، سرگیجه ، سردرد، اختلالات بینایی ، خستگی، افزایش سرم پتاسیم, پوست بثورات ، درد عضلانی، و اختلالات گوارشی مانند تهوع و اسهال. سرفه، که می تواند با مهار کننده های ACE اتفاق بیفتد ، یک سرفه تحریک پذیر غیر تولیدی است که پس از قطع آن از بین می رود. مانند سایر عوارض جانبی ، سرفه با ارتفاع از همراه است برادی کینین. گاهی اوقات ، آنژیوادم ممکن است با مهار کننده های ACE ایجاد شود. ممکن است به عنوان مثال روی صورت ، لب ها ، غشاهای مخاطی یا حنجره.
