نمک های ماده فعال

ساختار و خواص

بسیاری از مواد دارویی فعال به عنوان مواد آلی در دارو وجود دارند نمک. این بدان معنی است که ماده فعال یونیزه شده و بار آن توسط یک ضد متقابل (انگلیسی) خنثی می شود. مثلا، ناپروکسن در فرابورس وجود دارد درد تسکین دهنده به عنوان سدیم نمک. در این فرم به آن اشاره می شود ناپروکسن سدیم. ناپروکسن به دلیل اسید کربوکسیلیک دپروتون شده و سدیم یون ، متضاد ، دارای بار مثبت است. این اتهامات ممکن است به طور معکوس توزیع شود. مورفین هیدروکلراید از یک مولکول مرفین با بار مثبت (پروتون شده) و یون کلرید با بار منفی تشکیل شده است. دو م componentsلفه نمک آلی و / یا غیر آلی هستند. به عنوان مثال نمک فرنگی اصل منیزیم سولفات یک ترکیب کاملاً غیر آلی است. به عنوان یک قاعده ، کنتروین (به عنوان مثال ، یون سدیم یا کلرید) از نظر داروئی غیر فعال است - در رابطه با منطقه کاربرد. با این حال ، موارد استثنایی وجود دارد ، مانند نقره سولفادیازین or دیمن هیدرینات. به عنوان مثال وقتی اسید با یک ماده فعال اساسی یا یک باز با یک ماده فعال اسیدی واکنش می دهد نمکی تشکیل می شود. به عنوان مثال هیدروکلریدها با تولید می شوند اسید هیدروکلریک (HCl). این امکان پذیر است زیرا بسیاری از مواد فعال دارای خاصیت اسیدی یا اساسی هستند ، به عنوان مثال آنها دارای یک اسید کربوکسیلیک یا یک گروه آمینه هستند.

تفاوت بین ماده فعال و نمک آن

یک ماده فعال همان ماده نمک آن نیست. نمک دارای جرم مولکولی بالاتر ، بار متفاوت و نام دیگری است. ممکن است از نظر پایداری ، قابلیت پردازش ، رطوبت ، طعم ، خصوصیات جریان ، فارماکوکینتیک ، فارماکودینامیک و سمیت متفاوت باشد. یک تفاوت مهم مربوط به حلالیت در آب است. نمک ها به طور کلی از مواد فعال اتحادیه محلول در آب هستند و پس از بلع با سرعت بیشتری در معده و روده حل می شوند. در نتیجه ، می توانند سریعتر جذب شوند و ممکن است زودتر به محل عمل برسند. طبق اطلاعات متخصص ، حداکثر غلظت پلاسما در هنگام تجویز ناپروکسن سدیم یک تا سه ساعت زودتر از ناپروکسن است (!) یک شروع عمل سریعتر نیز برای نمکهای ایبوپروفن (ایبوپروفن لیزینات ، ایبوپروفن آرژینات و ایبوپروفن) ثبت شده است سدیم) حلالیت در آب نیز پیش شرط تجویز تزریقی است. بنابراین ، به عنوان مثال ، محلول های تزریق یا تزریق حاوی یک ماده نمک فعال هستند در صورتی که ماده فعال موجود در آن محلول نباشد. در اینجا نیز اختلافات ذکر شده وجود دارد.

نمونه های منتخب

به صورت عمومی

به دلایل قانونی یا ساخت ، عمومی داروهای بعضی اوقات حاوی نمکی متفاوت از داروی آغازگر است. تولیدکنندگان محصولات مبدأ سعی می کنند از این اختلافات برای اهداف استدلالی استفاده کنند (زیر را ببینید آملودیپین, پریندوپریلو کلوپیدوگرل).

دام استروئیدها

احتیاط: استروئیدها اغلب به طور مشابه به آنها اشاره می شود نمک، مثلا، "هیدروکورتیزون استات" با این حال ، نمک های مربوطه و نه منظور شده است. گلیسرول ترینیترات نیز نمک نیست ، بلکه همچنین است استر. پیش داروها مانند اولمزارتان مدوکسومیل و هیدرات را نباید با نمک ها اشتباه گرفت.

مقدار کمتری از ماده موثره

مقدار و غلظت ماده موثره داروهای هر چند که همیشه به نمک گفته می شود. اگر ماده فعال به عنوان نمک در آن گنجانده شود ، مقدار واقعی ماده فعال کمتر خواهد بود. که در مورفین عقب مانده قرص از 100 میلی گرم ، به عنوان مثال ، فقط 75 میلی گرم از مورفین پایه موجود است (!) این به دلیل مولکول بالاتر است توده از پنتاهیدرات سولفات مرفین نمک - سایپرز ، باشگاه دانش اختلاف را می توان با نسبت دو جرم مولکولی محاسبه کرد. مثالهای قابل مقایسه متعددی را می توان مثال زد ، پریندوپریل 5 و 10 میلی گرم