وندتانیب

محصولات

Vandetanib به صورت روکش دار به صورت تجاری در دسترس است قرص (کپرلسا) در سال 2011 در اتحادیه اروپا تصویب شد. در مه 2012 در بسیاری از کشورها ثبت شد.

ساختار و خواص

Vandetanib (سی22H24BrFN4O2، Mr = 475.4 گرم در مول) مشتق كینازولین آمین و پیپریدین است كه عملا در آن نامحلول است. آب.

اثرات

Vandetanib (ATC L01XE12) یک مهار کننده تیروزین کیناز با خاصیت ضد تومور ، ضد تکثیر و ضد سرطان است. کینازهای مهار شده شامل VEGFR ، EGFR و RET هستند.

موارد مصرف

برای درمان بیماران مبتلا به کارسینوم تیروئید مدولار متاستاتیک غیر قابل برداشت ، سریع پیشرونده و علامت دار.

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. Vandetanib یک بار در روز ، مستقل از وعده های غذایی ، و همیشه در همان زمان از روز مصرف می شود. نیمه عمر طولانی آن 19 روز است. در طول درمان ، پوست باید از خورشید محافظت شود زیرا vandetanib دارای خاصیت حساسیت به نور است.

موارد منع مصرف

  • حساس بودن
  • سندرم مادرزادی QT طولانی
  • نارسایی شدید کلیه
  • شیردهی

اقدامات احتیاطی کامل را می توان در برچسب دارو مشاهده کرد.

تداخلات

Vandetanib یک بستر از CYP3A4 و یک القا کننده خفیف CYP450 است ، و همچنین یک مهار کننده OATP1B1 ، OATP1B3 ، P-gp ، OCT1 و OCT2 است. القا کننده های CYP3A4 مانند ریفامپین ممکن است باعث کاهش دسترسی به زیستی از vandetanib تا حدودی. Vandetanib فاصله QT را طولانی می کند و نباید با سایر افراد تجویز شود داروهای که همچنین باعث افزایش فاصله QT می شود.

عوارض جانبی

متداول ترین حالت ممکن عوارض جانبی شامل بثورات ، پوست واکنش ها ، حساسیت به نور، اختلالات گوارشی مانند اسهال و استفراغ, خستگی، ضعف ، ضعف ، کاهش وزن ، فشار خون, سردرد, بیخوابی, طولانی شدن فاصله QT، کاهش اشتها و هیپوکلسمی.