محصولات
وارنیکلین بصورت روکش دار بصورت تجاری در دسترس است قرص (Champix ، در برخی از کشورها: Chantix). از سال 2006 در بسیاری از کشورها تأیید شده است و از 1 ژوئیه 2013 تحت شرایط خاصی قابل بازپرداخت است. جزئیات کامل بازپرداخت را می توانید در لیست تخصصی تحت محدودیت ها بیابید.
ساختار و خواص
وارنیکلین (سی13H13N3، Mr = 211.3 گرم/مول) در دارو به عنوان تارترات وارنیکلین ، سفید تا کمی زرد وجود دارد پودر که در آن بسیار محلول است آببه این یک مشتق از آلکالوئید quinolizidine cytisine است که در laburnum ، یک گیاه زینتی سمی که در بسیاری از باغ ها یافت می شود ، وجود دارد.
اثرات
وارنیکلین (ATC N07BA03) دارای ویژگی از شیر گرفتن است. اثرات ناشی از آگونیسم جزئی انتخابی در نیکوتین است استیل کولین گیرنده α4β2 ، جلوگیری از اتصال به نیکوتین و پاداش و تقویت مربوطه. آگونیسم جزئی به این معنی است که وارنیکلین به عنوان آگونیست و آنتاگونیست در گیرنده عمل می کند. آگونیسم ضعیف می شود استعمال دخانیات هوس و علائم ترک ، و تضاد مانع از تأثیرات مثبت و تقویت کننده سیگار می شود. نیمه عمر وارنیکلین تا 24 ساعت است.
موارد مصرف
برای استعمال دخانیات قطع در بزرگسالان
مقدار مصرف
با توجه به سیگار کشیدن راهنما. درمان به تدریج با یک بسته اولیه یک تا دو هفته قبل از ترک سیگار شروع می شود. متعاقباً ، یک قرص دو بار در روز ، مستقل از غذا مصرف می شود. توصیه می شود مدت زمان درمان سه ماه است در صورت موفقیت آمیز ترک سیگار ، این دارو باید تا سه ماه دیگر مصرف شود.
موارد منع مصرف
- حساس بودن
برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.
تداخلات
وارنیکلین متابولیزه ضعیفی دارد و با CYP450 تداخل ندارد. فیلتر می شود ، به طور فعال از طریق ناقل کاتیون آلی OCT2 ترشح می شود و در درجه اول از طریق ادرار دفع می شود. وارنیکلین دارای پتانسیل عمیقی برای دارو-دارو است فعل و انفعالاتبه با این حال ، ترک سیگار ممکن است غلظت پلاسمایی بسترهای CYP1A2 مستقل از مصرف دارو را افزایش دهد.
عوارض جانبی
متداول ترین حالت ممکن عوارض جانبی شامل سردرد، سرگیجه ، خستگی، خواب آلودگی ، بیخوابی، رویاهای غیر عادی ، تهوع، سوi هاضمه ، طعم اختلالات و افزایش اشتها. برخی از این عوارض جانبی نیز ممکن است مربوط به ترک سیگار باشد. در موارد نادر اختلالات عصبی و روانی شدید گزارش شده است (به عنوان مثال ، تغییرات رفتاری ، جنون, افسردگی، افکار خودکشی).
