محصولات و برداشت از بازار
سیبوترامین در سال 1999 تأیید شد و در بسیاری از کشورها به صورت کپسول 10 و 15 میلی گرمی به صورت تجاری در دسترس بود (Reductil ، Abbott AG). در 29 مارس 2010 ، Abbott AG ، با مشورت با Swissmedic ، به مردم اطلاع داد كه مجوز بازاریابی به حالت تعلیق درآمده است. از آن زمان ، سیبوترامین دیگر ممکن است در بسیاری از کشورها تجویز یا توزیع شود. در گذشته ، داروهای مهار کننده اشتهای دیگر با ساختار فنیل اتیل آمین ، مانند مادهای بفرمول که بصورت بخور یا محلول بعنوان مسکن استعمال میشود, فنیل پروپانول آمین و phentermine، به دلیل خطرات قلبی عروقی از بازار خارج شده اند. آنتاگونیست گیرنده کانابینوئید rimonabant در اتحادیه اروپا ، در 2008 ژانویه 21 ، CHMP آژانس دارویی اروپا (EMA) توصیه کرد که مجوزهای بازاریابی سیبوترامین در سراسر اروپا پس گرفته شود. دارو دیگر نباید تجویز و توزیع شود. CHMP تصمیم خود را بر اساس نتایج مطالعه بزرگ ایمنی SCOUT (آزمایش نتیجه قلب و عروق سیبوترامین) قرار داد و نتیجه گرفت كه مزایای این درمان بیش از خطرات قلبی عروقی نیست. کاهش وزن متوسط به طور همزمان باعث افزایش خطر وقایع جدی قلبی عروقی غیر کشنده مانند سکته قلبی و ضربه. با این حال ، این نیز در شرایطی بود که دارو طبق احتیاط های موجود در اطلاعات متخصص استفاده نشده بود (!)
ساختار و خصوصیات
سیبوترامین (سی17H26ClN ، مr = 279.8 گرم در مول) آمین سوم است و در داروها به عنوان سیبوترامین هیدروکلراید ، به عنوان مونوهیدرات و راسمات وجود دارد. این ماده دارای ساختار فنیل اتیل آمین مانند مهارکننده های اشتهای قدیمی است که همه آنها دیگر از نظر تجاری در دسترس نیستند (به بالا مراجعه کنید). داروی ADHD متیل فنیدیت نیز شباهت ساختاری به سیبوترامین دارد.
اثرات
سیبوترامین (ATC A08AA10) است مهار کننده های اشتها و احساس سیری را افزایش می دهد. این اثرات به دلیل مهار جذب مجدد انتقال دهنده های عصبی است نوراپی نفرین و سروتونین و، به میزان کمتر، دوپامین (شکل 1). آنها عمدتا توسط دو متابولیت آمین تشکیل شده از طریق CYP3A4 واسطه می شوند. اینکه آیا افزایش ترموژنز در این اثر نقش دارد یا خیر بحث برانگیز است اما بحث برانگیز است. سیبوترامین متعلق به انتخابی است سروتونین و نوراپی نفرین بازدارنده جذب مجدد (SSNRI) گروه و در اصل به عنوان توسعه داده شد ضد افسردگی اما مورد مطالعه یا تأیید قرار نگرفته است. SSNRI ها ونلافاکسین و دوولتسستین به عنوان به بازار عرضه می شوند داروهای ضد افسردگی و همچنین داشته باشد مهار کننده های اشتها اثرات.
موارد مصرف
درمان حمایتی رژیم غذایی از چاقی در BMI حداقل 30 کیلوگرم در متر مکعب (چاقی) که فقط به اقدامات مناسب کاهش وزن پاسخ ناکافی داشته اند.
توهین
سیبوترامین در این ماده گنجانده شده است تغلیظ به عنوان یک محرک لیست کنید.
مقدار مصرف
سیبوترامین صبح با یا بدون غذا و مایعات کافی مصرف می شود. مگر اینکه در طی 5 ماه حداقل 3٪ کاهش وزن حاصل شود ، درمان باید قطع شود.
موارد منع مصرف و فعل و انفعالات
سیبوترامین در بسیاری از شرایط و بیماری ها منع مصرف دارد ، به عنوان مثال ، در کودکان و نوجوانان <18 ، بیماری روانی، بیماری قلبی عروقی قبلی و موجود ، اختلال شدید عملکرد کلیه و کبد ، پرکاری تیروئید، زاویه باریک گلوکوم, بارداری، و شیردهی دارو-دارو فعل و انفعالات با بسیاری از مواد فعال امکان پذیر است. برای جزئیات بیشتر به جزوه اطلاعات دارویی مراجعه کنید.
عوارض جانبی
مشترک ممکن است عوارض جانبی شامل یبوست, از دست دادن اشتها، خشک دهان, بیخوابی, سردرد, تاکی کاردی، تپش قلب ، افزایش در خون فشار ، شریانی فشار خون، گشاد شدن عروق ، گرگرفتگی ، تهوع، افزایش اشتها ، افزایش علائم بواسیر ، دیسپپسی، خواب آلودگی ، عصبی بودن ، پارستزی ، اضطراب ، خواب آلودگی ، طعم آشفتگی ، تعریق و پوست راش. دیگران با توجه به اطلاعات حرفه ای.
