پازیرئوتید

محصولات

پازیرئوتید به صورت تزریقی از نظر تجاری در دسترس است (Signifor ، Signifor LAR). در سال 2012 در اتحادیه اروپا و بسیاری از کشورها تصویب شد.

ساختار و خواص

پازیرئوتید (سی59H67N9O9، Mr = 1046.2 گرم در مول) در دارو به عنوان پسییروتید دیاسپارتات یا به عنوان پسییروتید پاموات وجود دارد. این یک سیکلوهگزاپپتید و آنالوگ هورمون است سوماتوستاتین. سموتوستاتین آنالوگ ها به این دلیل تولید شده اند که خود سوماتواستاتین های درون زا نیمه عمر بسیار کوتاهی دارند و تنها چند دقیقه طول می کشد. در مقابل ، نیمه عمر Pasireotide تقریباً 12 ساعت است.

اثرات

پازیرئوتید (ATC H01CB05) از انتشار آن جلوگیری می کند ACTH (آدرنوكورتیكوتروپین) از تومورهای عصبی و غدد درون ریز. این اثرات به دلیل اتصال دارو به چندین زیرگروه از این داروها است سوماتوستاتین گیرنده (hsst1,2,3,5،5،XNUMX،XNUMX) و به ویژه به hsstXNUMX. سایر آنالوگ های سوماتوستاتین ، مانند اکتروتید (Sandostatin) ، فقط با میل ترکیبی متوسط ​​به گیرنده اصلی سوماتوستاتین تومور متصل می شود.

موارد مصرف

  • به عنوان یک عامل خط 2 برای درمان بیماری کوشینگ اگر درمان جراحی امکان پذیر نباشد.
  • برای درمان آکرومگالی به عنوان یک عامل خط 2

مقدار مصرف

با توجه به اطلاعات حرفه ای

موارد منع مصرف

  • حساس بودن
  • عملکرد کبد به شدت مختل شده است

اقدامات احتیاطی کامل را می توان در برچسب دارو مشاهده کرد.

تداخلات

Pasireotide یک لایه از گلیکوپروتئین P. بر این اساس ، دارو-دارو فعل و انفعالات با مهار کننده های P-gp امکان پذیر است. Pasireotide می تواند نسبی را کاهش دهد دسترسی به زیستی of سیکلوسپورین. باید فقط با احتیاط با ترکیب شود داروهای که فاصله QT را طولانی می کند. بالینی نظارت بر of قلب نرخ در بیمارانی که همراه با پازیرئوتید دریافت می کنند توصیه می شود داروهای که ممکن است القا کند برادیکاردی. سرانجام، مقدار تنظیم عوامل ضد دیابت ممکن است لازم باشد زیرا پسییروتید می تواند افزایش یابد خون گلوکز. پاسیرئوتید عمدتا بدون تغییر دفع می شود و بندرت متابولیزه می شود. با CYP450 تعامل ندارد.

عوارض جانبی

شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل اسهال, تهوع, درد شکم, سنگهای صفراوی، واکنشهای محل تزریق ، هایپرگلیسمی ، دیابت ملیتوس ، و خستگی. پازیرئوتید ممکن است فاصله QT را طولانی کند و افزایش یابد خون گلوکز سطوح.