متادون

محصولات

متادون به صورت تجاری در دسترس است قرص، محلول تزریقی و محلول خوراکی (به عنوان مثال ، Ketalgin ، Methadone Streuli). متادون راه حل همچنین در داروخانه ها به عنوان آماده سازی های موقت تهیه می شوند.

ساختار و خواص

متادون (C₂₁H₂₇نه ، م_r = 309.45/XNUMX گرم در مول) مشتق تهیه شده سنتزی از است پتیدین، که خود مشتق از آتروپین. این کایرال است و به عنوان یک راسمات ، مخلوطی متشکل از D و یک ایزومر L وجود دارد. لوومتادون (L- متادون) غالباً فعال است. که در داروهای، متادون معمولاً به صورت متادون هیدروکلراید ، یک بلور سفید وجود دارد پودر که در محلول است آب.

اثرات

متادون (ATC N07BC02) ضد درد دارد ، سرفه- تحریک کننده ، آرام بخش، افسردگی تنفسی ، یبوست خفیف ، میوتیک و احساسی خواص این اثرات به دلیل اتصال به گیرنده های افیونی ، به طور عمده گیرنده های μ- و κ در سیستم عصب مرکزی ، با میل ترکیبی بسیار بیشتری در گیرنده های μ نسبت به گیرنده های κ است. متادون با ماده دیگر متفاوت است مخدرها در داشتن فعالیت آنتاگونیستی غیرقابل رقابت اضافی در گیرنده NMDA - سایپرز ، باشگاه دانش NMDA مسئول مرکز است درد انتقال و نقش مهمی در ایجاد تحمل و مقاومت به مواد افیونی دارد.

موارد مصرف

برای درمان درد متوسط تا شدید
برای جایگزینی به عنوان بخشی از نشان داده شده است هروئين درمان ترک (به جایگزینی متادون مراجعه کنید).

مقدار مصرف

طبق برچسب دارو. متادون نیمه عمر متغیری دارد. به طور معمول ، تقریباً 24 ساعت است و بنابراین یک بار در روز است حکومت معمولاً کافی است. با توجه به تنوع بین فردی در فارماکوکینتیک ، مقدار باید به صورت جداگانه برای هر بیمار تنظیم شود. اگر در هنگام مصرف دوز مورد توجه قرار نگیرد ، تجمع می تواند رخ دهد و منجر به مسمومیت با متادون شود ، که می تواند منجر به ایست تنفسی و مرگ شود. متادون ، به عنوان یک راه حل برای معتادان ، معمولاً با شربت یا آب میوه رقیق یا رنگ می شود که از تزریق جلوگیری می کند.

موارد منع مصرف

حساس بودن
بارداری و شیردهی
نارسایی مزمن تنفسی
پانکراتیت
نارسایی شدید کبد و کلیه
متادون همچنین نباید در بیمارانی که مسمومیت حاد با الکل دارند تجویز شود.

اقدامات احتیاطی کامل را می توان در برچسب دارو مشاهده کرد.

تداخلات

متادون متابولیزه می شود کبد. CYP3A4 ، به ویژه ، نقش مهمی در این فرآیند بازی می کند ، متادون را از طریق - متیلاسیون به EDDP ، یک متابولیت غیرفعال متابولیزه می کند. دیگر آنزیم ها درگیر در انتقال بیولوژیکی CYP2D6 ، 2B6 و 1A2 هستند. چون خیلی ها داروهای بسترها ، القا کننده ها ، یا بازدارنده های CYP3A4 ، بی شمار هستند فعل و انفعالات ممکن است همکاریحکومت of بازدارنده های MAO و متادون می تواند باعث افت مرگبار شود خون فشار و در بدترین حالت می تواند بیماران را تحت فشار قرار دهد اغماء. می توان با مواد افسرده کننده مرکزی ، مانند الکل و. ، افزایش افسردگی را مشاهده کرد قرص خواب.

عوارض جانبی

شایعترین عوارض جانبی شامل حالت تهوع ، استفراغ ، افسردگی تنفسی ، یبوست ، تعریق ، سرگیجه ، خشکی دهان ، خارش ، خواب آلودگی ، آرام بخشی ، سرخوشی و دیسفوریا است. یک اثر سوverse نادر و جدی طولانی شدن فاصله QT است که می تواند منجر به آریتمی قلبی شود. شایعترین دلیل وقوع طولانی شدن QT ، مصرف همزمان سایر داروهای طولانی کننده QT یا مصرف همزمان کوکائین است.

اعتیاد به متادون و هروئین

به جایگزینی متادون مراجعه کنید