Desloratadine

محصولات

دسلوراتادین از نظر تجاری به صورت 5 میلی گرم پوشش داده شده با فیلم در دسترس است قرص و به عنوان یک راه حل (Aerius ، مواد غذایی عمومی). این شربت از سال 2001 در بسیاری از کشورها مورد تأیید قرار گرفته است. شربت در سال 2011 با محلول بدون قند و رنگ جایگزین شد. غلظت یکسان باقی می ماند (0.5 میلی گرم در میلی لیتر). ترکیب ثابت با سودوافدرین هنوز در بسیاری از کشورها در دسترس نیست. عمومی نسخه های Desloratadine در پاییز 2012 به فروش رسید. Desloratadine از ابتدای تولید ساخته شد لوراتادین (کلاریتین ، مواد غذایی عمومی). دلایل تجاری نیز نقش داشت زیرا حق ثبت اختراع کلاریتین منقضی شد. دسلوراتادین یک متابولیت از لوراتادین و به نظر می رسد کمتر مستعد ابتلا به آن است فعل و انفعالات و تفاوت دارویی. لوراتادین خود یک زیرلایه از CYP3A4 و CYP2D6 است و تقریباً به طور کامل تغییر شکل یافته است. دسلوراتادین از نظر متابولیکی بی اثر نیست اما بیشتر هیدروکسیله و گلوکورونید می شود (به بخش زیر مراجعه کنید) تداخلات).

ساختار و خواص

دسلوراتادین یا دسکربوتوکسیلوراتادین (C19H19ClN2، Mr = 310.82 گرم در مول) یک رنگ سفید است پودر که به میزان کمی در حل می شود آب. این متابولیت لوراتادین است که با بلعیدن لوراتادین نیز تشکیل می شود.

اثرات

دسلوراتادین (ATC R06AX27) دارای خواص ضد هیستامین ، ضد آلرژی و ضد التهاب است. اثرات ناشی از تضاد در است هیستامین H1 گیرنده ها دسلوراتادین عامل کمتری است خستگی از نسل 1 آنتی هیستامین ها. مانند آنتی کولینرژیک یا کاردیوتوکسیک نیست آستمیزول or ترفنادین.

نشانگر

برای درمان علامتی رینیت آلرژیک (به عنوان مثال ، یونجه) تب) و کهیر (کندوها).

مقدار مصرف

با توجه به درج بسته. معمول مقدار برای بزرگسالان و نوجوانان 12 سال به بالا بدون در نظر گرفتن وعده های غذایی 5 میلی گرم است. این دارو ممکن است به دلیل نیمه عمر طولانی 27 ساعته یک بار در روز تجویز شود. برای کودکان زیر 12 سال ، محلول در دوز مناسب سن آنها تجویز می شود.

موارد منع مصرف

دسلوراتادین در افزایش حساسیت منع مصرف دارد. برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

دسلوراتادین به متابولیت فعال 3-هیدروکسی-دسلوراتادین و گلوکورونیداسیون تبدیل می شود. آنزیم ها مسئول هنوز مشخص نیست متابولیست های ضعیفی وجود دارند که نمی توانند به اندازه کافی این متابولیت را تشکیل دهند. کتوکونازول, اریترومایسین, فلوکستینو سایمتیدین ممکن است سطح پلاسمایی دسلرواتادین و 3-هیدروکسی-دسلوراتادین را کمی افزایش دهد ، اما این موضوع در نظر گرفته نمی شود و باعث تغییرات ECG نمی شود.

عوارض جانبی

شایع ترین عوارض جانبی شامل خشک است دهان, خستگیو سردرد. بسیار کم یاب عوارض جانبی شامل توهم، بیش فعالی ، تشنج ، سرگیجه ، خواب آلودگی ، تپش قلب ، پایین تر درد شکم, تهوع, استفراغ، سوi هاضمه ، درد عضلانی, پوست بثورات ، و علائم آلرژیک.