محصولات
ادم بازدارنده های کیناز به صورت تجاری در دسترس هستند قرص و کپسول با جالینوس های مختلف
ساختار و خواص
ساختار ژانوس بازدارنده های کیناز مشخص می شود نیتروژن هتروسیکل ها ، که غالباً متراکم می شوند.
اثرات
عوامل دارای خواص سرکوب کننده سیستم ایمنی ، ضد التهاب و ضد تکثیر هستند. این اثرات بر اساس مهار Janus kinases (JAK) است. اینها داخل سلولی هستند آنزیم ها که به گروه تیروزین کینازها تعلق دارند و گروه های فسفاته را انتقال می دهند. آنها در انتقال سیگنال از غشای سلولی به هسته و تأثیر در بیان ژن. چهار عضو از خانواده JAK از هم متمایز هستند: JAK1 ، JAK2 ، JAK3 و TYK2. مواد فعال دارای انتخابهای مختلف هستند. سیتوکین هایی مانند اینترلوکین ها و اینترفرون و همچنین فاکتورهای رشد به گیرنده آنها در سطح سلول متصل می شوند. تک آهنگ بیشتر توسط ژانوس کینازها و STAT فسفریله به هسته هدایت می شود پروتئین ها (STAT: مبدل سیگنال و فعال کننده رونویسی). فعالیت بیش از حد کینازهای جهش یافته JAK2 در ایجاد میلوفیبروز و پلی سیتمی ورا نقش دارد.
موارد مصرف
در حال حاضر ، شناخته شده ترین نشانه برای Janus بازدارنده های کیناز روماتوئید است آرتروز. سایر نشانه ها وجود دارد:
- آرتریت روده ای
- بیماری های التهابی روده ، کولیت اولسراتیو
- میلوفیبروز ، پلی سیتمی ورا
- درماتیت آلرژیک ، درماتیت آتوپیک (دامپزشکی داروهای).
مصوبات دیگر در زمینه بیماری های خود ایمنی در سال های آینده دنبال می شود.
مقدار مصرف
با توجه به SmPC. قرص بسته به دارو معمولاً یک یا دو بار در روز مصرف می شوند. بر خلاف بیولوژیک مانند مهارکننده های TNF-alpha ، به تزریق و تزریق نیازی نیست و فاصله دوز کوتاه تر است. بازدارنده های JAK نیازی به نگهداری در یخچال ندارند.
عوامل
داروهای تایید شده:
- باریسیتینیب (Olumiant)
- فدراتینیب (اینربیک)
- روکسولیتینیب (جاکاوی)
- توفاسیتینیب (خلجانز)
- اوپاداسیتینیب (Rinvoq)
عوامل دیگر:
- اوکلاسیتینیب (Apoquel) - محصول دارویی دامپزشکی.
گروه دارویی در حال تولید است و چندین ترکیب در حال تولید هستند.
موارد منع مصرف
اقدامات احتیاطی کامل را می توان در برچسب دارو مشاهده کرد.
تداخلات
بسیاری از مهارکننده های کیناز ژانوس بسترهای ایزوآنزیم های CYP450 هستند و فعل و انفعالات با مهار کننده ها و القا ind کننده های CYP امکان پذیر است. سرکوب کننده سیستم ایمنی ممکن است افزایش یابد عوارض جانبی.
عوارض جانبی
شایعترین عوارض جانبی احتمالی عبارتند از:
- بالا دستگاه تنفسی عفونت ها ، سرفه, تب.
- اختلالات دستگاه گوارش مانند تهوع و اسهال.
- خون اختلالات را بشمارید ، زیرا EPO (اریتروپویتین) نیز از طریق جنوس کیناز فعال است.
- اختلالات عصبی مرکزی: سرگیجه ، سردرد
به دلیل خاصیت سرکوب سیستم ایمنی ، داروهای ممکن است وقوع بیماریهای عفونی و سرطان را تقویت کند.
