بازدارنده های کیناز

پیش زمینه کینازها (فسفوترانسفرازها) خانواده بزرگی از آنزیم ها هستند که در انتقال و تقویت سیگنال های داخل و سلول نقش دارند. آنها اثرات خود را با فسفوریلاسیون بسترهای خود ، یعنی با افزودن گروه فسفات به مولکولها اعمال می کنند (شکل). کینازها دارای اسامی پیچیده ای هستند که معمولاً مخفف می شوند: ALK، AXL، BCR-ABL، c-Kit، c-Met، ERBB، EGFR،… بازدارنده های کیناز

نراتینیب

محصولات Neratinib در سال 2017 در ایالات متحده آمریکا، در سال 2018 در اتحادیه اروپا و در سال 2020 در بسیاری از کشورها (Nerlynx) به صورت قرص های روکش دار مورد تایید قرار گرفت. ساختار و خواص Neratinib (C30H29ClN6O3، Mr = 557.1 گرم در مول) در دارو به صورت نراتینیب مالئات وجود دارد، پودری سفید تا زرد که محلول در آب است، به ویژه… نراتینیب

توکاتینیب

محصولات Tucatinib در ایالات متحده و بسیاری از کشورها در سال 2020 به شکل قرص روکش دار (Tukysa) تأیید شد. ساختار و خواص Tucatinib (C26H24N8O2 ، Mr = 480.5 g/mol) اثرات Tucatinib دارای خواص ضد توموری و ضد تکثیر است. اثرات ناشی از مهار تیروزین کیناز HER2 است. نیمه عمر تقریبا 8.5 ساعت است. موارد مصرف در ترکیب با trastuzumab… توکاتینیب