گلیکلازید

محصولات

گلیکلازید به صورت قرص با رهش پایدار به صورت تجاری در دسترس است و از سال 1978 در بسیاری از کشورها مورد تأیید قرار گرفته است. فرم های دوز با ماندگاری آزاد در سال 2001 وارد بازار شد. علاوه بر نسخه اصلی Diamicron MR ، داروهای ژنتیکی با ماندگاری آزاد از سال 2008 در دسترس است. 80 میلی گرم Diamicron غیر عقب مانده در سال 2012 قطع شد.

ساختار و خواص

گلیکلازید (C₁₅H₂₁N₃O₃S، M_r = 323.4 گرم در مول) یک ماده فعال از گروه سولفونیل اوره نسل 2 است. سفید تا تقریباً سفید است پودر که عملا در آن حل نمی شود آب. در مقایسه با ساختار مشابه تولبوتامید، همچنین دارای یک هتروسیکل دوچرخه ای است.

اثرات

گلیکلازید (ATC A10BB09) دارای خواص ضد قند خون و ضد دیابت است. تحریک می کند انسولین ترشح توسط سلولهای بتا پانکراس درون زا انسولین تولید پیش نیاز اثربخشی است ، بنابراین در نوع 1 نشان داده نشده است دیابت. گلیکلازید دارای اثرات پلیوتروپیک و هموواسکولار است ، آنتی اکسیدان است و HbA را کاهش می دهد_1c. انسولین اثرات ترشحی معمولاً با سالها درمان کاهش می یابد.

مکانیسم عمل

هدف مولکولی از سولفونیل اوره وابسته به ATP است پتاسیم کانالها (K_ATP) گلیکلازید با میل و انتخاب زیاد به گیرنده سولفونیل اوره (SUR) متصل می شود ، بسته می شود پتاسیم کانال ها و مهار جریان پتاسیم. این منجر به دپولاریزاسیون از غشای سلولی، دهانه ولتاژ دردار کلسیم کانال ها ، هجوم یون های کلسیم و در نهایت ترشح انسولین درون زا توسط برون ریزشی. گروه دیگری از داروهای ضد دیابت داروهای، گلینیدها ، همین را دارند مکانیسم عمل اما سایت های مختلف اتصال. زیرا پتاسیم کانال ها نیز در قلب و خون عروق، خطر تئوریک ایسکمیک قلب یا پرواریتمیک وجود دارد عوارض جانبی با همه سولفونیل اوره. گزارش شده است که گلیکلازید خاص است و به کانال های پتاسیم قلبی متصل نمی شود. این در تضاد با است گلی بن کلامید، که امروزه با احتیاط بیشتری مورد استفاده قرار می گیرد. سولفونیل اوره با نیمه عمر طولانی مانند گلی بن کلامید همچنین بیشتر القا می کنند هیپوگلیسمی. نیمه عمر گلیکلازید تقریباً 11 ساعت است.

موارد مصرف

گلیکازاید برای درمان نوع 2 استفاده می شود دیابت ماهی

مقدار مصرف

طبق برچسب دارو. داروی رهش پایدار یک بار در روز با هم و بدون جویدن و همراه با آن مصرف می شود آب صبحانه حداکثر روزانه مقدار 120 میلی گرم است (2 قرص از 60 میلی گرم یا 4 قرص 30 میلی گرمی). برای جلوگیری از توسعه هیپوگلیسمی، مهم نیست که از وعده های غذایی صرف نظر کنید.

موارد منع مصرف

حساسیت بیش از حد به گلیکازید ، سایر سولفونیل اوره ها ، سولفونامیدها، یا مواد کمکی
دیابت نوع 1
کتواسیدوز ، پرکومای دیابتی
نارسایی شدید کبدی یا کلیوی.
اختلال عملکرد شدید غدد فوق کلیوی یا غده تیروئید.
درمان با میکونازول
بارداری و شیردهی
کودکان و نوجوانان (بدون داده)

اقدامات احتیاطی کامل را می توان در SmPC یافت.

تداخلات

متعدد داروهای و مواد می توانند تأثیر بگذارند خون گلوکز و تقویت یا تضعیف خون اثر کاهش گلوکز در گلیکازید. عواملی که ممکن است اثر را تقویت کرده و خطر ابتلا به آن را افزایش دهند هیپوگلیسمی عبارتند از: مهار کننده های ACE، الکل ، استروئیدهای آنابولیک و آندروژن، عوامل ضد قارچ ، به عنوان مثال ، میکونازول (همچنین به عنوان ژل خوراکی) ، فلوکونازول، مسدود کننده های بتا، فلوکستین، H2 آنتی هیستامین ها, بازدارنده های MAO، NSAIDs ، به عنوان مثال ، phenylbutazone, پنتوکسی فیلین, پروبنسید, سولفونامیدها، تتراسایکلین ها ، کینولون ها ، آنتاگونیست های ویتامین K و عوامل سیتواستاتیک. فارماکوکینتیک و فارماکودینامیک فعل و انفعالات ممکن است گلیکلازید در تغییر شکل یافته است کبد توسط CYP2C9 و CYP2C19 ، از جمله ، به متابولیت های غیرفعال و از طریق دفع می شود کلیه. به عنوان مثال ، آزول ضد قارچ مانند فلوکونازول مهار CYP2C9 و تخریب گلیکلازید و اثرات آن را تقویت می کند. فنیل بوتازون گلیکلازید را از اتصال پروتئین. علاوه بر این ، عوامل متعددی نیز ممکن است منجر به کاهش اثر ضد دیابت شوند.

عوارض جانبی

شایعترین و مهمترین اثر سو ad قند خون است. عوامل خطر برای ایجاد هیپوگلیسمی عبارتند از:

دوز بالا
کمبود اطلاعات به بیماران
بدون کنترل منظم قند خون
تداخلات دارویی
مصرف بی رویه دارو یا وعده های غذایی.
اعمال سنگین جسمی
ژنرال بیچاره شرط، بیماری ها ، کبد و کلیه بی کفایتی.

گاه و بیگاه، تهوع, استفراغ, دیسپپسی, اسهال و یبوست ممکن است رخ دهد مصرف با غذا ممکن است این موارد را کاهش دهد عوارض جانبی. پوست بثورات ، خارش و کهیر نیز گاهی اوقات رخ می دهد. ارتفاع از کبد آنزیم ها, هپاتیت، هپاتیت کلستاتیک ، شمارش خون ناهنجاری ها ، و کم خونی نادر هستند سولفونیل اوره ممکن است باعث افزایش وزن شود ، اما این مورد برای گلیکلازید ثبت نشده است.