آبیراترون استات

محصولات

آبیراترون به صورت روکش دار به صورت تجاری در دسترس است قرص (Zytiga) از سال 2011 در بسیاری از کشورها تصویب شده است.

ساختار و خواص

آبیراترون استات (C26H33نه2، Mr = 391.5 گرم در مول) به عنوان كریستالی سفید وجود دارد پودر که عملا در آن حل نمی شود آب. این یک پیش دارو است و به سرعت در بدن تبدیل به متابولیت فعال آبیراترون می شود. دلیل تجویز این دارو افزایش یافته است دسترسی به زیستی از پیش ماده

اثرات

آبیراترون (ATC L02BX03) CYP17 را در بیضه ها ، آدرنال ها و پروستات بافت تومور ، منجر به انسداد سنتز آندروژن مانند تستوسترون و دی هیدروتستوسترون. بر خلاف کتوکونازول، انتخابی تر است. آندروژن ها محرک رشد برای سلولهای تومور فراهم می کند. Abiraterone از رشد تومور وابسته به هورمون جلوگیری می کند.

موارد مصرف

برای درمان متاستاتیک پیشرفته پروستات سرطان. آبیراترون استات در ترکیب با تجویز می شود گلوكوكورتيكوئيدها.

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. آبیراترون استات یک بار در روز مصرف می شود. اجرای آن اجباری است خشک دهن زیرا غذا بسیار افزایش می یابد دسترسی به زیستی. این دارو نباید زودتر از دو ساعت بعد از غذا مصرف شود. پس از مصرف حداقل هیچ یک از مواد غذایی نباید خورده شود.

موارد منع مصرف

  • حساس بودن
  • نارسایی قلبی (NYHA III و IV)

هنگام داشتن رابطه جنسی با زنی که توانایی باروری دارد ، هر دو الف کاندوم و روش قابل اعتماد دیگر از پیشگیری از بارداری مورد نیاز هستند. برای اقدامات احتیاطی کامل به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

آبیراترون استات نباید همراه با غذا مصرف شود (به بالا مراجعه کنید). این ماده CYP1A2 و CYP2D6 را به شدت مهار می کند و CYP3A4 را ضعیف مهار می کند. غلظت بستر CYP2D6 دکسترومتورفان هنگام ترکیب بسیار افزایش می یابند.

عوارض جانبی

آبیراترون استات باعث افزایش سطح مینرالوکورتیکوئیدها و دلایل آن می شود فشار خون, هیپوکالمی، و احتباس مایعات ، از جمله دیگر اثرات. همزمان انجام می شود گلوكوكورتيكوئيدها مانند پردنیزون و پردنیزولون ممکن است این عوارض جانبی را کاهش دهد (از این رو این ترکیب). شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل عفونت مجاری ادراری, هیپوکالمی, فشار خون، ادم محیطی ، هیپرتری گلیسیریدمی ، قلب شکست، آنژین، آریتمی ، فیبریلاسیون دهلیزی, تاکی کاردی، و مرتفع است کبد آنزیم ها.