Pregabalin

محصولات

پرگابالین به صورت کپسول و بصورت محلول خوراکی بصورت تجاری در دسترس است (Lyrica ، ژنریک). در ایالات متحده و اتحادیه اروپا در سال 2004 و در بسیاری از کشورها در سال 2005 به تصویب رسیده است.

ساختار و خواص

پرگابالین (سی8H17نه2، Mr = 159.2 گرم در مول) به عنوان كریستالی سفید وجود دارد پودر که در محلول است آب. این به عنوان یک عامل جانشین به توسعه داده شد گاباپنتین (نورونتین ، عمومی) برای بهبود خواص فارماکوکینتیک آن. پرگابالین یکی از مشتقات ایزوبوتیل است انتقال دهنده عصبی GABA و به عنوان یک آنتینومر وجود دارد. -انتانتیومر از نظر داروئی غیرفعال است.

اثرات

پرگابالین (ATC N03AX16) دارای ضد درد ، ضد صرع ، ضد اضطراب و آرام بخش خواص در مرکز سیستم عصبی، باعث ترشح انتقال دهنده های عصبی مختلف مانند نمک اسید گلوتامیک, نوراپی نفرین، و ماده P ، در نتیجه تحریک پذیری عصبی را کاهش می دهد.

مکانیسم عمل

همانطور که با گاباپنتین، اثرات ناشی از اتصال به α نظارتی است2-δ زیر واحد ولتاژ دردار کلسیم کانالهای نورونهای پیش سیناپسی. این کانال ها از 4 زیر واحد تشکیل شده و هجوم میانجی را ایجاد می کنند کلسیم یونها به درون سلولهای عصبی منتهی می شود و منجر به برون ریز شدن انتقال دهنده های عصبی و در نتیجه هدایت سلولهای عصبی می شود پتانسیل عمل آن طرف سیناپس. اتصال پرگابالین هجوم را کاهش می دهد کلسیم یونها از طریق یک تغییر ساختاری (شکل). چه تفاوت هایی با پیش ماده دارد گاباپنتین؟ پرگابالین با میل بیشتری به کانال های کلسیم متصل می شود ، دارای میزان بالاتری است دسترسی به زیستی، فارماکوکینتیک خطی ، و نیاز به مصرف کمتری دارد. گاباپنتین برای نشان داده نشده است اختلالات اضطرابی یا برای درمان فیبرومیالژیا.

موارد مصرف

  • نوروپاتیک محیطی و مرکزی درد (به عنوان مثال ، نوروپاتی دیابتی ، نورالژی پس از گرما ، آسیب نخاعی)
  • تشنج جزئی با یا بدون تعمیم ثانویه.
  • اختلال اضطراب عمومی

در بعضی از کشورها ، داروی پرگابالین نیز برای درمان تأیید می شود فیبرومیالژیا.

مقدار مصرف

طبق برچسب دارو. کپسول معمولاً روزانه دو تا سه بار و بدون وعده غذایی مصرف می شوند. درمان به تدریج شروع می شود و همچنین توصیه می شود که به تدریج کاهش یابد مقدار هنگام توقف

توهین

پرگابالین می تواند به عنوان داروی آرامبخش سو استفاده شود مواد مخدر.

موارد منع مصرف

  • حساس بودن

برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

پریگابالین پتانسیل کمی برای داروی دارویی فارماکوکینتیک دارد فعل و انفعالات زیرا تقریباً متابولیزه نمی شود و بدون تغییر از بدن دفع می شود کلیه. بخاطر آن آرام بخش خواص ، ممکن است اثرات الکل و لورازپام (تمستا ، مواد غذایی عمومی). اختلالات تنفسی و اغماء با استفاده همزمان از افسردگی مرکزی گزارش شده است داروهای. دیگر فعل و انفعالات با توصیف شده اند مخدرها.

عوارض جانبی

شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل خواب آلودگی ، خواب آلودگی و سردرد.